西洛他唑片(西洛他唑片为啥被禁售了)

一、西洛他唑片的药理毒理

一、药理作用1．抗血小板作用（1）体外(In Vitro)·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外，还可抑制切应力诱导的血小板聚集。·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。·抑制人体血小板中血栓素A2的产生。·抑制人体血小板中血液凝固的促进活性。（2）体内(In Vivo)·用比格犬及猪进行口服给药试验，可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。·大鼠连续口服给药，不减弱对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用。·慢性动脉闭塞症患者及脑梗死患者口服后，可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。·人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用，连续服用也可维持效果而不减弱。·停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减而恢复到给药前值，未发现反跳现象（聚集亢进）。2．抗血栓作用·可抑制因从静脉向小鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。·可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓性后肢循环不全的进展。·可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。·可抑制猪颈动脉电刺激诱发的血栓形成。·可减少家兔颈内动脉中注入花生四烯酸而出现的脑梗死域。·可减少一过性脑缺血发作患者的发作次数。3．血管扩张作用·可松弛KCl、前列腺素F2α引起的犬离体股动脉、大脑中动脉及基底动脉的收缩。·增加麻醉犬股动脉、椎动脉、颈总动脉及颈内动脉的血流量。·增加麻醉犬及麻醉猫的脑皮质的血流量。·增加未麻醉大鼠的脑皮质或丘脑下部的血流量。·对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到踝关节、腓肠部组织血流量有所增加。进而，通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。·通过氙吸入法发现本品可增加缺血性脑血管障碍患者的脑血流量。4.对血管细胞的作用·抑制人的培养血管平滑肌中3H-胸腺嘧啶脱氧核苷的摄入。·抑制用高半胱氨酸或脂多糖刺激人体的培养内皮细胞导致的乳酸脱氢酶漏出。5.作用机理·本品可抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放，但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外，还可抑制血栓素A2导致的血小板聚集。·本品通过选择性地抑制血小板及血管平滑肌内的磷酸二酯酶Ⅲ（PDE3，cGMP-inhibited phosphodiesterase）的活性,发挥抗血小板作用及血管扩张作用。·在培养的人体血管内皮细胞或前列腺素E1存在下，本品增强人血小板中血小板聚集的抑制作用。·在前列环素或腺苷存在下，本品增强犬血小板中血小板聚集的抑制作用。二、毒理研究1．急性毒性小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg，犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。2．亚急性·慢性毒性犬的亚急性毒性试验（口服13周）及慢性毒性试验（口服52周），使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变，安全剂量分别为30mg/kg/day、12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏变化。在1周静脉内给药心脏毒性试验中，在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化，而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中，也发现对动物有心脏毒性，特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。3．生殖毒性试验大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验，对交尾及受胎能力没有影响，大白鼠的器官形成期的给药试验，在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验，在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象，但生育后发育良好。4．抗原性未见抗原性。5．致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。6．致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。三、一般药理除有松弛血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外，几乎未见其他作用。

二、西洛他唑片说明书,西洛他唑片价格

在身体里面心脏是供血的主要器官，如果患者一些心血管疾病，比方说冠心病。大家可能对这个冠心病不是怎么了解，冠心病的全名叫做冠状动脉粥样硬化，会阻碍血液流动，导致心脏缺氧而引起严重的后果。患者需要使用西洛他唑片治疗，那么早西洛他唑片功效怎么样？

1、用法及注意

西洛他唑片是一种白色和类白色的药片，其在对慢性动脉闭塞症可能引发的冷感、溃疡和肢痛等缺血性症状改善上有着不错的效果。不仅如此，脑梗死患者在平时服用该药，还能够起到预防病症发作的目的。在对本品进行服用的时候，其具体的用法用量为：口服，一次1~2片，一天两次即可。具体的用量安排，可在医生的指导下根据病情进行增减。患者在服用本品后可出现的不良反应有：胃部不适、呕吐、眼底出血、腹痛、肌酐值异常、恶心、头痛和尿频等。

2、功效如何

西洛他唑片能够改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。以及预防脑梗死复发（心源性脑梗死除外）。正是因为能够如此的帮助进行治疗，所以也会出现一些不良反应，比如说有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速，发生率不明等心脏病。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。因此在进行使用西洛他唑片需要进行注意，首先了解病人的情况然后合理进行使用比较好。

一、用于改善因为慢性动脉闭塞而引起的皮肤溃疡、肢体疼痛、以及血液循环不畅造成的冷感、间歇性跛行等缺血性病症。

二、用于动脉粥样硬化症的辅助治疗，西洛他唑片可以帮助抑制血小板和血管平滑肌中磷酸二酯酶的活性，从而达到抗血小板凝血和扩张血管的目的。

三、用于治疗血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的肢体缺血症状(比如肢体肿胀、坏死、皮肤溃烂)等等。

至于西洛他唑片的用法，通常情况下，成年人口服每次2片，一天两次。不同病情的病人，可根据年龄、症状等适当增减，但24小时用量不超过200毫克。作为处方药，建议遵照医嘱用药，如自行购药，请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

3、药物价格

西洛他唑片是一种常见的心脑血管方面疾病治疗药物，药物的主要作用是有效改善患者的肢体缺血所出现的多种病症，比如发冷、溃疡、疼痛以及常见的间歇跛行等症状。不少患者会问西洛他唑片多少钱，其实这种药物的价格是比较实惠的。一般市场价格在60元左右，不同地区的价格会有偏差，购买时需注意。此药的价格是没有固定价格的，这种药物全面的生产厂家有多个，不同厂家的价格也是有差异的。

三、长期服用西洛他唑片会有什么副作用

1.主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。

2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。

3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。

4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。

5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

四、西洛他唑片的药代动力学

1．血药浓度

给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。2．代谢酶西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢（in vitro）。3．蛋白结合率西洛他唑:95%以上（in vitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）活性代谢物OPC-13015:97.4%（in vitro、超滤法、1μg/mL）活性代谢物OPC-13213:53.7%（in vitro、超滤法、1μg/mL）4.在肾功能障碍患者中的体内代谢给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时，与健康成年人相比，西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%，而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。5．在肝功能障碍患者中的体内代谢给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时，血药浓度与健康成人相比未发现差异。（西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。）6．分布给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时，给药后1小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。7．排泄给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时，至给药后72小时的排泄率，尿中为42.7%，粪便中为61.7%。8．通过胎盘及进入乳汁用大鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。