吉非罗齐(吉非罗齐胶囊可以饭后服用吗)

一、吉非罗齐的信息

中文名称：吉非罗齐

中文别名：乐衡；诺衡；2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸；吉非贝齐

英文名称：Gemfibrozil Capsules

英文别名：Gemfibrozil [USAN:INN:BAN]; Gemfibrozil; 2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)valeriansaeure; 2,2-Dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeriansaeure; 2,2-Dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeric acid; 5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid; Apo-Gemfibrozil; Ausgem; BRN 1881200; Bolutol; Brozil; CCRIS 318; CI 719; CI-719; Cholespid; Clearol; Decrelip; Elmogan; Fetinor; Fibratol; Fibrocit; Gem-S; Gemd; Gemfibril; Gemfibromax; Gemfibrozilo; Gemfibrozilo [INN-Spanish]; Gemfibrozilum; Gemfibrozilum [INN-Latin]; Gemlipid; Gemnpid; Gevilon Uno; Gozid; HSDB 7735; Hidil; Hipolixan; Innogen; Ipolipid; Jezil; Lanaterom; Lifibron; Lipazil; Lipigem; Lipira; Lipizyl; Lipur; Litarek; Lopid; Low-Lip; Micolip; Normolip; Pilder; Polyxit; Progemzal; Reducel; Regulip; Renabrazin; Sinelip; Synbrozil; Taborcil; Tentroc; Trialmin; UNII-Q8X02027X3; WL-Gemfibrozil; Pentanoic acid, 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-; Valeric acid, 2,2-dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)-

CAS号：25812-30-0

EINECS号：247-280-2

密度：1.044g/cm3

熔点：61-63℃

沸点：394.7°C at 760 mmHg

闪点：141.6°C

蒸汽压：6.13E-07mmHg at 25°C

用途：血脂调节药,具有降低血中胆固醇及甘油三脂含量作用。

性状：本品为胶囊剂。

二、吉非罗齐胶囊说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第六批化学药品说明书

说明：吉非罗齐胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年07月12日药监注函[2002]168号《关于公布第六批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：吉非罗齐胶囊

曾用名：

商品名：

英文名：Gemfibrozil Capsules

汉语拼音：Jifeiluoqi Jiaonang

本品化学名称为：2，2二甲基5（2，5二甲苯基氧基）戊酸。

其结构式为：

分子式：C15H22O3

分子量：250.34

【性状】

本品为胶囊剂。

【药理毒理】

本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，其降血脂的作用机制尚未完全明了，可能涉及周围脂肪分解，减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成，抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度，虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度，但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死、心肌梗死的发生。

以10倍人类用剂量长期给大鼠，肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率增加。

【药代动力学】

本品从胃肠道吸收完全，血药浓度峰值出现于口服后12小时；T1/2为1.5小时，血浆蛋白结合率大约为98%。降血脂作用于治疗后25天开始出现，高峰作用出现于第4周。在肝内代谢，有大约70%的药物经肾脏排泄，以原形为主。6%由粪便排出。

【适应症】

用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。

鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使用时应严格限制在指定的适应症范围内，且疗效不明显时应及时停药。

【用法用量】

成人常用量口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分钟服用。

【不良反应】

1．最常见的不良反应为胃肠道不适，如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等，其它较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎等。

2．偶有胆石症或肌炎（肌痛、乏力）。本品属氯贝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高。发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿，并可导致肾衰，但较罕见。在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。

3．偶有肝功能试验（血氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、堿性磷酸酶增高）异常，但停药后可恢复正常。

4．偶有轻度贫血及白细胞计数减少，但长期应用又可稳定，个别有严重贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。

【禁忌】

1．对吉非罗齐过敏者禁用。

2．患胆囊疾病、胆石症者禁用，本品有可能使胆囊疾患症状加剧。肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用，本品可促进胆固醇排泄增多，使原已较高的胆固醇水平增加。

3．严重肾功能不全患者禁用，因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾；肾病综合征引起血清蛋白减少的患者禁用，因其发生肌病的危险性增加。

【注意事项】

1．本品对诊断有干扰，

血红蛋白、血细胞压积、白细胞计数可能减低。

血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高。

2．用药期间应定期检查：

①全血象及血小板计数；

②肝功能试验；

③血脂；

血肌酸磷酸激酶。

3．治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状（如肌痛、触痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶显著升高，也应停药。

4．本品停用后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平，故宜给低脂饮食并监测血脂至正常。

5．在治疗高血脂的同时，还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病，如甲状腺机能减退、糖尿病等。某些药物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪类利尿药和β阻滞剂等，停药后，则不再需要相应的抗高血脂治疗。

6．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在动物中大剂量使用本品可致胎仔死亡，人体研究未有报道。本品是否进入乳汁不详，故孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。

【儿童用药】

儿童服用本品的研究尚不充分，应用时须权衡利弊。

【老年患者用药】

老年人如有肾功能不良时，须适当减少本品用药量。

【药物相互作用】

1．本品可明显增强口服抗凝药的作用，与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量，经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。其作用机理尚不确定，可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来，从而使其作用加强。

2．本品与其它高蛋白结合率的药物合用时，也可将它们从蛋白结合位点上替换下来，导致其作用加强，如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治疗期间服用上述药物，则应调整降糖药及其它药的剂量。

3．氯贝丁酸衍生物与HMG－CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀等合用治疗高脂血症，将增加两者严重肌肉毒性发生的危险，可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，应尽量避免联合使用。

4．本品与胆汁酸结合树脂，如考来替泊等合用，则至少应在服用这些药物之前2小时或2小时之后再服用吉非罗齐。因胆汁酸结合药物可结合同时服用的其它药物，进而影响其它药的吸收。

5．本品主要经肾排泄，在与免疫抑制剂，如环孢素合用时，可增加后者的血药浓度和肾毒性，有导致肾功能恶化的危险，应减量或停药。本品与其它有肾毒性的药物合用时也应注意。

【药物过量】

目前尚无有关本品药物过量的报道，如发生药物过量，应针对中毒症状采取相应支持疗法。

【规格】

【贮藏】

遮光、密封,凉暗处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

三、吉非罗齐的介绍

吉非罗齐胶囊（Gemfibrozil Capsules），本品内容物为白色粉末。本品含吉非罗齐(C15H22O3)应为标示量的90.0%～110.0%。密封，在阴凉干燥处保存。用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。制剂/规格0.3g。类别同吉非罗齐。生产企业有天津金世制药有限公司、太原世乐药业有限公司、上海宝龙药业有限公司等。

四、吉非罗齐简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4吉非罗齐药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1熔点 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1有关物质 4.7.2残留溶剂 4.7.3水分 4.7.4炽灼残渣 4.7.5重金属 4.8含量测定 4.8.1色谱条件与系统适用性试验 4.8.2测定法 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5吉非罗齐说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3吉非罗齐的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6吉非罗齐的药理作用 5.7吉非罗齐的药代动力学 5.8吉非罗齐的适应证 5.9吉非罗齐的禁忌证 5.10注意事项 5.11吉非罗齐的不良反应 5.12吉非罗齐的用法用量 5.13吉非罗齐与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6吉非贝齐中毒 6.1临床表现 6.2治疗 7参考资料附：*吉非罗齐相关药品说明书其它版本 1拼音

jí fēi luó qí

2英文参考

Gemfibrozil [湘雅医学专业词典]

Gemnpid [湘雅医学专业词典]

3概述

吉非罗齐是降血脂药，为白色结晶性粉末；无臭，无味。主要是降低VLDLC的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促进VLDLC分解，抑制HDLC分解，并增加载脂蛋白Al（apoa I）和载脂蛋白A2（apoaⅡ）的合成，使HDLC含量增加，使TG和LDLC降低。临床用于高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。

本药禁止与氯贝丁合用，也不宜与HMGCOA（羟甲基戊二酰辅酶A）还原酶抑制剂合用。与抗凝剂合用时，应减少抗凝剂的剂量。主要损害胃肠道、神经系统等。

4吉非罗齐药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

吉非罗齐

4.1.2汉语拼音

Jifeiluoqi

4.1.3英文名

Gemfibrozil

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C15H22O3 250.34

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为2,2二甲基5（2,5二甲苯基氧基）戊酸。按无水物计算，含C15H22O3应为98.0%～102.0%。

4.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇、乙醇、丙酮或己烷中易溶，在水中不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为58～61℃。

4.6鉴别

（1）取本品约50mg，加乙醇3ml，溶解后，取溶液5滴，加2%碘化钾溶液与4%碘酸钾溶液各2滴，置水浴中加热1分钟，冷却，加淀粉指示液2滴，即显蓝色。

（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》601图）一致。

4.7检查 4.7.1有关物质

取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。

4.7.2残留溶剂

甲酸乙酯、正己烷、四氢呋喃、甲基环己烷与甲苯取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入二甲基亚砜5ml振摇使溶解，密封，作为供试品溶液；另分别取甲酸乙酯、正己烷、四氢呋喃、甲基环己烷与甲苯适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中各约含200μg、11.6μg、28.8μg、47.2μg和35.5μg的混合溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持7分钟，以每分钟15℃的速率升温至200℃，维持5分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

4.7.3水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过0.25%。

4.7.4炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

4.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－冰醋酸（75：24：1）为流动相；检测波长为276nm。取吉非罗齐对照品与2,5二甲苯酚适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含0.2mg和0.05mg的溶液，取10μl，注入液相色谱仪，吉非罗齐峰与2，5甲苯酚峰的分离度应符合要求，理论板数按吉非罗齐峰计算不低于1500。

4.8.2测定法

取本品适量，精密称定，加流动相使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取吉非罗齐对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9类别

降血脂药。

4.10贮藏

密封保存。

4.11制剂

吉非罗齐胶囊

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5吉非罗齐说明书 5.1药品名称

吉非罗齐

5.2英文名称

Gemfibrozil

5.3吉非罗齐的别名

吉非贝齐；古非罗齐；古非贝齐；乐衡；二甲苯氧二甲戊酸；甲苯丙妥明；二甲苯氧庚酸；诺衡；湘江诺衡；康利脂；洁脂；吉非洛齐；博利脂；苯氧戊酸；二甲苯氧戊酸；洛衡；诺衡胶囊；优瑞脂；Gevilen；Gemnpid

5.4分类

循环系统药物>调整血脂及抗动脉粥样硬化药物>氯贝丁酯类药

5.5剂型

胶囊剂：0.3g，0.6g。

5.6吉非罗齐的药理作用

作用机制目前尚未完全阐明。一般认为是通过激活脂蛋白酯酶活性，加速VLDL和TG的降解；抑制脂肪组织库存的三酰甘油分解和减少肝脏对游离脂肪酸的摄取，从而减少VLDL及TG的合成和分泌，最终使血清TG与TC水平下降。可轻度升高HDLC。吉非罗齐能使6酮前列腺素FLα及血浆纤维蛋白自然溶解活性（FA）明显上升，而血栓素B2（TXB2）及血浆纤维蛋白纤维蛋白原（Fg）明显下降。

5.7吉非罗齐的药代动力学

口服吸收迅速且完全。1～2h后血药浓度达高峰。然后进入肝肠循环。血浆半衰期为1.5h。血药浓度与口服剂量呈正比。口服剂量的50%于24h内主要与葡萄糖醛酸结合并由肾脏排出，少量（6%）随粪便排出。体内无蓄积现象。

5.8吉非罗齐的适应证

高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。

5.9吉非罗齐的禁忌证

严重肝、肾功能损害者禁用，孕妇禁用。

5.10注意事项

1.吉非罗齐有升高血糖的作用，应对糖尿病患者增加降糖药的剂量。

2.长期用药者应定期检查肝、肾功能及CK，如有明显异常，应及时减量或停药。

5.11吉非罗齐的不良反应

约5%的患者有恶心、胃灼热、呕吐、食欲缺乏、腹痛和腹泻等消化系症状，偶见嗜酸粒细胞减少、皮肤红斑、皮疹、肌肉疼痛、视力模糊及轻度贫血。研究表明，服用吉非罗齐一年后约有1%～1.5%的患者发生胆结石，略高于人群患病率。另外，可见一过性转氨酶及CK活性增高，一般停药后即恢复正常。

5.12吉非罗齐的用法用量

通常是每次0.6g，每天2次，或上午服0.6g，下午服0.3g。尤宜在饮食控制无效、TG显著升高、且出现腹痛或有胰腺炎倾向者。

5.13药物相互作用

与抗凝剂有协同作用，并可升高血糖，服药时应注意调整抗凝药及降血糖药的剂量。与他汀类合用时可能增加肌病或肾脏功能损害。

5.14专家点评

吉非贝吉非贝齐冠心病冠脉造影试验（LOCAT）表明，服用吉非贝齐1 200mg/d，随访32个月，患者血浆TG降低40%、TG降低9%、LDLC降低6%、HDLC升高9%，移植血管或是天然血管的粥样硬化狭窄病变进程明显减慢，新的病变发生率明显减少。赫尔辛基心脏研究（Helsinki Heart Study，HHS）表明，服用吉非贝齐胶囊600mg，每天2次，随访5年。结果治疗6个月后，患者TC、LDLC与TG分别较对照组减少11%、10%、40%，HDLC增高15%，但以后其血脂回升，最终TC、LDLC与TG分别下降8%、8%与35%，HDLC上升10%，而且能降低中年高脂血症患者心血管事件发生率，但不影响总病死率。吉非罗齐可使三酰甘油下降40%～50%，最大效应见于用药后3～4周。研究表明，吉非罗齐对肾病综合征和尿毒症患者也有显著的降低三酰甘油的作用。

6吉非贝齐中毒

吉非贝齐（二甲苯氧庚酸、诺衡、吉非罗齐）主要是降低VLDLC的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促进VLDLC分解，抑制HDLC分解，并增加载脂蛋白Al（apoa I）和载脂蛋白A2（apoaⅡ）的合成，使HDLC含量增加，使TG和LDLC降低。该药半衰期90min，约70%未经代谢而由尿中排出。

本药禁止与氯贝丁合用，也不宜与HMGCOA（羟甲基戊二酰辅酶A）还原酶抑制剂合用。与抗凝剂合用时，应减少抗凝剂的剂量。常用量口服每次0.3～0.6g，2/d，早晚餐饭前服。主要损害胃肠道、神经系统等。[1]

6.1临床表现

[2]

1.般反应较轻。常见有恶心、呕吐、消化不良、口干、便秘等胃肠道反应以及头晕、头痛、失眠、乏力、幻视、耳鸣及贫血、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。

2.长期服药可有肝功改变，如转氨酶升高等，也可见肌肉疼痛、肌无力、关节痛、关节肿及罕见横纹肌瘤。长期服用偶尔引起胆结石和白内障等。

6.2治疗

吉非贝齐中毒的治疗要点为[2]：

1.立即停药。口服可进行催吐、洗胃处理。