三苯氧胺治疗乳腺增生(三苯氧胺是什么)

一、枸橼酸三苯氧胺简介

目录 1他莫昔芬说明书 1.1药品名称 1.2英文名称 1.3枸橼酸三苯氧胺的别名 1.4分类 1.5剂型 1.6他莫昔芬的药理作用 1.7他莫昔芬的药代动力学 1.8他莫昔芬的适应证 1.9他莫昔芬的禁忌证 1.10注意事项 1.11他莫昔芬的不良反应 1.12他莫昔芬的用法用量 1.13枸橼酸三苯氧胺与其它药物的相互作用 1.14专家点评这是一个重定向条目，共享了他莫昔芬的内容。为方便阅读，下文中的他莫昔芬已经自动替换为枸橼酸三苯氧胺，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1枸橼酸三苯氧胺说明书 1.1药品名称

枸橼酸三苯氧胺

1.2英文名称

Tamoxifen

1.3枸橼酸三苯氧胺的别名

枸橼酸枸橼酸三苯氧胺；他莫昔芬；三苯氧胺；诺瓦得士；三苯氧胺柠檬酸盐昔芬；它莫芬；抑乳癌；它莫西芬；抗雌激素；抑癌片；Nolvadex；Tam；TamoxifenCitrate

1.4分类

内分泌系统药物>性腺疾病用药

1.5剂型

1.片剂：10mg；

2.胶囊：10mg。

1.6枸橼酸三苯氧胺的药理作用

为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

1.7枸橼酸三苯氧胺的药代动力学

枸橼酸三苯氧胺口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。枸橼酸三苯氧胺在肝内代谢，主要代谢物为N去甲基三苯氧胺和4羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。枸橼酸三苯氧胺大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。枸橼酸三苯氧胺母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮去甲基枸橼酸三苯氧胺为14天。

1.8枸橼酸三苯氧胺的适应证

1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。

2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。

1.9枸橼酸三苯氧胺的禁忌证

1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。

2.有深部静脉血栓史者。

3.有肺栓塞史者。

1.10注意事项

1.用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

2.对长期服用枸橼酸三苯氧胺并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用枸橼酸三苯氧胺进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。

3.当出现异常的***出血时，应立即就诊，并进行全面检查。***大量出血时应停药。

4.用枸橼酸三苯氧胺治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。

5.使用枸橼酸三苯氧胺可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用枸橼酸三苯氧胺，应同时服用抗促性腺激素药物。

1.11枸橼酸三苯氧胺的不良反应

1.食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。

2.继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、***出血等。

3.神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。

4.大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。

5.骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。

6.其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。

1.12枸橼酸三苯氧胺的用法用量

1.对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。

2.子宫内膜癌：枸橼酸三苯氧胺有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用枸橼酸三苯氧胺使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。

1.13药物相互作用

1.枸橼酸三苯氧胺与阿霉素、长春新堿、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。

2.与苯巴比妥合用，可降低枸橼酸三苯氧胺的稳态血药浓度。

3.雌激素可影响枸橼酸三苯氧胺治疗效果，不宜与雌激素药物合用。

4.抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使枸橼酸三苯氧胺肠衣片提前分解，对胃有***作用。故与上述药物合用应间隔1～2h。

5.与抗维生素K的药物合用有增加抗凝血药的作用，有增加出血的危险，故不宜合用。

6.与氨鲁米特合用会降低枸橼酸三苯氧胺的代谢而降低其药效。

7.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危险，合用时必须权衡利弊。

8.枸橼酸三苯氧胺可能增加环孢霉素的血药浓度。

9.与依托泊苷合用可增加枸橼酸三苯氧胺的毒性。

10.枸橼酸三苯氧胺可以通过诱导细胞色素P450酶而降低来曲唑的血药浓度。

1.14专家点评

二、三氧苯胺是什么药,怎么起作用的

三氧苯胺（他莫西芬）是世界上使用最多的一种抗癌药物，广泛用于对雌激素敏感的各期乳腺癌的治疗和预防。然而，三氧苯胺虽然能够有效的防治乳腺癌，但同时又能诱发子宫内膜癌，其机理一直不清楚。

《science》上首先报道，发现在子宫内膜细胞中三氧苯胺可以与转录协同因子相互作用，揭示三氧苯胺可主动参与基因转录调控。在此基础上，他率领课题组集中研究目标，提出假说：既然雌激素和三氧苯订唬斥舅俪矫筹蝎船莽胺都可以结合雌激素受体，并且都可以促进子宫内膜癌的发生，那么子宫内膜癌发生的效应分子极可能存在于受雌激素和三氧苯胺共同调控的靶基因当中。基于这种假说，他们试验证明三氧苯胺不仅影响雌激素相关靶基因的表达，而且调控一系列独特的基因表达，进而发现pax2基因在介导雌激素和三氧苯胺刺激的子宫内膜细胞的增殖和癌变过程中起着关键作用。此外，他们还发现pax2的表达只在子宫内膜癌细胞中被雌激素和三氧苯胺激活，而在正常的子宫内膜上皮细胞中则不能被雌激素和三氧苯胺激活，这种差异是由于与癌症相关的pax2基因启动子低甲基化造成的。这一研究成果阐明了为什么三氧苯胺治疗乳腺癌而导致子宫内膜癌这一长期倍受公众和科学界关注的重要问题，并为子宫内膜癌的治疗和预防提供了新的思路和药物靶点，同时对肿瘤分子生物学的理论发展也做出了重要贡献。

它莫西芬药品使用说明

【别名】

枸橼酸他莫昔芬;他莫昔芬;抑癌片

,三苯氧胺,抑乳癌,它莫西芬,抗雌激素

【外文名】tamoxifen

,nolvadex,zitazonium,

ici-46474,

tam

【适应症】

适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。

【用量用法】

口服：每次10～20mg，1日2次，可连续使用。

【注意事项】

1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。

2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。

3.血象和肝肾功能异常者应慎用。

4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。

5.有时可引起高血钙症，1～2周内发生。

【规格】

片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬15．2mg（相当于他莫昔芬10mg）。

三、三苯氧胺是什么

三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）又名他莫昔芬（Tamoxifen），IUPAC命名法为：1-{4-〔2-（n，n-二甲氨基）乙氧基〕苯}-1，2-二苯-1-丁烯。是一种抗肿瘤的激素类药物，主要用于治疗乳腺癌，也用于卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等的治疗。保存时，需在室温、避光条件下保存。

施主，我看你骨骼清奇，

器宇轩昂,且有慧根,

乃是万中无一的武林奇才，

潜心修习,将来必成大器。

吾手中正好有一本宝典,欲赠于施主

鄙人有个小小的考验

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四、三苯氧胺是什么药物如何使用

三苯氧胺（他莫昔芬Tamxifen，TAM）属于乳腺癌雌激素受体竞争性拮抗剂，是近年来最为常用的内分泌治疗药物。一般认为TAM是通过与雌激素竞争性地与肿瘤细胞内雌激素受体结合而发挥其抑制乳腺癌细胞增殖的作用。TAM与雌激素受体结合比雌激素与雌激素受体结合快4倍，而TAM与雌激素受体的解离比雌激素慢100倍。TAM亦可与雌激素受体的抗雌结合位点相结合且更具有特异性，但其作用尚不清楚。TAM尚能使血浆内有生物活性的游离雌激素水平下降，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。三苯氧胺的常用剂量为10mg，每日2次，或20mg，每日1次，用药6周方能见效。增加剂量未证明能使疗效提高。经国际早期乳腺癌治疗协作组研究证实，乳腺癌患者手术后服用TAM 5年较2－3年受益大大增加，因此推荐常规服用5年。