胺碘酮的药理作用 胺碘酮的药理及作用

老铁们，大家好，相信还有很多朋友对于胺碘酮的药理作用和胺碘酮的药理及作用的相关问题不太懂，没关系，今天就由我来为大家讲讲讲讲胺碘酮的药理作用以及胺碘酮的药理及作用的问题，文章篇幅可能偏长，希望可以帮助到大家，下面一起来看看吧！

本文目录

1. 胺碘酮的药理及作用
2. 盐酸胺碘酮片的药理毒理
3. 胺碘酮作用
4. 胺碘酮的药理
5. 胺碘酮的药理作用有哪些

一、胺碘酮的药理及作用

1、胺碘酮作用机制：阻滞钠、钙、钾通道，非竞争性阻断α及β受体作用。

2、较明显地抑制复极化，延长心房肌、心室肌、传导系统的APD和ERP.

3、可降低窦房结、希-浦系统自律性，提高室颤阈，降低浦肯野纤维和窦房结的传导性。

4、对冠状血管等平滑肌具有舒张作用，扩张冠状血管，降低外周血管阻力，降低心肌做功和耗氧量，保护缺血心肌等作用。几无负性肌力作用。

二、盐酸胺碘酮片的药理毒理

本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15-20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

三、胺碘酮作用

1、胺碘酮是多通道阻滞剂，可表现出

2、类所有抗心律失常药物的药理作用。包括：⑴轻度阻滞钠信

3、道，作用于信道失活态，特点是心率快时阻滞作用强，但没有

4、类抗心律失常药物所特有的促心律失常作

5、是心动过缓时的主要复极电流，因此该通道阻滞剂表现出逆使用

6、依赖特性，即在心率减慢时作用加强，易诱发尖端扭转型室速（

7、大，此时胺碘酮作用较强，表现为使用依赖性，即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延长

8、，这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除

9、极电位。此外，胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流（

10、动脉，增加血流量，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压，对

11、心排血量无明显影响。胺碘酮有类似

12、受体阻滞剂的抗心律失常作用，但作用较弱，因此可与

13、胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢，半衰期长，且个体差异大。其生物利用度约为

14、药浓度和剂量呈线性相关。胺碘酮具有高度脂溶性，广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其它组织，主要

15、通过肝脏代谢，几乎不经肾脏清除，可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘酮口服起效（需数天

16、至数周）及清除均慢。静脉注射显示

17、酮清除半衰期长，长期口服治疗后清除半衰期可长达

18、天。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快，此并非

19、代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮也具有

20、药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长。

21、胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传

22、导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。因此它有广泛

23、的抗心律失常作用，可抗房颤和室颤，可治疗房速和室速，亦克治疗房室结折返性心动过速和房室折返性

24、胺碘酮的多种电生理作用使其成为一个广谱抗心律失常药物，它的负性肌力作用和促心律失常作用较

25、小，在急性心肌缺血、心功能不全等情况下，其他抗心律失常药物成为禁忌时，仍推荐使用。因此，胺碘

26、酮已经成为目前临床应用最广的抗心律失常药物之一，这一点我们在临床上深有体会，甚至有人说胺碘酮

27、该药虽然有效，且相对安全，但毕竟是药三分毒，何况胺碘酮的药物毒性确实不小。

四、胺碘酮的药理

口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取),长期服药为13～30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4～6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。4～5天作用开始, 5～7天达最大作用,停药后作用可持续8～10天,偶可持续45天。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5μg/ml,中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。

胺碘酮在组织内转运缓慢，亲和力高。其生物利用度因人而异，在30%～80%(平均约 50%)。单剂量口服3～7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20～1Q0天)。在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因人而异达到稳态浓度。

由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用。

部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘，因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。

五、胺碘酮的药理作用有哪些

1、1．降低自律性（阻滞Na＋，Ca＋＋内流，阻断β）。

2、2．减慢传导（以房室结，浦氏纤维为主）。

3、3．延长APD，ERP（与阻滞K＋外流，及失活Na＋通道有关）。

4、4．广谱抗心律失常药，长期口服能防止室性心动过速，室颤复发，对伴器质性心脏病者，能降低猝死率。

5、5．不良反应为胃肠道反应（食欲减退，恶心呕吐等），甲亢或低下，引起肝炎，最为严重的是引起间质性肺炎，形成肺纤维化，静注可致心律失常或加重心功能不全。与I，II，III类药合用，能使作用增强，引起窦性心动过缓，甚至停搏。

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