替诺福韦+拉米夫定+依非韦伦(拉夫米定与拉米夫定有什么区别)
一、拉夫米定与拉米夫定有什么区别
正确的名字应该叫拉米夫定!
拉米夫定是核苷类似物,抗病毒药物,对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用,商品名贺普丁。主要用于治疗乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
二、拉米夫定的功效与作用有哪些
病情分析:你好,拉米夫定片是一种治疗乙肝性疾病的药物,乙肝患者在我们生活中比较常见,这种疾病对人们的危害非常大,所以如果患上乙肝一定要及时治疗。拉米夫定片是作用于此适应症的药物。拉米夫定片的主要成分是拉米夫定。药品的成分决定了其功效。拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。
指导意见:患者对该品有很好的耐受性。常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。拉米夫定只能缓解乙肝病毒,并不能真正的清除乙肝病毒,不能从根本上治疗乙肝。
三、拉米夫定的应用
拉米夫定作为抗病毒药,用于乙型肝炎病毒感染所致肝胆疾病的治疗。
拉米夫定英文名称为Lamivudine,化学名为2’3’-双脱氧-3’-硫代胞嘧啶(2’-3’deoxy-3’-thiocytidine),又称3-TC。在中国上市后的商品名为贺普丁。国内外随机对照临床试验表明,每日口服100 mg可明显抑制HBV DNA水平, HBeAg血清学转换率随治疗时间延长而提高,对HbeAg阳性患者治疗1、2、3、4和5年后HBeAg血清转换率分别为22%、29%、40%、47%和50%[1-3];治疗前ALT水平较高者,一般HBeAg血清学转换率也较高[56-60]。长期治疗可以减轻炎症,降低肝纤维化和肝硬化的发生率[1,2]。随机对照临床试验表明,本药可降低肝功能失代偿和HCC(肝细胞癌)发生率[21]。在失代偿期肝硬化患者也能改善肝功能,延长生存期[61- 63]。国外研究结果显示,拉米夫定治疗儿童慢性乙型肝炎的疗效与成人相似,安全性良好[64,65]。
对乙型肝炎肝移植患者,移植前用拉米夫定;移植后,拉米夫定与HBIG联用,可明显降低肝移植后HBV再感染,并可减少HBIG剂量。乙肝病毒很难被彻底消灭。无论是干扰素还是核苷酸类似物都只能抑制乙肝病毒的复制,短期治疗(≤1年)停药后,患者的HBV DNA水平都会出现大幅度反弹,这就证明了乙肝治疗需要“长治”才能“久安”;在做到长期治疗的同时,规范用药也不容忽视。甚至耐药,导致疾病进展。因此,在治疗期间一定要做到长期用药、规范用药。
疗效
判断抗病毒治疗的疗效要看它是否能够减少肝硬化和肝癌的发生,4种口服抗病毒药物在抑制乙肝病毒复制和e抗原转阴上的效果都不错,但只有拉米夫定有超过10年的延缓疾病进展、减少肝硬化使肝癌发生的临床数据。研究显示拉米夫定抗病毒治疗3年能够使肝硬化的发生率降低55%,肝癌的发生率降低51%;拉米夫定10年随访数据证实:75%的肝纤维化患者达到了组织学改善,其中18.8%患者的肝纤维化被完全逆转。可见,只有长期治疗疗效好的药物才能使患者最大程度的获益。患者在选择抗病毒药物时更需关注长期的治疗效果。
副作用
因应用核苷(酸)类似物的乙型肝炎患者须接受长期治疗,甚至终身治疗。该类药物引起的不良反应亦受到广泛关注。动物实验中的致实体瘤的风险困扰着医生和患者。而应用核苷(酸)类似物引起的不良反应的文献报道如肌病、肾毒性、周围神经病、乳酸酸中毒等更是关注的焦点。这些由药物引起的副作用一旦出现却没有及时采取措施,很有可能危及生命。因此,高度重视口服抗病毒药物的安全性,定期检测CK等指标,对坚持长期治疗起着积极的作用。比较4种口服抗病毒药物,其中拉米夫定已上市十年,是用于治疗慢乙肝的口服抗病毒类药物中上市最早的药物,适用人群最广,安全性好。
注意事项
⒈治疗期间应由有经验的肝炎专科医生对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。
⒉少数患者停止使用拉米夫定后,肝炎病情可能加重。因此如果停用该品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用该品治疗。
⒊对于肌酐清除率<30毫升/分的患者,不建议使用该品。
⒋妊娠期间一般不应使用该品,除非在特殊情况下,医生考虑使用该品对孕妇有利,妊娠最初三个月的患者不宜使用该品哺乳妇女服用该品时不必停止哺乳。除非拉米夫定对婴儿的潜在危险超过对母亲的益处。
⒌尚无资料显示孕妇服用该品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。
⒍该品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。
⒎拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如:甲氧苄啶)同时使用时、拉米夫定血浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功损害的患者应注意。药学原理
拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg,平均系统清除率为0.3 L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,清除半衰期为5-7 hr。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除的70%左右,仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30 mL/分的患者,不建议使用该品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30 mL/分时,才有影响。
适用人群
适合治疗对象慢性乙型肝炎;按全国病毒性肝炎防治方案,确诊为慢性乙型肝炎,性别不限,年龄16岁或以上,并且符合下列标准:
1、HBeAg阳性,HBV DNA阳性(HBV DNA阳性系指斑点杂交法,不是PCR法阳性,有条件者可作HBV DNA定量测定。没有条件检测HBV DNA的地方,可以HBeAg阳性为准)。
2、HBeAg阴性,抗- HBe阳性,HBV DNA阳性者,考虑有前C区变异情况也适于治疗。
3、ALT高于正常,胆红素低于50μmol/L(3.0mg/dL)。
用法用量
口服,成人每次0.1g,每日一次。儿童慢性乙肝患者的最佳剂量为3mg/kg,每天一次。12岁后,须用成人剂量100mg每天一次。
疗程,2011年新版《指南》指出:治疗乙肝的总疗程至少应达到2年以上。并且,即使达到停药指征巩固治疗时间越久,患者复发率越低,这与2010年新版中国乙肝防治指南对慢乙肝患者治疗时间意见完全一致。一项关于经治患者用药时间与复发率的调研显示:巩固治疗时间少于1年,患者的复发率可达61.9%,反之巩固治疗时间超过1年者,患者的复发率仅为8.7%。
服用时间
拉米夫定可以长期服用。拉米夫定是上市时间最久,临床经验最多的抗病毒药物。长期规范的治疗可有效的减少、延缓疾病进展。《指南》指出,乙肝治疗的最终目标是“减少肝硬化、肝癌的发展”。而在乙肝治疗领域内具有里程碑意义的4006的3年研究发现,经过核苷类药物(拉米夫定)治疗32个月后,可以把疾病进展减少55%,肝癌的发生率减少51%。拉米夫定10年随访结果更是发现:坚持长期口服抗病毒药物的治疗不仅可使肝纤维化得到显著改善,甚至使得部分患者早期肝硬化得到逆转。
长期服用的副作用
1.服用拉米夫定后,有10%的患者有短暂的淀粉酶和脂肪酶的升高。
2.长期服用后,一般是治疗超过6个月以上的患者,可能会出现HBV病毒DNA聚合酶的变异(常见的称YMDD变异)。但研究也认为,该种情况下继续应用拉米夫定仍有临床疗效。
3.拉米夫定在所有研究过的患者人群中耐受性良好。在二期和三期临床试验中,没有因总剂量增加和疗程的延长而出现相关不良反应的发生率的增加。推荐阅读恩替卡韦。
4.拉米夫定长期治疗可显著延缓HBeAg阳性慢性乙肝患者疾病进展(P<0.005),减少肝硬化肝癌的发生。有学者研究观察了拉米夫定治疗HBeAg阳性慢性乙肝患者5年的长期疗效。研究结果显示,拉米夫定可持续抑制病毒复制,持续维持ALT复常,HBeAg血清学转换率随治疗时间的延长而提高,HBeAg血清学转换持续的患者比例为80%。
5.虽然拉米夫定治疗乙肝的效果明显,但采用拉米夫定治疗6个月以上者可以发生乙肝病毒变异。治疗1年后,乙肝病毒变异的发生率为10%~20%,且随着治疗时间的延长,变异出现率升高。
长期服用的不利影响
拉米夫定是核苷类抗病毒药物,主要适用于成年慢性乙肝患者的治疗,可有效抑制病毒的复制,同时促进受损肝细胞的修复与再生。此药有一定的治疗效果,但不宜长期服用,主要是因为:
拉米夫定这种药通常需长期服用,疗程较长,但是很多患者反应,在长期服用此药的过程中会有很多不良问题出现,比如会让患者出现一些不良的症状,如头晕、头痛、乏力、恶心、呕吐、消化不良等等,其实这些不良症状并不是患者们最在意的,因为除此之外,长期服用此药会导致耐药性发生,而且不易停药,因为一旦停药不当,很可能会导致病情再次反弹,严重影响前期的治疗效果,所以有不少患者认为此药不宜长期服用。
停药标准
拉米夫定长期治疗后,可使HBV多聚酶基因发生多位点变异,出现耐药性,突然停药后,病毒的变异株和剩余的野生株可能重新活跃,加速复制,所以部分患者会出现停药后的“反跳”现象,HBV-DNA、HBeAg重新转阳,转氨酶升高,个别患者甚至会出现黄疸和肝功能失代偿,病情加重,因而服用拉米夫定者不宜突然停药。
停服拉米夫定确实很有讲究,也确实不能随意停用。专家们对停用拉米夫定是这样认识的:1、拉米夫定用药周期较长,至少在18个月以上。
⒉慢性乙肝患者服用拉米夫定1年后,HBeAg转为抗-HBe?HBV-DNA转阴,肝功能正常,症状已消失,还要坚持服用半年,如无变化才考虑停药。
⒊慢性乙肝病人在治疗前HBeAg为阴性,但是,HBV-DNA为阳性,拉米夫定必须服用2年,HBV DNA转阴后可考虑停药。
⒋慢性乙肝病人在服用拉米夫定治疗过程中,如果转氨酶(ALT)明显升高,达到500单位以上,甚至发现黄疸,此时不可轻易停药,应当联合其它抗病毒药(请咨询在线医生),同时联用大剂量胸腺肽和保肝药、对症治疗,直到病情稳定半年后才考虑停药。
⒌服用拉米夫定治疗6个月,转氨酶(ALT)升高<500单位,HBV DNA水平较治疗前高,并持续不降,可考虑停药,或改用其他抗乙肝病毒药(如博尔泰力)治疗。
⒍治疗过程中如果发现乙肝病毒YMDD变异,转氨酶(ALT)轻度升高,此时一边观察,一边继续服药,不必急于停药,病人仍可受益。
拉米夫定停药后是否会复发,这要根据治疗后体内病毒的情况而定。
⒈未完全清除乙肝病毒,停药后易复发。为了防止停药后复发,大家认为延长疗程或可减少复发,因此疗程应为1~2年或更长。如复发,再以拉米夫定治疗,往往仍有效。公认,停药应在e抗原/e抗体血清转阴后继续用药3~6个月,经复查仍为血清转阴,才可停药,总疗程不少于1年。
⒉若乙肝病毒变异,产生耐药性。变异的表现为乙肝病毒DNA由阴性又转为阳性,血清ALT又升高,这种变异发生的时间早者用药半年,迟者几年以后。有报道用药1年中耐药性的发生率为10%~25%,随着用药时间的延长,耐药者也增多。若服用拉米夫定6个月以上,ALT升高,乙肝病毒DNA阳性或滴度增加,应考虑乙肝病毒有变异的可能。但如果ALT高于正常值的5倍以上,且有肝功能恶化,应停用拉米夫定,同时还应寻找能使肝病加剧的其他原因,如酗酒、吸毒、服用其他药物等,还有当心有否其他肝炎病毒感染,或并发肝细胞癌等。如确系乙肝病毒变异所致,可换用其他抗病毒药(如泛昔洛韦),并加强护肝治疗。
如果复发,处理方法为:
⑴用药前详细介绍该药特点和注意事项,在患者承诺遵守医嘱的前提下应用拉米夫定。
⑵用药过程中定期复查肝功能和病毒复制指标,开始服药后15日复查1次肝功能,肝功正常后可2-4个月左右复查1次。HBV-DNA 1-2个月查1次,HBv-DNA转阴后可3个月复查1次。服药后4个月复查HBeAg。一般来说,HBV-DNA和HBeAg转阴后再巩固3个月方可停约。
⑶在病情好转后经常督促患者按时服药,及时消除患者道听途说的所谓“新药”、“特效药”的迷惑,防止患者自行停用拉米夫定改用其他药品,引起病情复发。
⑷在疗程结束时应用干扰素等药序贯治疗,或用苦参素等抗病毒药联合治疗。也可在用拉米夫定的同时配用其他抗病毒药,或配合中药辨证施治,有利于防止或减少复发。
⑸长期应用拉米夫定后少数患者HBv变异,可以考虑改用思替卡书或阿德福韦,据报道对已经产生变异的耐药病毒,二者仍具有良好作用。
四、拉米夫定与索立夫定和溴夫定的异同
英文名 Lamivudine
别名(2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone; 2'-Deoxy-3'-thiacytidine
产品名称拉米夫定;拉米呋啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮贺普丁
分子式 C8H11N3O3S
分子量 229.25
CAS登录号 134678-17-4
拉米夫定上市已经有10年,其英文名称为Lamivudine,化学名为2’3’-双脱氧-3’-硫代胞嘧啶(2’-3’deoxy-3’-thiocytidine),又称3-TC。在中国上市后的商品名为贺普丁。国内外随机对照临床试验表明,每日口服100 mg可明显抑制HBV DNA水平, HBeAg血清学转换率随治疗时间延长而提高,对HbeAg阳性患者治疗1、2、3、4和5年后HBeAg血清转换率分别为22%、29%、40%、47%和50%[1-3];治疗前ALT水平较高者,一般HBeAg血清学转换率也较高[56-60]。长期治疗可以减轻炎症,降低肝纤维化和肝硬化的发生率[1, 2]。随机对照临床试验表明,本药可降低肝功能失代偿和HCC(肝细胞癌)发生率[21]。在失代偿期肝硬化患者也能改善肝功能,延长生存期[61- 63]。国外研究结果显示,拉米夫定治疗儿童慢性乙型肝炎的疗效与成人相似,安全性良好[64, 65]。
对乙型肝炎肝移植患者,移植前用拉米夫定;移植后,拉米夫定与HBIG联用,可明显降低肝移植后HBV再感染,并可减少HBIG剂量。
拉米夫定是核苷类似物,而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料(DNA和RNA实际上就是许多核苷酸手拉手排成一长串构成的)。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构,但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中,核苷类似物可以掺入进去,但却不能合成有正常功能的核酸链,从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶,其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同,他只能作用于病毒,而对人体没有作用。
近几年来,拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受,是目前临床应用中疗效最好的、最具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性,并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。贺普丁(拉米夫定)175块一盒【中文品名】索立夫定
【药效类别】抗病毒药
【通用药名】SORIVUDINE
【别名】溴乙烯阿糖尿苷,Brovavir,Usevir,BVAU
【化学名称】(E)-5-(2-Bromovivyl)-1-β-D-Arabinofuranosyluracil
【CA登记号】[77181-69-2]
【分子式】C11H13BrN2O6
【分子量】
通用名称:溴夫定片
商品名称:左代®( Zostex®)
英文名称:Brivudine Tablets
汉语拼音:xiu fu ding pian
[成份]本品主要成份为:溴夫定
化学名称:(E)-5-(2-溴乙烯基)-2’-脱氧尿苷(BVDU)
分子式:C11H13N2O5Br
分子量:333.14
[性状]白色或类白色片[适应症]免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。
[规格] 0.125g
[用法用量]成人每日一次,每次125mg,连续7天。患者应尽早应用本品,于出现皮肤表现(通常为皮疹)72小时内或水疱出现48小时内使用。每日尽量在相同时间服药。7天疗程内,如果症状没有缓解或情况恶化,请咨询医生。建议短期应用溴夫定片,7天后不要继续服用本品。对于肝功能及肾功能不全的患者,不用调整剂量(见[药代动力学])。
[不良反应] 3900例以上患者的临床研究中,最常见的不良反应为恶心(2.1%)。溴夫定不良反应以及发生率与同类药物相似。溴夫定的不良反应为轻微至中度,并且可逆。
[禁忌]对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。
溴夫定不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶(Ancotil®)联合应用。免疫缺陷患者(如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗,或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶(Ancotil®)治疗而引起的免疫功能低下的患者),建议不要服用溴夫定。
[注意事项]特别警告:用5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物化疗的患者:
溴夫定一定不能与含5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物合并用于化疗。如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗,必须停止服用溴夫定,并尽快告诉医生。
以上警示也对于因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶(Ancotil®)治疗时。
如果偶然服用溴夫定与这类抗癌药或氟胞嘧啶(Ancotil®),而没有足够的间隔时间,请告之医生。
建议患者在皮损完全发展前使用。
肝病活动期,如肝炎患者应慎用本品。
[药物相互作用]溴夫定与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物同用可增加5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用。
尽管主要代谢产物为溴乙烯尿嘧啶(BVU),溴夫定不可逆地抑制二氢嘧啶脱氢酶(DPD)。DPD介导核苷酸(如胸腺嘧啶核酸)和嘧啶衍生物,如5-氟尿嘧啶(5-FU)的代谢。酶的抑制作用导致5-氟尿嘧啶(5-FU)蓄积,引起毒性增加。
对正常人研究显示,应用溴夫定(每次125mg,每日一次,连续7天)最后一次剂量后18天DPD功能可恢复。
如果患者在应用溴夫定期间误服了5-FU及相关药物,应立即就医,采取有效方法减少5-FU的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻;严重反应为口炎、中性粒细胞减少以及骨髓抑制。
资料显示,溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素P450酶系统。
饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。
[药理毒理]
左代的活性成份溴夫定是一种与核苷极为相似的物质,可以抑制水痘-带状疱疹病毒(VZV)的复制。VZV相关病毒株对溴夫定也非常敏感。
在病毒感染的细胞中,溴夫定进行一系列的磷酸化,在细胞内的磷酸转化过程由病毒胸苷激酶催化,最终形成溴夫定三磷酸盐,其可以抑制病毒的复制。这种过程只有在病毒感染的细胞中进行,因此溴夫定的抗病毒作用具有高度的选择性。溴夫定三磷酸盐形成以后,可以在细胞内存在大于10小时,并且通过与病毒DNA聚合酶的作用,抑制病毒的复制。
耐药性的产生与病毒胸苷激酶(TK)功能的减弱有关。临床上的长期抗病毒治疗以及免疫功能低下的患者容易产生耐药性。对于以上患者不建议采用本品。
体外试验显示,溴夫定抑制病毒的浓度(IC50)为0.001μg/ml(0.0003-0.003μg/ml),对病毒的抑制作用比阿昔洛韦和喷昔洛韦强200-1000倍。患者服用溴夫定片后(125mg,每日一次)的最高血药浓度(Cmax)为1.7μg/ml(相当于体外试验IC50的1000倍)以及最低血药浓度(Cmin)为0.06μg/ml(相当于体外试验IC50的60倍)。溴夫定具有迅速抑制病毒的作用,50%的抑制病毒复制作用在服药1小时内发生。动物试验结果表明,溴夫定对于猴疱疹病毒以及1型单纯疱疹病毒(小鼠、豚鼠)有抑制作用。但是对于2型单纯疱疹病毒没有显著的抑制作用。
毒性
根据临床前安全性试验,短期服用本品无遗传毒性、无生殖毒性以及潜在的致癌性。无特殊的危险。
短期服用溴夫定的临床前毒性研究显示,只有在超大剂量服用药物时才会发生毒性反应。动物长期研究的结果与人体短期试验的数据相似。肝脏是其毒性敏感器官。