噻吩类药物有哪些(注射用头孢噻吩钠的适应症)

一、头孢噻吩钠的合成化学方程式

【药品名称】

通用名：注射用头孢噻肟钠商品名：英文名：CefotaximeSodiumforInjection汉语拼音：ZhusheyongToubaosaiwona本品主要成分为头孢噻肟钠，其化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。其结构式为：分子式：C16H16N5NaO7S2分子量：477.45

【成份】

【性状】

本品为白色，类白色或微黄白色结晶性粉末。

【作用类别】

【药理毒理】

头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。

【药代动力学】

肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度(Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?（2～2.5小时）较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。

【适应症】

适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

【用法和用量】

成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量

【不良反应】

不良反应发生率低，约3%～5%。1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病。

【禁忌】

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coom)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3．头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4．配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。5．肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。6．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。

【儿童用药】

婴幼儿不宜作肌内注射。

【老年患者用药】

老年患者用药根据肾功能适当减量。

【药物相互作用】

1．与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。2．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。3．大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。4．头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。5．与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

【药物过量】

本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

【规格】

按C16H17N5O7S计算(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g

【贮藏】

密闭，在凉暗干燥处保存。

【包装】

【有效期】

二、“氢化钠注射液”和“头孢”是一种药吗

不是头孢类的是抗生素，应该是氯化钠吧是生理盐水，把头孢类的溶于氯化钠溶液里静脉滴注用的，头孢类的是粉末，不能直接进血液，2楼的是最佳答案

三、注射用头孢噻吩钠的适应症

本品适用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐药者除外)和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。

四、头孢噻吩简介

目录 1拼音 2英文参考 3头孢噻吩说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3头孢噻吩的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6头孢噻吩的药理作用 3.7头孢噻吩的药代动力学 3.8头孢噻吩的适应证 3.9头孢噻吩的禁忌证 3.10注意事项 3.11头孢噻吩的不良反应 3.12头孢噻吩的用法用量 3.13头孢噻吩与其它药物的相互作用 3.14专家点评附：*头孢噻吩相关药品说明书其它版本 1拼音

tóu bāo sāi fēn

2英文参考

cefoxitin

cefalotin, cephalothin [朗道汉英字典]

3头孢噻吩说明书 3.1药品名称

头孢噻吩

3.2英文名称

Cefalotin

3.3头孢噻吩的别名

噻孢霉素钠；先锋霉素Ⅰ；头孢菌素Ⅰ号；头孢霉素Ⅰ号；头孢噻吩钠；噻吩头孢霉素；噻孢霉素；Cefatothin Sodium；Cephalothin Sodium

3.4分类

抗生素>头孢菌素类>第一代

3.5剂型

注射用头孢噻吩钠：0.5g，1g。

3.6头孢噻吩的药理作用

1.对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；

2.对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。头孢噻吩对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对头孢噻吩高度敏感，头孢噻吩对这些敏感革兰阳性菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.06～1μg/ml。头孢噻吩对革兰阴性菌的作用较差，除流感杆菌、脑膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌对头孢噻吩高度敏感外，大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对头孢噻吩中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等均对头孢噻吩耐药。

3.7头孢噻吩的药代动力学

头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10μg/ml和20μg/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为30～60μg/ml；如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150～200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛，其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢噻吩很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。头孢噻吩可透过胎盘屏障，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢噻吩蛋白结合率为50%～65%。半衰期为0.5～0.8h，肾功能减退时可延长至3～8h，1周内新生儿的半衰期为1～2h。约20%～30%的药物在肝内迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60%～70%的给药量于6h内通过肾小管分泌随尿液排泄，其中70%为头孢噻吩，30%为代谢产物。肌注0.5g和1g后，尿中药物峰浓度可分别达800μg/ml和2500μg/ml。另有少量（约0.03%）药物随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除头孢噻吩，两者的清除率分别为50%～70%和50%。

3.8头孢噻吩的适应证

作为耐青霉素金葡菌（耐甲氧西西林者除外）所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。

3.9头孢噻吩的禁忌证

1.对头孢噻吩或其他头孢菌素类药过敏者。

2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

3.10注意事项

1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素或头霉素药可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.慎用：（1）对青霉素类药过敏者；（2）孕妇；（3）哺乳期妇女；（4）严重肝、肾功能不全者；（5）有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者；（6）高度过敏性体质者；（7）高龄体弱者。

3.药物对检验值或诊断的影响：（1）抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性反应；（2）当患者尿中药物含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可呈假阳性；（3）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性；（4）采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时可出现测定值假性增高。

3.11头孢噻吩的不良反应

1.表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。

2.胃肠道反应：以恶心、呕吐等胃肠道症状较为qq见；偶可出现由艰难辨梭菌毒素所致的腹泻和假膜性肠炎。

3.肝脏毒性：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、堿性磷酸酶升高。

4.肾脏毒性：头孢噻吩对肾脏的毒性比头孢噻啶轻，但也有用药后发生急性肾衰竭的报道。肾毒性一般发生于下列情况：（1）每天用量超过12g者；（2）有肾功能减退或疑有肾功能减退而未减量者；（3）50岁以上的老年患者；（4）感染性心内膜炎、败血症、肺部感染患者；（5）创伤所致的肾清除功能降低者；（6）对青霉素或头孢噻吩过敏者；（7）同时应用氨基糖苷类等肾毒性抗生素和利尿药者。

5.血液系统：大剂量用药（每天300mg/kg）时，可出现血小板功能和凝血障碍；减量至200mg/kg时，上述反应立即消失；用药后还偶可出现粒细胞减少及溶血性贫血。

6.中枢神经系统：有报道，大剂量用药可发生惊厥，多见于肾功能减退患者。

7.其他：肌内注射头孢噻吩时局部疼痛较为多见：有报道，静脉滴注后血栓性静脉炎的发生率高达20%。每天剂量超过6g时所致的血栓性静脉炎多在用药后3天发生。

3.12头孢噻吩的用法用量

1.（1）肌内注射：每次0.5～1g，每6小时1次；严重感染者，每天剂量可增加至6～8g；每天最高剂量不能超过12g；（2）静脉给药：剂量同肌内注射；（3）肾功能不全时剂量：肾功能减退患者须调整减量，①肌酐清除率为每分钟80ml者。每6小时给予2g；②肌酐清除率为每分钟50ml者，每6小时给予1.5g；③肌酐清除率为每分钟25ml者，每6小时给予1g；④肌酐清除率小于每分钟10ml者，每6小时给予0.5g；⑤无尿患者每天的维持剂量为1.5g，分次给予。（4）透析时剂量：尿毒症患者在血液透析开始时静脉注射1g，透析全程中可获得有效血药浓度，透析后再静脉注射1g，有效血药浓度可维持48h；也可在透析期间每6～12小时给予1g剂量，以维持血中有效药物浓度。

2.儿童：静脉给药：①一般用量：每天50～100mg/kg，分4次给药；1周内的新生儿每12小时20mg/kg，大于1周者每8小时20mg/kg。②预防手术后感染：术前0.5h和手术期间按20～30mg/kg给药，术后每6小时给药1次。

3.13药物相互作用

1.与氨基糖苷类药（如庆大霉霉素、妥布霉素）联用时对肠杆菌属细菌和假单胞菌的某些感染菌株有协同抗菌作用。

2.与克拉维酸合用可增强头孢噻吩对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

3.在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。

4.与丙磺舒同用可抑制头孢噻吩在肾脏的排泄；同时口服丙磺舒可使头孢噻吩血药浓度峰值提高近3倍。

5.与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药同用可增加肾毒性。

6.与卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药同用可增加肾毒性。

7.与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。

3.14专家点评