注射用硫酸黏菌素说明书(黏菌素简介)
一、多粘菌素的药理应用
对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多黏菌素e之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。
口服不吸收。注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后可达到20~100μg/ml浓度。停药以后1~3天内,继续有药物排泄。
主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症,腹膜炎。
二、硫酸黏菌素和硫酸黏杆菌素有什么区别
硫酸粘菌素是碱性多肽类抗生素,主要用于防治敏感菌的感染和促进畜禽生长。硫酸粘菌素可以与细胞膜脂蛋白游离磷酸盐结合,使得细胞膜表面张力减小、通透性增加,导致胞浆外流,细胞死亡。而硫酸粘杆菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(PolymyxinE)、抗敌素等,白色或近白色粉末,无臭、味苦有引湿性,易溶于水,微溶于甲醇、乙醇,几乎不溶于丙酮、乙醚等,游离碱微溶于水。在PH3-7.5范围内稳定。硫酸粘杆菌素由多粘杆菌产生,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道疾病,用作饲料添加剂,且有明显促生长作用。
三、黏菌素简介
目录 1拼音 2英文参考 3黏菌素说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3黏菌素的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6黏菌素的药理作用 3.7黏菌素的药代动力学 3.8黏菌素的适应证 3.9黏菌素的禁忌证 3.10注意事项 3.11黏菌素的不良反应 3.12黏菌素的用法用量 3.13黏菌素与其它药物的相互作用 3.14专家点评 4黏菌素中毒 4.1临床表现 4.2治疗要点 5参考资料附:*黏菌素相关药品说明书其它版本 1拼音
nián jūn sù
2英文参考Acrasin [湘雅医学专业词典]
3黏菌素说明书 3.1药品名称黏菌素
3.2英文名称Acrasin
3.3黏菌素的别名多黏菌素E;哥利迈仙;抗敌素;可立斯丁;可利迈仙;黏杆菌素;Polymyxin E;Colimycine;ColimycinS;Colistin;Colistinum;ColyMycin S;Kangdise;Colistin
3.4分类抗生素>多肽类
3.5剂型12.5万U,25万U,50万U,100万U,300万U;
2.注射用黏菌素:100万U;
3.黏菌素硫酸盐注射剂(黏菌素硫酸盐1mg相当于3万单位):50万U。
3.6黏菌素的药理作用黏菌黏菌素属多黏菌素类。多黏菌素为一复合体,是从产孢子的多黏杆菌培养滤液中分离出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的结构,由不同的菌株产生。多黏菌素A、C和D毒性较大,已淘汰,临床常用者为多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用机制主要是作用于细菌细胞膜,使胞内重要物质外漏而起杀菌作用。当黏菌素与细菌细胞膜接触时,其亲水基团与细胞外膜磷脂上的磷酸基形成复合物,而亲脂链则可立即插入膜内脂肪链之间,因而解聚细胞膜结构,导致膜通透性增加,使细菌细胞内的重要物质外漏而造成细胞死亡。另外,黏菌素进入细菌细胞质后,也影响核质和核糖体的功能。黏菌素属窄谱抗生素,只对革兰阴性杆菌(变形杆菌属除外)及铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性。沙雷菌属、脑膜炎球菌、淋球菌属、布鲁菌属、霍乱埃尔托型以及所有革兰阳性球菌均对黏菌素耐药。黏菌素抗菌谱包括大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷白菌属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌。
3.7黏菌素的药代动力学黏菌黏菌素口服很少吸收,皮肤创面也不易吸收。肌内注射后血药浓度也较低。成人肌内注射黏菌素甲烷磺酸盐,2h后达血药峰浓度。儿童单剂肌内注射黏菌素甲烷磺酸盐2.5mg/kg,1~2h后达血药峰浓度,约为5~7mg/L。药物吸收后在肝、脑、心、肌肉和肺组织中有一定的分布(在肺、肾、肝及脑组织中的浓度比多黏菌素B高),黏菌素分子量相对较大,不易渗入胸腔、关节腔和感染灶内,也难以透入脑脊液中。黏菌素蛋白结合率较低。成人消除半衰期约为6h,儿童消除半衰期约为1.6~2.7h;肾功能不全时,半衰期可延长。药物在体内代谢缓慢,主要经肾脏排泄,肾排泄率可达60%。但给药后12h内仅有0.1%经尿液排出,随后才逐渐增加。连续给药会导致药物在体内蓄积(连续给药尿药浓度可达20~100mg/L)。黏菌素不经胆汁排泄,未排泄药物在体内缓慢灭活。因黏菌素分子量较大,腹膜透析、血液透析难以消除药物。
3.8黏菌素的适应证1.适用于治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)引起的严重感染。如铜绿色假单胞菌败血症、铜绿色假单胞菌脑膜炎、大肠杆菌性肠炎、泌尿道感染等。
2.口服用于白血病伴中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。
3.口服还可用于肠道手术前准备,以抑制肠道菌群。
4.外用于烧伤和外伤引起的铜绿色假单胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。
3.9黏菌素的禁忌证尚不明确。
3.10注意事项1.(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)肾功能不全者慎用。
2.长期用药时应监测尿常规及肾功能。
3.11黏菌素的不良反应1.肾毒性为黏菌素最突出和最常见的不良反应,发生率约为22.2%(发生率比多黏菌素B低)。肾小管上皮细胞损伤最明显,主要表现为蛋白尿、血尿和管型尿,毒性进一步加重时可出现血清肌酐及尿素氮升高,直至急性肾小管坏死,但停药常可恢复。肾毒性一般发生在用药后4天内,有时停药后肾损害仍能继续加重。
2.神经毒性:轻者表现为头晕、面部麻木和周围神经炎,严重时出现意识混乱、昏迷、共济失调等。也可出现可逆性神经肌肉阻滞,症状发生迅速且无先兆。神经毒性发生时间与肾毒性相似,停药后可消失。
3.过敏反应:少数患者用药后可出现瘙痒、皮疹和药物热等过敏症状,气溶吸入可引起支气管痉挛。
4.胃肠道反应:口服黏菌素后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。
5.局部反应:肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
6.其他:用药后偶诱发白细胞减少和肝毒性。
3.12黏菌素的用法用量1.(1)口服给药:每天100万~150万U,分2~3次服用;重症时剂量可加倍;(2)肌内注射:黏菌素硫酸盐,每天100万~150万U;(3)静脉滴注:黏菌素硫酸盐,每天100万~150万单位;(4)鞘内给药:每天1次,每次5mg,共3~4天;以后每次5mg,隔日1次。至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;(5)局部给药:1万~5万U/ml,用氯化钠注射剂溶解,涂于患处;(6)肾功能不全时剂量:黏菌素的肾毒性与剂量相关,因此,应根据肌酐清除率或血中肌酐水平提示的肾功能情况来调整剂量。①肌酐清除率正常或>正常80%,每天2.5~3mg/kg;②肌酐清除率为正常80%至>正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每天1~1.5mg/kg;③肌酐清除率<正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每2~3天1~1.5mg/kg;④无尿时,第1天2.5mg/kg,以后每5~7天1mg/kg。
2.儿童:(1)口服给药:每天量2万~3万U/kg,分2~3次服用。(2)肌内注射:多黏菌素E硫酸盐,每天2万~3万U/kg;(3)静脉滴注:多黏菌素E硫酸盐,每天2万~3万U/kg;(4)鞘内给药:①对2岁以上儿童:每天1次,每次5mg,共3~4天,以后每次5mg,隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;②对2岁以下儿童:每次2mg,每天1次,共3~4天;或2.5mg,隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;(5)局部给药:1万~5万u/ml,用氯化钠注射剂溶解,涂于患处。
3.13药物相互作用1.黏菌素与利福平合用呈协同抗菌作用。
2.黏菌素与磺胺类药和(或)TMP联合应用,可增强黏菌素对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌和铜绿假单胞菌等敏感菌的抗菌作用。且联用时对耐黏菌素的沙雷菌属、变形杆菌属也呈协同抗菌作用。
3.黏菌素与能酸化尿液的药物合用可增强其抗菌活性。
4.黏菌素低浓度时能促进四环素透过真菌细胞膜而抑制其蛋白合成。
5.黏菌素与氨基糖苷类、万古霉素、甲氧西西林等同用可增加肾毒性。
6.黏菌素与头孢噻吩同用易发生肾毒性。
7.黏菌素与箭毒、肌肉松弛剂和***同用可增强其神经肌肉阻滞作用。
3.14专家点评黏菌素为慢效杀菌剂,对生长繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。黏菌素的抗菌谱与多黏菌素B相似,但抗菌活性稍弱于后者。
4黏菌素中毒[1]
多黏菌素类抗生素有A、B、C、D、E五种成分,其中多黏菌素B(阿罗多黏)和多黏菌素E,应用于临床,因其对肾脏和神经系统的毒性,即使应用治疗剂量也可发生,很少全身用药。对绿脓杆菌、大肠杆菌等革兰阴性菌有抗菌作用。口服不吸收,肌肉注射或静脉滴注给药,血浆蛋白结合率低。主要应用于创面、尿路以及眼、耳、气管部位的感染。应用<3mg/(kg·d)即可发生肾毒性,>3~4mg/(kg·d)即可发生急性肾小管坏死,引起急性肾衰竭。常用量:肌肉注射每天2.5~3mg/kg,分次给药。每4~6h用药1次;静脉滴注每天1.5~2.5mg/kg,分2次,每12h 1次,缓慢滴注。
4.1临床表现1.肾毒性:蛋白尿、血尿、管型尿,血清尿素氮和肌酐升高,甚至发生急性肾衰竭。肾小管坏死时出现低血钾、低血钠、低血钙、低血氯等电解质紊乱,停药1~2周肾脏损害可继续发展。
2.神经系统的毒性发生率为7%,肾损时发生率可高达80%。在用药开始或每次给药后出现眩晕、软弱、嗜睡、皮肤感觉异常或感觉过敏、手足麻木、舌麻、眼花、复视、眼球震颤、步伐不稳、共济失调等;尚可发生与剂量有关的、无先兆的呼吸麻痹。少数患者应用中发生耳蜗神经损害,引起耳聋。
3.鞘内注射超过10mg可引起明显的脑膜***症状:头痛、颈强直、呕吐、发热,脑脊液中可见蛋白增高、细胞数增多,严重者下肢瘫痪、二便失禁、抽搐等。
4.静脉给药可发生静脉炎。
5.偶见暂时性白细胞减少、肝脏毒性和二重感染。
6.有皮疹、药物热等反应发生的报道,偶有发生过敏性休克。曾报道1例严重哮喘患者在雾化吸入本药的支气管扩张剂时哮喘发作加重,导致呼吸衰竭。
4.2治疗要点1.本药过量无特效治疗,以对症、支持治疗为主。
2.如果出现呼吸麻痹,立即予以人工呼吸,用10%葡萄糖酸钙10~20ml加入50%葡萄糖液20~40ml中,缓慢静脉注射。用新斯的明无效。
3.透析疗法不能清除本类药物,当发生急性肾衰竭时,可予透析治疗。
四、兽用硫酸黏菌素作用,用量及用法
回答硫酸粘菌素是一种碱性的多肽类抗生素,主要用于防治病菌感染,促进禽畜的生长。硫酸粘菌素对于革兰氏阴性菌,特别是大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌有较强的抑制作用,对于革兰氏阳性菌和真菌没有作用。
一、兽用硫酸黏菌素作用
硫酸粘菌素是一种碱性的多肽类抗生素,主要用于防治病菌感染,促进禽畜的生长。
1、硫酸粘菌素对于革兰氏阴性菌,特别是大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌有较强的抑制作用,对于革兰氏阳性菌和真菌没有作用;硫酸粘菌素可以中和病菌产生的内毒素,防治腹泻,治疗炎症。
2、硫酸粘菌素不仅可以保护禽畜体内的消化道黏膜,调节肠道功能,提高禽畜的消化能力;还能够治疗由革兰氏阴性菌引起的肠道感染,促进禽畜生长。
二、硫酸粘菌素的用量及用法
1、内服:每kg体重的猪仔服用1.5-5mg单位的硫酸粘菌素;每kg体重的禽类服用3-8mg单位的硫酸粘菌素,每天服用1-2次。
2、拌饲料服用:以粘菌素计。牛犊,每1000kg饲料混合5-40g;猪仔,每1000kg饲料混合2-20g;鸡,每1000kg饲料混合2-20g;哺乳期的猪仔,每1000kg饲料混合2-40g。
3、与水混合服用:以粘菌素计。猪,每L水混合40-200mg;鸡,每L水混合20-60mg;连续使用次数不能超过7天。
4、肌肉注射:以粘菌素计。哺乳期猪仔,每kg体重注射2-4mg,每天注射2次,一共注射3-5天。