头孢拉定的功效与副作用(头孢拉定片一天吃几次)

一、头孢拉定和头孢唑啉钠的区别

头孢拉定(Cephradine, Velosef)别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等。本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

别名：先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。

【剂量与用法】

口服，成人，0.25g～0.5g/次，6小时次/日，一日最高4g(16粒)。小儿按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时一次。肌注或静注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。对严重感染每日可增至4g。

【副作用及注意事项】

1不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。

2和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。

3食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，但宜空腹服用

【制剂】胶囊剂；每胶囊0.25g；0.5g。干混悬剂：0.125g；0.25g。

注射用头孢拉定（添加碳酸钠）：每瓶0.5g；1g。

注射用头孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。

【贮法】干燥、阴凉处，避免受热。

【别名】头孢菌素Ⅴ、头孢唑啉、先锋霉素Ⅴ、唑啉头孢菌素、先锋啉、西华乐林、先锋唑啉、西孢唑啉、凯复卓、先锋5号。

【外文名】Cefazolin Sodium, Ancef, Cefamezin, Cefalin, Kefzol, Zolicef

【作用与用途】本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。

【剂量与用法】肌注或静注，成人，0.5g/次，2～4次/日；儿童，每日20mg～100mg/kg，分2～4次。

【副作用】 1毒性较低，对造血系统、肝、肾毒性小。 2肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。 3与青霉素有交叉过敏反应。

【注意事项】 1不可和氨基甙类抗生素混合同时注射，以免降效。 2肝肾功能不全者慎用。 3对青素过敏的病人慎用。 4供肌注用的粉针剂内含利多卡因，不可注入静脉。

【制剂】粉针剂：0.2g;0.5g。

【补充】用头孢唑啉钠4克静滴半小时后患者出现心慌、面色苍白、烦躁不安，急给予地塞米松针10毫克静注，喝温茶水。半小时后明显好转。

二、注射用头孢拉定简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4头孢拉定的别名 5头孢拉定的分类 6头孢拉定的药理作用 7头孢拉定的药代动力学 8头孢拉定的适应证 9头孢拉定的禁忌证 10头孢拉定的不良反应 11头孢拉定的注意事项 12头孢拉定的药物相互作用 13头孢拉定的用法用量 13.1静脉给药 13.2肾功能不全时剂量 14头孢拉定的贮存 15头孢拉定中毒 16注射用头孢拉定药典标准 16.1品名 16.1.1中文名 16.1.2汉语拼音 16.1.3英文名 16.2来源（名称）、含量（效价） 16.3性状 16.4鉴别 16.5检查 16.5.1堿度 16.5.2溶液的澄清度与颜色 16.5.3头孢氨芐 16.5.4有关物质 16.5.5水分 16.5.6含量均匀度 16.5.7不溶性微粒 16.5.8细菌内毒素 16.5.9无菌 16.5.10其他 16.6含量测定 16.6.1色谱条件与系统适用性试验 16.6.2测定法 16.7类别 16.8规格 16.9贮藏 16.10版本 17参考资料附：*注射用头孢拉定药品说明书 1拼音

zhù shè yòng tóu bāo lā dìng

2英文参考

Cefradine for Injection

3概述

头孢拉定是β内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，为白色或类白色结晶性粉末；微臭。属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。

4头孢拉定的别名

泛捷复；环己烯胺头孢菌素；环己烯头孢菌素；环烯头孢菌素；己环胺菌素；君必清；菌必清；克必力；头孢环己烯胺；头孢Ⅵ号；头孢环己烯；头孢菌素6号；头孢拉啶；Eskacef

5头孢拉定的分类

抗微生物药>抗生素>头孢菌素类>第一代头孢菌素

6头孢拉定的药理作用

头孢拉定为广谱抗生素，作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成[1]。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性[1]。

头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用[2]。

厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。[2]

耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。[2]

本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨芐相似。[2]

本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。[2]

对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素；

对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。

7头孢拉定的药代动力学

头孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度（Cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时[1]。静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/ml；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/ml。

头孢拉定在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血清浓度相等，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度[1]。

脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低[1]。（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/ml）。

头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出[1]。口服500mg，羊水中浓度约为1.3μg/ml。

头孢拉定血清蛋白结合率为6%～10%[1]。半衰期约为1h。

6小时累积排出给药量的90%以上，少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍[1]。口服0.5g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。

头孢拉定在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除[1]。

8头孢拉定的适应证

头孢拉定适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。头孢拉定为口服制剂，不宜用于严重感染。[1]

9头孢拉定的禁忌证

对头孢拉定或其他头孢菌素类药过敏者，对青霉素类药有过敏性休克史者。[1]

10头孢拉定的不良反应

头孢拉定不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清堿性磷酸酶一过性升高。[1]

1.主要为皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。

2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见，偶见假膜性肠炎。

3.血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。

4.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高，但尚无严重肾脏毒性反应的报道。

5.肝毒性：少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

6.其他：头孢拉定肌注部位疼痛较明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。

11头孢拉定的注意事项

（1）孕妇及哺乳期妇女慎用[1]。

头孢拉定可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。

头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。

（2）肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用[1]。

（3）胃肠道疾病，特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。

（4）头孢拉定主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期[1]。

（5）长期用药也可引起二重感染[1]。

（6）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。

（7）药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。

（8）长期用药时应检查肝、肾功能和血象。

12头孢拉定的药物相互作用

（1）与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性[1]。

（2）头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄[1]。

（3）与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性[1]。

（4）与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用[1]。

13头孢拉定的用法用量 13.1静脉给药

成人：每次0.5～1g，每6小时1次，静脉滴注或静脉注射。每天最高量为8g；

小儿（1周岁以上）：每次12.5～25mg/kg，每6小时1次，静脉滴注或静脉注射。

13.2肾功能不全时剂量

肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时，其推荐剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率为每分钟5～20ml时，其剂量为每6小时0.25g；肌酐清除率小于每分钟5ml时，其剂量为每12小时0.25g。

14头孢拉定的贮存

干燥、阴凉处保存，避免受热。[1]

15头孢拉定中毒

头孢拉定（头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ）属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，血浆蛋白结合率低6%～10%，半衰期16.3h，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。[3]

治疗要点参见头孢氨芐的相关内容[3]：

1.肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。

2.出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。

3.出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。

4.血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。

16注射用头孢拉定药典标准 16.1品名 16.1.1中文名

注射用头孢拉定

16.1.2汉语拼音

Zhusheyong Toubaolading

16.1.3英文名

Cefradine for Injection

16.2来源（名称）、含量（效价）

本品为头孢拉定加适量助溶剂精氨酸制成的无菌粉末。按无水、无精氨酸物计算，含头孢拉定（C16H19N3O4S）不得少于90.0%；按平均含量计算，含头孢拉定（C16H19N3O4S）应为标示量的95.0%～115.0%[4]。

16.3性状

本品为白色或类白色粉末。

16.4鉴别

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

16.5检查 16.5.1堿度

取本品，加水制成每1ml中含头孢拉定0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～9.6。

16.5.2溶液的澄清度与颜色

取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含头孢拉定0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

16.5.3头孢氨芐

取本品的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定0.7mg的溶液，作为供试品溶液；另取头孢氨芐对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照头孢拉定项下的方法测定，含头孢氨芐不得过头孢拉定和头孢氨芐总量的6.0%。

16.5.4有关物质

取本品的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定1mg的溶液，作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨芐外，7氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。

16.5.5水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。

16.5.6含量均匀度

以含量测定项下测得的每瓶头孢拉定含量计算，应符合规定（2010年版药典二部附录Ⅹ E）。

16.5.7不溶性微粒

取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），标示量为1.0g以下的折算为每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。标示量为1.0g以上（包括1.0g）的每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。

16.5.8细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢拉定中含内毒素的量应小于0.20EU。

16.5.9无菌

取本品，用适当溶剂溶解后转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

16.5.10其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。

16.6含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

16.6.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.027mol/L辛烷磺酸钠的0.027mol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节pH值至8.0）－甲醇（75：25）为流动相；检测波长为206nm。取头孢拉定对照品约30mg、精氨酸对照品约15mg与头孢氨芐对照品5mg，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图头孢氨芐峰、头孢拉定峰和精氨酸峰之间的分离度均应符合要求。

16.6.2测定法

取本品10瓶，分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定0.3mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢拉定对照品约30mg与精氨酸对照品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算每瓶中C16H19N3O4S的含量。并求出10瓶的平均含量。另精密称取本品内容物适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定0.3mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C16H19N3O4S和C6H14N4O2的含量。

16.7类别

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

16.8规格

（1）0.5g（2）1.0g（3）2.0g

16.9贮藏

密闭，在凉暗处保存。

16.10版本

三、头孢拉定针,与头孢唑林针的区别在那里

头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium(Cefamezin)别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号。【作用与用途】本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。头孢拉定【药理毒理】本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。【药代动力学】本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度（Cmax）于给药后1小时到达，血消除半衰期(t1/2β)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。

四、头孢拉定片简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4头孢拉定的别名 5头孢拉定的分类 6头孢拉定的药理作用 7头孢拉定的药代动力学 8头孢拉定的适应证 9头孢拉定的禁忌证 10头孢拉定的不良反应 11头孢拉定的注意事项 12头孢拉定的药物相互作用 13头孢拉定的剂型和规格 14头孢拉定的用法用量 14.1口服给药 14.2肾功能不全时剂量 15头孢拉定的贮存 16头孢拉定中毒 17头孢拉定片药典标准 17.1品名 17.1.1中文名 17.1.2汉语拼音 17.1.3英文名 17.2含量或效价规定 17.3性状 17.4鉴别 17.5检查 17.5.1头孢氨芐 17.5.2有关物质 17.5.3水分 17.5.4溶出度 17.5.5其他 17.6含量测定 17.7类别 17.8规格 17.9贮藏 17.10版本 18参考资料附：*头孢拉定片药品说明书 1拼音

tóu bāo lā dìng piàn

2英文参考

Cefradine Tablets

3概述

头孢拉定是β内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，为白色或类白色结晶性粉末；微臭。属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。

4头孢拉定的别名

泛捷复；环己烯胺头孢菌素；环己烯头孢菌素；环烯头孢菌素；己环胺菌素；君必清；菌必清；克必力；头孢环己烯胺；头孢Ⅵ号；头孢环己烯；头孢菌素6号；头孢拉啶；Eskacef

5头孢拉定的分类

抗微生物药>抗生素>头孢菌素类>第一代头孢菌素

6头孢拉定的药理作用

头孢拉定为广谱抗生素，作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成[1]。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性[1]。

头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用[2]。

厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。[2]

耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。[2]

本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨芐相似。[2]

本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。[2]

对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素；

对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。

7头孢拉定的药代动力学

头孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度（Cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时[1]。静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/ml；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/ml。

头孢拉定在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血清浓度相等，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度[1]。

脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低[1]。（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/ml）。

头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出[1]。口服500mg，羊水中浓度约为1.3μg/ml。

头孢拉定血清蛋白结合率为6%～10%[1]。半衰期约为1h。

6小时累积排出给药量的90%以上，少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍[1]。口服0.5g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。

头孢拉定在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除[1]。

8头孢拉定的适应证

头孢拉定适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。头孢拉定为口服制剂，不宜用于严重感染。[1]

9头孢拉定的禁忌证

对头孢拉定或其他头孢菌素类药过敏者，对青霉素类药有过敏性休克史者。[1]

10头孢拉定的不良反应

头孢拉定不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清堿性磷酸酶一过性升高。[1]

1.主要为皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。

2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见，偶见假膜性肠炎。

3.血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。

4.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高，但尚无严重肾脏毒性反应的报道。

5.肝毒性：少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

6.其他：头孢拉定肌注部位疼痛较明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。

11头孢拉定的注意事项

（1）孕妇及哺乳期妇女慎用[1]。

头孢拉定可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。

头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。

（2）肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用[1]。

（3）胃肠道疾病，特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。

（4）头孢拉定主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期[1]。

（5）长期用药也可引起二重感染[1]。

（6）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。

（7）药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。

（8）长期用药时应检查肝、肾功能和血象。

12头孢拉定的药物相互作用

（1）与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性[1]。

（2）头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄[1]。

（3）与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性[1]。

（4）与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用[1]。

13头孢拉定的剂型和规格

片剂、胶囊：①0.25g；②0.5g。

[1]

14头孢拉定的用法用量 14.1口服给药

（1）成人：

①轻度感染，一次0.25～0.5g，一日3～4次[1]。

②中度感染：一次0.5～1g，一日3～4次[1]。

一日总量不超过4g[1]。

（2）儿童：一次6.25～12.5mg/kg，每6～8小时1次。[1]

14.2肾功能不全时剂量

肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时，其推荐剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率为每分钟5～20ml时，其剂量为每6小时0.25g；肌酐清除率小于每分钟5ml时，其剂量为每12小时0.25g。

15头孢拉定的贮存

干燥、阴凉处保存，避免受热。[1]

16头孢拉定中毒

头孢拉定（头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ）属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，血浆蛋白结合率低6%～10%，半衰期16.3h，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。[3]

治疗要点参见头孢氨芐的相关内容[3]：

1.肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。

2.出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。

3.出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。

4.血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。

17头孢拉定片药典标准 17.1品名 17.1.1中文名

头孢拉定片

17.1.2汉语拼音

Toubaolading Pian

17.1.3英文名

Cefradine Tablets

17.2含量或效价规定

本品含头孢拉定（C16H19N3O4S）应为标示量的90.0%～110.0%。

17.3性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。

17.4鉴别

取本品的细粉适量，照头孢拉定项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。

17.5检查 17.5.1头孢氨芐

精密称取本品的细粉适量，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下的方法测定，含头孢氨芐不得过头孢拉定和头孢氨芐总量的6.0%。

17.5.2有关物质

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定1mg的溶液，作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨芐外，7氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。

17.5.3水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过6.0%。

17.5.4溶出度

取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以0.12mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，60分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在255nm的波长处测定吸光度；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液，滤过，取续滤液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为85%，应符合规定。

17.5.5其他

应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。

17.6含量测定

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于头孢拉定70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml超声15分钟，再振摇10分钟，使头孢拉定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照头孢拉定项下的方法测定，即得。

17.7类别

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

17.8规格

（1）0.25g（2）0.5g

17.9贮藏

密封，在凉暗处保存。

17.10版本