为什么万古霉素是最后一道防线(万古霉素哪个药店有卖)

一、万古霉素简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4万古霉素说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3万古霉素的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6万古霉素的药理作用 4.7万古霉素的药代动力学 4.8万古霉素的适应证 4.9万古霉素的禁忌证 4.10注意事项 4.11万古霉素的不良反应 4.12万古霉素的用法用量 4.13万古霉素与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5万古霉素中毒 6参考资料附：*万古霉素相关药品说明书其它版本 1拼音

wàn gǔ méi sù

2英文参考

vancocin [湘雅医学专业词典]

vanycin [朗道汉英字典]

3概述

万古霉素是多肽类抗生素，其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。抗菌活性较去甲万古霉素弱。口服不吸收，用于治疗假膜性肠炎。毒性和治疗要点与去甲万古霉素相似。

4万古霉素说明书 4.1药品名称

万古霉素

4.2英文名称

Vanycin

4.3万古霉素的别名

稳可信；万刻林；凡可霉素；无菌盐酸万古霉素；凡古霉素；Vancocin；Vancocin CP；Vanycin HCl

4.4分类

抗生素>多肽类

4.5剂型

1.注射用盐酸万古霉素：每瓶0.5g，1g；

2.胶囊：120mg，250mg。

4.6万古霉素的药理作用

万古霉万古霉素是由东方链霉菌培养液中所得的一种糖肽类抗生素，盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，它也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。万古霉素作用特点是对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用；口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。盐酸万古霉素对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有较强的抗菌活性；对厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。

4.7万古霉素的药代动力学

盐酸万古霉素胃肠道吸收不良，因此主要通过静脉全身给药。静脉滴注0.5g、1.0g，血药峰浓度分别为10～30mg/L、25～50mg/L。万古霉素分布容积为0.43～1.25L/kg。药物吸收后可广泛分布于全身大多数组织和体液内。其中在血清、胸膜、心包、腹膜、腹腔积液和滑膜液中可达有效抑菌浓度，在尿中浓度较高，但在胆汁中不能达有效抑菌浓度。药物可透过胎盘，也可进入乳汁，但万古霉素不能迅速透过正常血脑脊液屏障进入脑脊液中，在脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抗菌浓度。万古霉素蛋白结合率约为55%。成人半衰期平均为6h（4～11h），肾功能不全者半衰期可延长至7.5天；小儿半衰期约为2～3h。药物可能经肝脏代谢。给药量中约80%～90%在24h内由肾小球滤过经尿以原形排泄，少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效清除万古霉素，但血液灌注或血液过滤能有效地将药物从血中清除。

4.8万古霉素的适应证

1.万古霉素是肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎患者在对青霉素类药过敏时的首选用药。

2.口服适用于治疗抗生素相关性假膜性结肠炎经甲硝唑治疗无效者，或多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎。

3.静脉给药适用于治疗葡萄球菌（包括甲氧西西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。

4.静脉给药也适用于治疗对青霉素类或头孢菌素类药过敏，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌所致感染。

5.静脉给药还可用于治疗对青霉素过敏或不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。

4.9万古霉素的禁忌证

对万古霉素过敏者。

4.10注意事项

1.（1）肾功能不全者；（2）听力减退或耳聋者；（3）孕妇：（4）哺乳期妇女。

2.药物对老人的影响：万古霉素用于年老患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险（听力丧失）。由于老年患者随年龄增长肾功能减退，因此确有指征使用时必须调整剂量。

3.少数患者用药后可出现尿素氮（BUN）升高。

4.长期用药时应定期检查听力；长期用药时应定期监测肾功能及尿液中蛋白、管型、细胞数和尿比重；用药中应注意监测血药浓度，尤其是需延长疗程或有肾功能减退、听力减退、耳聋病史的患者。血药峰浓度不应超过25～40mg/L，谷浓度不应超过5～10mg/L。血药峰浓度高于50mg/L，谷浓度高于10mg/L者为中毒范围。

4.11万古霉素的不良反应

1.可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。

2.肾毒性：主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿、继之出现血尿、尿量或排尿次数显著增多或减少等，严重者可致肾衰竭。在大剂量（血药浓度超过60～100mg/L）和长时间应用时尤易发生。

3.变态反应：快速大剂量静脉给药，少数患者可出现“红颈综合征”。症状有寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心动过速、皮疹或面潮红；颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺），偶有低血压和休克样症状。其发生率高于去甲万古霉素和替考拉宁。

4.过敏反应：少数患者用药可出现皮肤瘙痒、药物热等过敏反应症状，偶见过敏性休克。

5.消化系统：口服给药可引起恶心、呕吐等胃肠道症状。

6.其他：肌注或静脉注射时可致注射部位剧烈疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

4.12万古霉素的用法用量

1.（1）口服给药：抗生素相关性假膜性结肠炎及难辨梭状芽胞杆菌引起的假膜性结肠炎，经甲硝唑治疗无效者，每次125～500mg，每6小时1次，维持5～10天，每天剂量不宜超过4g。（2）静脉滴注：①心瓣膜修补或瓣膜心脏病手术（伴青霉素过敏）前预防：于术前1h静脉滴注1g，8h后重复给药1次；②全身感染：每6小时静脉滴注7.5mg/kg，或每12小时静脉滴注15mg/kg，对严重的感染患者，可每天静脉滴注3～4g短期应用；③中枢神经系统葡萄球菌感染：最高剂量为每天60mg/kg，分次静脉滴注。（3）鞘内注射：①腰椎鞘内给药：每天20mg；②脑室内滴注：起始量不宜超过5mg，因为在脑脊液内的分布容积相对较小。（4）肾功能不全时剂量：肾功能减退者给予首次冲击量0.75～1g后，应根据肌酐清除率监测结果调整用药。维持剂量（mg/24h）＝150＋15×患者肌酐清除率。

2.儿童：（1）口服给药：肠道感染可每次10mg/kg，每6小时1次，维持治疗5～10天。（2）静脉滴注：①心瓣膜修补或瓣膜心脏病手术（伴青霉素过敏）前预防：于术前1h静脉滴注，按20mg/kg，8h后重复给药1次；②全身感染：婴儿（0～7天），先用15mg/kg静脉滴注，然后用10mg/kg，每12小时给药1次；婴儿（7天～1个月），先用15mg/kg静脉滴注，然后用10mg/kg，每8小时给药1次；儿童，每次10mg/kg，每6小时1次，或每次20mg/kg，每12小时1次。（3）鞘内注射：①腰椎鞘内给药：新生儿和儿童，每天5～20mg；②脑室内滴注：起始量不宜超过5mg。

4.13药物相互作用

1.与氨基糖苷类联用时，对肠球菌有协同抗菌作用。

2.与第三代头孢菌素联用，对金黄色葡萄球菌和肠球菌有协同抗菌作用。

3.与氨基糖苷类合用或先后应用，可增加耳毒性和（或）肾毒性；可能发生听力减退，停药后仍可能继续进展至耳聋，此反应可呈可逆性或永久性。

4.与两性霉素B、杆菌肽（注射）、卷曲霉素、巴龙霉素及多黏菌素类等药物合用或先后应用，可增加耳毒性和（或）肾毒性。

5.与阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用，可增加耳毒性和（或）肾毒性。

6.与环孢素合用或先后应用，可增加肾毒性。

7.与依他尼酸注射剂、呋塞米等利尿药合用或先后应用，可增加耳毒性和（或）肾毒性的可能。

8.与琥珀胆堿维库铊等药物合用，可能增强琥珀胆堿维库铊等药物的神经肌肉阻滞作用。

9.与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪（cyclizine）、吩噻嗪类、噻吨类、曲美芐胺等药合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。

10.与考来烯胺同时口服，因阴离子交换树脂能与其结合，可使药效灭活。

11.与***同用时可增加与输液有关的过敏反应的发生率。

4.14专家点评

万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的临床总有效率为84.38%，细菌清除率79.10%，不良反应发生率9.38%，不良反应在停药后恢复正常。万古霉素是治疗MRSA/MRCON和肠球菌所致重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。万古霉素对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用，口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。

5万古霉素中毒

万古霉素抗菌作用同去甲万古霉素，抗菌活性较去甲万古霉素弱。口服不吸收，用于治疗假膜性肠炎，剂量1～2g/d，分4次服用，疗程7～10d；静脉滴注的血浆蛋白结合率为55%，半衰期为6h。[1]

毒性和治疗要点与去甲万古霉素相似[1]：

临床表现

1.输注速度过快时，可产生红斑样或荨麻疹样反应，躯干上部皮肤红伴食欲缺乏、恶心、呕吐、寒战或发热、心跳加快等（红颈综合征）。输入药物过浓可致血栓性静脉炎。

2.大剂量和长时期应用可引起严重的耳毒性（耳鸣、耳部饱满感、听力减退甚至耳聋）和肾毒性（蛋白尿、血尿，甚至少尿、无尿和尿毒症）。

3.过敏反应：皮肤瘙痒、药物热、嗜酸粒细胞增多、感冒样反应，偶见剥脱性皮炎、过敏性休克。

4.肌肉或静脉注射外漏后，可引起局部剧痛和组织坏死。

治疗要点

1.药物过量无特效治疗，对症、支持治疗为主，保护肾功能。腹膜透析可清除少量去甲万古霉素。

2.肾功能或听力减退时，减少维持剂量和延长给药间隔时间。

3.静脉给药时避免药物外漏，并轮换注射部位，以减少静脉***和静脉炎发生。

二、服用万古霉素的注意事项(2)

服用万古霉素注意事项

1.警告：快速给药(例如：在数分钟内)可能伴发严重低血压包括休克，罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴，点滴时间至少在60分钟以上，以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应，停止点滴，该反应会很快消失。病人接受本品治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。

但多数发生于用药过量的病人，或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时。例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎，因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。实际上，几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性肠炎，程度不等，可能从轻度到威胁生命。因此，对于使用本品出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者，只需停药即可，对于中度至重度病例，则需采取补液、补充电解质、蛋白质等相应治疗措施。

2.一般注意事项：

①口服多剂量本品，治疗由难辨梭状芽胞杆菌C.difficile引起的伪膜性结膜炎，有些病人的血清浓度会升高，并有临床意义。

②当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗，为了减少肾毒性的危险，应进行连续的肾功能检测，并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至最低。

③给予万古霉素，有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告(请见不良反应项)，如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞数。

④亦有报告称，静脉滴注有关的不良反应(包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒)发作频率，随着合并用麻醉药而增加，于使用麻醉药前60分钟滴注本品，可使点滴给药而引起的副作用减至最少。

⑤本品不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。

⑥本品不宜肌肉注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，以免引起疼痛或组织坏死，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至最少。

⑦在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度峰值不应超过20～40μg/ml，谷浓度不应超过10μg/ml。血药浓度高于60μg/ml为中毒浓度。

⑧治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。

⑨有报道显示在接受持续非卧床腹膜透析(CAPD)病人中，经腹膜给予无菌万古霉素导致化学性腹膜炎综合征的发生。此种综合征可表现为仅仅透析液变浑浊或透析液浑浊伴有不同程度的腹痛和发热。停止经腹膜给予万古霉素后，此综合征即可消失。

3.配制方法及稳定性：使用时：加入10ml注射用蒸馏水于500mg万古霉素无菌干粉小瓶内。配成50mg/ml溶液，配制后的溶液应贮存于冰箱内，且必须再稀释。含有500mg万古霉素的溶液，必须以至少100ml的稀释剂稀释。经此法稀释后，所需的静注剂量，至少用60分钟时间滴注给药。

与其他药物及静注与之配伍：以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍：5%葡萄糖注射液5%葡萄糖注射液及0.9%氯化钠注射液乳酸钠林革氏液乳酸钠林革氏液及5%葡萄糖注射液Nomosol-M及5%葡萄糖注射液0.9%氯化钠注射液IsolyteE醋酸钠林革氏液本品配制前应在室温15℃至30℃贮存。配制后的溶液pH低，能使与其混合的其他化合物理化性质不稳定，故使用前应仔细注意是否有微粒或变色。

万古霉素的用法用量

静脉滴注：点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量5mg/kg，给药速度不高于10mg/min，对某些需要限制液体的病人，可采用最高不超过10mg/kg的浓度，但采用高浓度可能增加相应不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。

肾功能正常的病人：成人：每日常用剂量为2g，可分为每6小时0.5g或每12小时1g，临用前先用10ml注射用水溶解0.5g，再用100ml或100ml以上0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少60分钟以上或应以不高于10mg/min的速度给药。特殊情况请遵医嘱。

儿童：每次总量10mg/kg，每6小时滴注一次，每次给药时间至少为60分钟以上。婴儿与新生儿：每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每公斤体重15mg，以后为每公斤体重10mg;出生一周的初生儿，每12小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每8小时一次，每次给药时间至少60分钟以上。

此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。肾功能不全及老年病人：肾功能不全病人，剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计，对大多数肾功能受损的病人，所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以mg为单位，约为肾小球过滤率(ml/min)的15倍(参看下表)。即使对肾功能有轻度至中度不全的病人，其初次剂量亦应不少于每kg体重15mg。

上表不适用于功能性无肾患者，对此类患者初始剂量应为15mg/kg体重，以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为1.9mg/kg/24hr以维持稳定浓度，对于严重肾功能不全患者，由于给予0.25g至1g单一剂量较为方便，可能数天才给药一次，而不是以每天需求为准。无尿患者，建议在7日至10日内，仅给予1g的剂量。

当只有血清肌酐数据者，以下的公式(根据患者的性别、体重、年龄)可算出肌酐清除率(ml/min)，计算出的肌酐清除率为推算值。男性：体重(公斤)×(140-年龄)72×血清肌酐浓度(mg/dl)女性：0.85×以上数据血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能，否则肌酐清除率值不能采用。

下列情况常会导致对病人的清除率估计过高

(1)具有肾功能减退表现，如休克、严重心功能衰竭或尿量减少。

(2)肌肉与体重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。

(3)伴有衰弱、营养不良或无活动能力者。口服方法：由难辨梭状杆菌C.difficile引起的与使用抗生素有关的伪膜性结肠炎，成人常用每日总剂量为0.5g至2g，分3至4次服，连服7天至10天。儿童每日总剂量为每公斤体重40mg，分3至4次服用，连服7天至10天。每日总剂量不能超过2g，所需剂量用30ml饮用水稀释后，由病人饮用。稀释后的药物亦可经鼻给药，普通有香味的糖浆，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。

万古霉素的主要成分

本品活性成份为盐酸万古霉素，其化学名称为：(Sa)-(3S， 6R， 7R， 22R， 23S， 26S， 36R， 38aR)-44-[[2-o-(3-氨基-2，3，6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10，19-二氯-2，3，4，5，6，7，23，24，25，26，36，37，38，38a-十四氢-7，22，28，30，32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊酰氨基]-2，5，24，38，39-五氧代-22H-8，11：18，21-二亚乙烯基-23，36-(亚氨基亚甲基)-13，16：31，35-二亚甲基-1H，16H-[1，6，9]恶二氮杂环十六基[4，5-m][10，2，16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。

分子式：C66H75Cl2N9O24·HCl。

分子量：1485.71。

辅料：维生素C。

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三、万古霉素的作用疗效

万古霉素的作用疗效：

1、通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的关键组分肽聚糖来干扰细胞壁的合成，抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。

2、万古霉素主要用在四个方面的感染治疗：首先是耐药菌感染的治疗；另外也用在难辨梭菌酿成的抗生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗。

3、万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症；万古霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置时的预防感染。万古霉素可以单独用药，也可以联合用药。

4、可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。

5、与其他抗生素无交叉耐药性，极少耐药菌株。主要用于心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

6、药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；有严重耳毒性及肾毒性，故只宜短期用于抢救。

扩展资料：

万古霉素使用过后会对身体造成一些不良反应。使用药物时需要留意不良反应的发生，严重时及时就医，以免错过最佳治疗时间，耽误治疗。

1、过敏反应：偶有药物热、皮疹、瘙痒等。休克、过敏样症状少于0.1%，可有呼吸困难、全身潮红、浮肿等。皮肤黏膜综合征、中毒性表皮坏死症、脱落性皮炎。

2、本品也可引致耳鸣、听力减退，急性肾功能不全，间质性肾炎。

3、个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。

4、快速注射可出现类过敏反应血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、皮疹、上部躯体发红（红颈综合症）、胸背部肌肉痉挛等。症状常在停药1h后消失。

5、少见第Ⅷ脑神经损伤（少于0.1%）、假膜性肠炎（频率不明）、肝功能损害、黄疸（频率不明）等。

参考资料来源：人民政协网-万古霉素有什么用途？

四、万古霉素是最厉害的抗生素吗

严重耐药的葡萄球菌感染。万古霉素是目前治疗耐药葡萄球菌感染最为有效的抗生素，尤其是多元耐药的菌株对其仍很敏感，而且不易产生耐药性。

万古霉素之所以能在临床重新受到临床医生的重视，关键在于现代医学科技提高了药品质量，其肾、耳毒性已显著降低，在血药浓度低于30μg/ml时，一般无霉性反应。