咖丁药物(最安全的匹伐他汀)

一、他汀类药物都有什么

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

拓展资料

抑制胆固醇合成他汀类药物通过抑制 HMG-CoA还原酶，减少内源性胆固醇的合成，代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达，使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加，从而达到降脂的作用。

在降低胆固醇和 LDL-C方面，最初辛伐他汀最强，普伐他汀次之，氟伐他汀最弱；之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世，其降脂疗效显示明显的优势。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强，且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇，在降低 LDL-C方面效果最佳。但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常，而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全，所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。匹伐他汀是他汀类家族的最新成员，在较低剂量时（1～2 mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10～20 mg）相当。

他汀类药物都是作用在肝脏的，所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用，也容易进入血脑屏障和肌肉细胞；水溶性强的他汀，不容易进入血脑屏障和肌肉细胞，只在肝脏发挥作用。所以，水溶性强的他汀，对于中枢系统和肌肉的影响相对较小，但是也有例外，就是高强度的瑞舒伐他汀，服用之后发生肌肉损伤的几率，要比同为高强度的阿托伐他汀高。如果患者≥75岁，在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。

他汀6%原则：6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低的幅度只有6%。如果服用药物之后血脂没有达标，可以从药物强度上调整，从低强度调整为中强度，从中强度调整为高强度。如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使血脂达标，可以采取联合用药的方法，比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。

他汀类药物治疗前及治疗中，应定期监测 CPK变化，及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状，不建议采用大剂量的单一药物，如出现 CPK＞ 5倍正常上限时应停药观察。

二、他汀类药物有哪些

问题一：他汀类药物有哪些现代社会由于生活模式的改变，冠心病和脑卒中已成为严重威胁我们健康和生活质量的主要疾病。肥胖、高血压、高脂血症、糖尿病和吸烟是直接导致动脉粥样硬化引起心、脑血管疾病的元凶。近年来，国内外许多大规模的临床研究都提示了积极防治高脂血症是降低冠心病和脑卒中发生率的有效措施。

目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物，俗称他汀类药物。应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30％～35％，除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外，还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外，大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥（阿托伐他汀)。它们的调脂作用主要通过减少胆固醇合成、增加低密度脂蛋白胆固醇受体使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低。此外，近年来发现他汀类药物还具有调脂作用以外的心血管保护作用，尤其对降低急性冠脉综合征(急性心肌梗塞、不稳定型心绞痛等)有良好作用，其机制与稳定斑块、减少炎症细胞聚集、改善血管内皮功能、防止平滑肌细胞增生和内移、抗血小板聚集、降低纤维蛋白等有关。

问题二：临床常见的他汀类药物有哪些阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，普伐他汀，洛伐他汀，氟伐他汀等

问题三：他汀类降脂药有哪些适合长期服用洛伐他汀普伐他汀辛伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀匹伐他汀

问题四：他汀类药品有多少种他汀类调血脂药物主要是阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀五大品种。

问题五：他丁类药都有哪些他汀类调脂药自然是治疗脂代谢紊乱的而不是高处压主要作用是降低低密度脂蛋白胆固醇升高高密度脂蛋白胆固醇也可以降低甘油三酯

目前市场上常见的包括氟伐他汀(来适可）普伐他汀（普拉固、美百乐镇）辛伐他汀（舒降之辛可新达苏）阿托伐他汀（立普妥阿乐）现在最新的是瑞舒伐他汀（可定）相同剂量的上述药物降LDL作用逐渐增强

在临床使用中选择哪种他汀主要在于使血脂达标并且没有明显的副作用所以并没有说哪种更好只有哪种更适合不管是哪种他汀在使用三个月后都要复查血脂肝功能和肌酶

问题六：他汀类降血脂药物哪种最好药，没有哪种最好哪种最差的说法，最重要的是适合自己的体质。

他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)，是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。

他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。

问题七：什么样的人要吃他汀类药物他汀类药物适用于高胆固醇血症和高甘油三脂血症的病人，也可适用于动脉粥样硬化，减慢病灶恶化。

问题八：他汀类药物有哪些作用现代社会由于生活模式的改变，冠心病和脑卒中已成为严重威胁我们健康和生活质量的主要疾病。肥胖、高血压、高脂血症、糖尿病和吸烟是直接导致动脉粥样硬化引起心、脑血管疾病的元凶。近年来，国内外许多大规模的临床研究都提示了积极防治高脂血症是降低冠心病和脑卒中发生率的有效措施。

目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物，俗称他汀类药物。应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30％～35％，除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外，还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外，大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥（阿托伐他汀)。它们的调脂作用主要通过减少胆固醇合成、增加低密度脂蛋白胆固醇受体使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低。此外，近年来发现他汀类药物还具有调脂作用以外的心血管保护作用，尤其对降低急性冠脉综合征(急性心肌梗塞、不稳定型心绞痛等)有良好作用，其机制与稳定斑块、减少炎症细胞聚集、改善血管内皮功能、防止平滑肌细胞增生和内移、抗血小板聚集、降低纤维蛋白等有关。

三、他汀类药有几种

目前国内共上市7个他汀类药物，第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想，现在美国已经退市。国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。另一方面，价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓，失之毫厘差之千里。所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。

四、常用的7种他汀类药物,有什么区别,哪个最好

很多有动脉粥样硬化的中老年人，都需要服用他汀类药物来预防脑梗塞和心肌梗死。有很多人问华子，他汀类药物那么多，到底哪一种才最好？华子告诉他们，他汀类药物没有最好，只有最适合。

常用的他汀类药物有7个，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，以及匹伐他汀，这些他汀类药物的作用基本相同，都可以降低胆固醇，延缓动脉粥样硬化的进展，预防心脑血管疾病的发生。

使用他汀类药物，以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低的幅度，作为衡量药效的标准，降幅超过40%为中效，降幅超过50%为强效。对于健康人群，LDL-C水平要在3.31mmol/L以下。

对于患有“三高”等慢性病，但没有发生过脑卒中、心肌梗死、冠心病等疾病，颈动脉狭窄也没超过50%者，LDL-C水平要控制在2.6mmol/L以下。

对于已经发生过心脑血管相关疾病者，LDL-C的水平就要控制在1.8mmol/L以下才可以。以目前的研究，病情严重者LDL-C水平可以降至1.4mmol/L，甚至可以更低。无论使用哪一个他汀类药物，都需要长期把LDL-C水平控制达标，才能有效预防疾病的发生。

洛伐他汀与辛伐他汀：洛伐他汀是第一个上市的他汀类药物，辛伐他汀是第二个上市的他汀类药物，是以洛伐他汀为基础，在结构上做了很小的改动。两者性质类似，降脂强度为中效，辛伐他汀更为常用。

两者均通过肝药酶CYP3A4代谢，很多药物通过相同的途径代谢，所以与其他药物相互作用较多，联合用药时要加以注意。两者作用时间较短，需要在睡前服药，可以发挥最大降脂效果。

普伐他汀：为中效他汀，不通过肝药酶代谢，与其他药物相互作用少，不良反应较少，对血糖影响较小，短效，需要在睡前服药。

氟伐他汀：为中效他汀，主要通过肝药酶CYP2C9代谢，与部分药物有相互作用，短效，需要在睡前服药，现在应用较少。

阿托伐他汀：为强效他汀，且长效，每天固定时间服药即可。主要经肝药酶CYP3A4代谢，与其他药物相互作用多，联合用药时应注意。

瑞舒伐他汀：为强效他汀，且长效，每天固定时间服药即可。主要经粪便排泄，部分经肾脏排泄，很少部分经肝代谢，与其他药物相互作用少，联合用药时安全性较高。

匹伐他汀：为中效他汀，且长效，每天固定时间服用即可。服用剂量最小的他汀类药物，主要经粪便排泄，与其他药物相互作用少，副作用少，对血糖的影响最小。

很多人纠结的是，这么多的他汀类药物，究竟哪一种最好？华子说，没有最好，只有最适合。因为每个人的情况不同，比如说LDL-C水平较高的人，需要选用强效他汀。而LDL-C水平较低的人，选用中效他汀就可以。

如果血糖情况不太好，可以选用对血糖影响小的他汀；如果肾功能不好，可以选肝代谢的他汀；如果需要与较多药物联用，可以考虑用与药物相互作用少的他汀，不同情况要进行不同的选择。

在实际用药时，还存在个体差异性，每个人对不同的他汀类药物敏感度不同，需要根据血脂降低的幅度，不良反应的情况，再进行药物调整，找到最适合自己的他汀。