利福平外用治皮肤病(利福平是杀菌还是抑菌)

一、利福平和利福霉素有什么区别

1、性质不同

利福平为黄绿色粉末结晶，比重为1.94，熔点300℃，微溶于二甲基甲酰胺，不溶于水和各种有机溶剂。制剂产品为黄绿色粘稠液体，比重为1.16-1.20，细度为4-8um，PH值为5.5-8.5，悬浮率90%以上，热贮54±2℃及0℃以下贮存稳定，遇强碱分解，在酸性下稳定。

利福霉素有效成份分子式：C7H5SON性状描述：原药外观为微黄色粉末，比重：0.8,熔点158℃+1℃，溶解度：水(20℃)4g/L。制剂外观为微黄色稳定的均相液体，比重1.02,ph6-8。

2、优点不同

利福平系列产品均为水乳剂，其剂型先进、散热性好、环保、不污染环境，是无公害农业生产的首选杀菌剂。

利福霉素为水悬浮剂,不含有毒溶剂,无粉尘污染,对环境友好。

3、作用原理不同

利福平主要包括破坏病菌细胞核结构，使其失去心脏部位而衰竭死亡和干扰病菌细胞的新陈代谢，使其生理紊乱

利福霉素对细菌的独特防效，又有铜离子对真菌、细菌的优良防治作用。

参考资料来源：百度百科-利福霉素

百度百科-利福平

二、利福平溶液怎么配制

利福平

浓度：50 mg/ml

配制量：50ml

配制方法：

1．称取2.5g利福平置于50ml塑料离心管中。

2．加入40ml甲醇，振荡充分混合溶解之后定容50ml，可以涡旋。

3．过滤灭菌后，小份分装（1-2ml每管）后，置于－20℃保存。

4.配制时每毫升可加入～5滴 10 N NaOH以助溶。若以DMSO做溶剂，可不滴加NaOH。

三、请具体介绍一下利福平,谢谢

你好：

利福平英文名：Rifampicin

药理：

药效学

利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的 RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA的合成，防止该酶与 DNA连接，从而阻断 RNA转录过程。

药动学

利福平在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。利福平为脂溶性，故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为 80～91％。口服后 1.5～4小时血药浓度可达高峰，进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低，T1/2为 1.5～5小时，多次给药有所缩短。本品在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。本品主要经胆道和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。 60～65％的给药量经粪便排出，6～15％的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出；7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。本品亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

适应症：

本品适用于与其他抗结核药联合用于结核病初始与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟氏脑膜炎球菌；利福平不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。

本品亦可与其他药物联合用于麻风、不典型分枝杆菌感染的治疗。利福平与万古霉素(静脉)联合可用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。

用法用量：

1．抗结核口服，成人，与其他抗结核药合用，每日 0.45— 0.6g，顿服；小儿 5岁以上每日按体重 10— 20mg/kg，顿服。

2．脑膜炎球菌带菌者(无症状)成人每日 0.6g，顿服，连续 4天；小儿 5岁以上每日10mg/kg，每 13小时一次，连服 4次。

3．老年患者口服每日 10mg/kg，顿服。

[制剂与规格]利福平片、胶囊：0.1g；0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。

口服混悬液：20mg/ml。

结核病,口服,成人一日10-20mg/kg或600mg,早饭前一次顿服,疗程约半年.1-12岁儿童,一次量10mg/kg,新生儿一次5mg/kg,均一日2次.其他感染,一日0.6-1g,分2-3次饭前1小时服.沙眼及结膜炎,0.1%滴眼剂,一日4-6次,沙眼疗程为6周.治菌痢,本品0.6g加TMP0.2g,一日2次,服1-2日.

禁用慎用：

(1)利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，孕妇用药仍应充分权衡利弊。对啮齿类动物的研究证实：每日给予利福平 150— 250mg/kg可引起腭裂和脊柱裂。本品与其他药物联合应用对胎儿的影响尚未阐明。此外，应对新生儿密切观察不良反应的出现。未进行本品在 5岁以下小儿中应用的研究。

(2)利福平可由乳汁排泄，虽然在人类未证实有问题，但哺乳期妇女用药仍应充分权衡利弊。

(3)酒精中毒、肝功能损害者慎用。

肝功能严重不全、胆道阻塞者、3个月以内孕妇禁用。

给药说明：

(1)利福平应于空腹时(餐前 1小时或餐后 2小时)用水送服以保证最佳吸收。如出现胃肠道刺激症状则可在进食时服用。

(2)利福平单独用于治疗结核病时可能迅速产生细菌耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。治疗可能需持续 1一 2年，甚至数年或长期服药。利福平与异烟肼间歇疗法曾成功地用于结核病的治疗，用法为采用两者常用剂量每日给药，连续 1个月，继以利福平 0.6g，与异烟肼0.9g，每周 2次，但间歇疗法的副作用可能较多见且严重，尤其当利福平的剂量较大时(0.9一 1.2g，每周 2次)。

(3)肝功能减退的患者常需减少剂量，每日按体重不超过 8mg/kg。

(4)肾功能减退者不需减量。此外，在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。发生急性肾功能衰竭时提示利福平有诱发过敏性间质性肾炎的可能。

(5)利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需谨重，直至血象恢复正常。

服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

不良反应：

(1)发生率较少但应引起注意的有：畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉骨骼疼痛、寒战(流感样综合征)。发生率极少的有尿液混浊或血尿、尿量或排尿次数显著减少(间质性肾炎)、食欲减退、恶心呕吐、异常乏力或软弱(肝炎前驱症状)、咽痛、异常青肿或出血(血液恶液质)、眼睛或皮肤黄染(肝炎)。

(2)不良反应持续存在需引起注意者有；腹泻，尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈桔红或红棕色，胃部痉挛。发生率较少者有瘙痒、发红或皮疹(过敏反应)、口舌疼痛(真菌生长)。

可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起出血,溶血性贫血,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少.引起肝损害,脱发,头痛,蛋白尿,血尿,心律失常.过敏反应：皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,严重者出现过敏性休克.个别病例可引起急性肾衰,剥脱性皮炎,视力障碍,视神经萎缩,急性胰腺炎,妇女月经失调.

[心血管系统]可出现严重休克反应，有时伴有急性肾功能衰竭。长期静脉给药可发生局部血栓形成性静脉炎。也可有高血压。

[呼吸系统]对本品过敏可发生类似支气管哮喘症状，但很罕见。有时仅为鼻炎，可能为枯草热。

[神经系统]少数病例发生头痛、头晕及呕吐，共济失调、视力障碍、精神错乱等。

[消化系统]间歇治疗或每日治疗组中均可出现呕吐、恶心、厌食、腹痛、胃灼热感、腹泻或便秘，发生率约1.7％，一般不影响继续服药。

肝脏损害为本品的主要不良反应，但严重的肝功能失常是罕见的。病人开始可出现氨基转移酶升高、肝脏肿大、黄疸等。多数人的氨基转移酶为一过性的升高，无症状、在疗程中可自行恢复。

[泌尿系统]自利福平问世后，已报告有60例因用本品治疗而发生急性肾衰。仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病，第一次与第二次用药的间隔可能是几年。在再次用药后1或2周发生少尿或无尿，并伴有发热、肌痛、关节痛、恶心、皮疹、头痛及其他症状。大多数病人停药后可完全恢复。

[过敏反应]大剂量间歇疗法(每周1～2次，每次900～1200mg)应用后常可出现流感样症状，如发热、寒战、不适、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等，妇女、年龄超过40岁的男性患者和剂量大者尤易发生。

在大剂量间歇疗法的病人中尚偶可出现血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、急性出血、溶血性贫血、呼吸困难、哮喘、过敏性休克等，皮肤潮红、皮疹、搔痒等也有所见。

[内分泌、代谢]本品主要影响女性性功能，可刺激或抑制月经出血。它诱导肝微粒体酶系统促进雌性激素的代谢，致使雌激素的避孕效应有某些程度的减退。

[其他]病人服用本品后，大小便、唾液、痰、泪等可呈红色，有时巩膜、皮肤和粘膜也有黄染，严重者皮肤呈“红人综合征”，这是本品溶液(桔红色)在体内沾染皮肤、粘膜及体液所致，对机体无害，但需与黄疸鉴别。个别病例可出现白细胞减少，凝血酶原时间缩短等。

相互作用：

(1)服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切监督患者有无肝毒性征出现。

(2)肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间，据以调整剂量。

(3)对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收，导致利福平血药浓度减低；患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时，两药之间至少相隔 6小时。

(4)利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。

(5)利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

(6)异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。

(7)利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

(8)利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

(9)利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。

(l0)丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。

(11)利福平可增加甲氧苄啶的消除，增加黄嘌呤类的代谢，使茶碱的清除增加。

与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用，可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。本品可干扰维生素D的代谢，可导致骨软化，在营养不良的人或孕妇，其发病危险性较大。

四、复方利福平胶囊说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：复方利福平胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：复方利福平胶囊

商品名：

英文名：Compound Rifampicin Capsules

汉语拼音：Fufɑnɡ Lifupinɡ Jiɑonɑnɡ

本品为复方制剂，每粒含活性成分利福平0.15g、异烟肼0.075g。

【性状】

本品为胶囊剂。

【药理毒理】

本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。

利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的b亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。

【药代动力学】

本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax），1.5～4小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80％～91％，异烟肼的蛋白结合率仅0～10％。利福平的血消除半衰期(t1/2b)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2b)为0.5～1.6小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2b)为2～5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。

利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，给药量的60％～65％经粪便排出，6％～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼给药量的70%在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。

正常志愿者的药代动力学研究显示，本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。

【适应症】

适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。

【用法用量】

成人常用量口服，体重＜50kg者一次3粒（利福平0.45g,异烟肼0.225g）;体重≥50kg者一次4粒（利福平0.6g,异烟肼0.3g）,一日1次，于饭前30分钟或饭后2小时服用，一般疗程为4个月。

【不良反应】

（1）消化道反应最为多见，口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。

（2）肝毒性为本品的主要不良反应，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。

（3）变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎、紫癜、哮喘、过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。

（4）神经系统毒性周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B610～50mg可以预防或缓解症状。其他不良反应如兴奋、欣***、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。

（5）血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。

（6）其他如凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、口干、高血压、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

【禁忌】

（1）对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

（2）肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【注意事项】

（1）酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

（2）交叉过敏反应对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。

（3）对诊断的干扰可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高；用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。

（4）利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。

（5）异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成g氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B650～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。

（6）利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

（7）高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。

（8）肝功能减退的患者需减少剂量，严重肾功能减退者需减量。

（9）本品为抗结核化疗继续期治疗应用药物，一般应用4个月，治疗应坚持到痰结核菌阴转、临床症状获最大程度改善为止。

（10）如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。

（11）慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。

（12）服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显橘红色。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）利福平和异烟肼都可透过胎盘，动物实验证实可引起畸胎和死胎。人类中虽未证实有问题，但孕妇应避免应用，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。

（2）利福平和异烟肼均可通过乳汁分泌，虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊，如果用药则宜暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。

【老年患者用药】

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

【药物相互作用】

（1）饮酒可致本品肝毒性发生率增加，增加本品代谢，需调整剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。

（2）对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致利福平血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。

（3）本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，宜尽量避免。

（4）氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。

（5）与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。

（6）肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时，由于利福平能诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。

（7）本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。

（8）本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

（9）与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

（10）本品可增加苯妥英在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥英血药浓度并调整用量。

（11）本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

（12）本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

（13）丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄人，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

（14）异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。

（15）本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

（16）与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。

（17）本品可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应；卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，使具有肝毒性的中间代谢物增加。

（18）与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P450活性，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。

（19）与阿芬太尼合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

（20）不可与麻黄堿、颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。

（21）含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，应避免同时使用，或在口服制酸药前至少1小时服用本品。

【药物过量】

（1）药物过量的表现：眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合症(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

（2）药物过量的处理方法

①停药。

②保持呼吸道通畅。

③采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼，用1mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2～3小时内进行，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的本品；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。

④立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。

⑤立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。

⑥采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进本品排泄，预防中毒症状复发。

⑦严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿药。

⑧严重肝功能损害达24～48小时以上者，可考虑进行胆汁引流，以切断利福平的肝肠循环。

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