莫雷西嗪简介

一、莫雷西嗪简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4莫雷西嗪说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3莫雷西嗪的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6莫雷西嗪的药理作用 4.7莫雷西嗪的药代动力学 4.8莫雷西嗪的适应证 4.9莫雷西嗪的禁忌证 4.10注意事项 4.11莫雷西嗪的不良反应 4.12莫雷西嗪的用法用量 4.13莫雷西嗪与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5莫雷西嗪中毒 5.1临床表现 5.2治疗 6参考资料附：*莫雷西嗪相关药品说明书其它版本 1拼音

mò léi xī qín

2英文参考

Moracizine [湘雅医学专业词典]

3概述

莫雷西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物，作用与奎尼丁相似，具有显著的抗心律失常作用，但其毒性小，副作用轻微，耐受性好，可长期使用。临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效。口服作用缓慢，药效的出现可能需要24h或更长。中毒主要见于大剂量用药。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。

4莫雷西嗪说明书 4.1药品名称

莫雷西嗪

4.2英文名称

Moracizine

4.3莫雷西嗪的别名

盐酸乙吗噻嗪；吗拉西嗪；安脉静；安他脉静；莫里西嗪；乙吗噻嗪；Ethmozine

4.4分类

循环系统药物>抗心律失常药物>Ⅰ类抗心律失常药

4.5剂型

1.针剂：50mg（2ml）；

2.片剂：0.05g，0.2g，0.3g。

4.6莫雷西嗪的药理作用

莫雷西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物，作用与奎尼丁类似。主要电生理效应是降低动作电位0位相最大除极速率，缩短APD及ERP，减慢浦肯野纤维的传导速度，能抑制缺血浦肯野纤维的4位相除极。

4.7莫雷西嗪的药代动力学

口服吸收良好且迅速，约1～3h血药浓度达峰值水平，生物利用度为34%～75%，有效血药浓度为0.25～1.3μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约95%，半衰期约1～5h，静脉注射半衰期为2.39±1.43h。口服莫雷西嗪后主要分布于心肌、肝、肾、脑组织，血中极少，心肌中浓度最高，原药在体内积累缓慢，主要经肝代谢及肾排泄，代谢产物有抗心律失常作用。

4.8莫雷西嗪的适应证

临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效，副反应小，耐受性好，故适用于治疗室上性期前收缩、室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速。

4.9莫雷西嗪的禁忌证

严重窦性心动过缓、窦性停搏、高度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征禁用。

4.10注意事项

1.肝、肾功能异常者应减低剂量和慎用。

2.由于莫雷西嗪生物利用度个体差异较大，临床应用时应根据用药后的疗效及不良反应随时调整用药剂量，尽可能在血药浓度检测条件下使用。

3.肌注有局部疼痛。静注有短暂眩晕和血压下降。

4.11莫雷西嗪的不良反应

1.传导阻滞加重，抑制窦房结功能，致心律失常作用；

2.胃肠道症状：食欲缺乏、恶心、呕吐等；

3.神经系统症状：震颤、头晕、头痛、麻木、欣***。

4.12莫雷西嗪的用法用量

1.口服开始每次100mg，每天3次，逐渐增量，国内采用每天450～800mg，分3～4次或6～8小时1次，美国采用每天300～1500mg，分3～4次服用。

2.肌注或静注：以2.5%溶液2ml，加于0.5%普鲁卡因1～2ml中肌注，或加于10ml等渗盐水或5%葡萄糖液中于2～5分钟内缓慢静注，每日2次。对阵发性心动过速，可缓慢静注2.5%溶液4ml。

4.13药物相互作用

1.西咪替丁可使莫雷西嗪体内清除率下降，使后者血浓度时间曲线下面积增加、血浆半衰期延长。

2.短期与地高辛合用，可使地高辛血浓度增加，长期伍用未见明显影响。

3.莫雷西嗪可增加茶堿清除率，用后血浆半衰期缩短。

4.14专家点评

莫雷西嗪为吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb类和Ⅰc类药物的药理作用，为广谱抗心律失常药物。莫雷西嗪对室性早搏，室性心动过速均有效，对房性早搏疗效尚好，对心房扑动，心房颤动复律作用较差。据报道，静脉注射1.6mg/kg可抑制预激综合征的旁路传导，故可终止AVRT发作。有些学者认为短期使用莫雷西嗪，其抗心律失常的作用不如普罗帕酮。

5莫雷西嗪中毒

莫雷西嗪（马拉西嗪、莫里西嗪、噻吗嗪、乙吗噻嗪）的作用与奎尼丁相似，具有显著的抗心律失常作用，但其毒性小，副作用轻微，耐受性好，可长期使用。口服作用缓慢，药效的出现可能需要24h或更长。口服单剂300mg时，一般经40～115min生效，至多维持3h。试验证明，口服主要分布于心肌、肝、肾、脑等组织，血中极少，而心肌中浓度最高，口服每次150～200mg，3/d。静注每次50mg，以5%葡萄糖液10～20ml稀释，心电监视下缓慢注入（> 5min），极量6mg/kg。

中毒主要见于大剂量用药。本品生物利用度个体差异较大，用药剂量掌握不准而过量。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。[1]

5.1临床表现

[2]

1.不良反应

如头晕、头痛、乏力、不适、焦虑、视力模糊、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏。

2.中毒表现

可发生低血压、昏迷、传导障碍、室速、室颤、心脏骤停、充血性心衰、呼吸衰竭等。还可见药物热、尿潴留。

5.2治疗

莫雷西嗪中毒的治疗要点为[3]：

1.轻度立即停药。

2.出现低血压，可以补充液体量；出现心脏传导阻滞、窦性停搏可应用阿托品、异丙肾上腺素治疗。

3.过敏反应可用抗组胺药物及糖皮质激素。

二、盐酸莫雷西嗪片和盐酸普罗帕酮片有什么区别

盐酸莫雷西嗪主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速，

盐酸普罗帕酮适用于有症状的室上性心动过速，如房室交界性心动过速，WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动；经内科医师判断需要治疗或致命的室性心动过速。

三、盐酸莫雷西嗪片对高血压的影响

需要注意的是：

1.高血压必须服用西药来维持，西药的确存在很多副作用，但如果把这些副作用变成辅助治疗作用，那是最好的。

2.不能完全应用中药去治疗，中药可能对表面症状有些好处，但实际血压还是高，容易脑出血

3.所有保健品都是“食字号”或“保健字号”，都不是药品，不能吃什么保健品对血压进行治疗，存在侥幸心理，属于自欺欺人。不要听他们的宣传，都是骗人的

本人在省中医医院进修时，对高血压病总结了一下，针对用药类型、代谢途径以及副作用，都写的非常清楚，继而可以根据患者个人情况，自己斟酌使用以下药物：

1钙离子拮抗剂（个人建议：推荐）

非双氢吡啶类钙拮抗剂：苯噻氮卓类：地尔硫卓等。苯烷胺类：维拉帕米等。

双氢吡啶类：一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平等

（1）常用钙通道阻滞剂普通型：

硝苯地平（心痛定）：降压快速、短效。

尼莫地平（尼膜同）：脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蜘网膜下腔出血，脑血管痉挛，缺血性脑中风。

尼群地平：有利尿作用，降压作用持久温和。

尼卡地平（佩尔地平）：有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。

氨氯地平（洛活喜、施慧达）：本药起作用慢，服药后7～8天才出现降压效果。

地尔硫卓（合心爽、恬尔心）

常用的缓释型钙离子阻滞剂有：利焕、益心平、拜心同

硝苯地平缓释片

非洛地平缓释片（波依定）

拉西地平缓释片 21%出现踝部水肿。

尼膜地平缓释片

拉西地平缓释片

尼卡地平缓释片（佩尔地平缓释片）

地尔硫卓缓释片用于心率快的房颤。

维拉帕米异搏定缓释片

（2）常用的控释型钙离子阻滞剂有：

硝苯地平胃肠道控释片（拜心同）

硝苯地平控释片（伲福达，长效心痛治）有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用，对糖脂及电解质代谢无影响。

优点：1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌证，没有绝对禁忌证。2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。可增加尿酸的排泄。约80%经肾排泄，20%随粪便排出

不良反应：1。体位性低血压2。心动过速3。抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂4。便秘5。胫前、踝部水肿6。心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂7。头痛、颜面潮红、多尿8。皮疹和过敏反应。禁忌：骨骼变脆，变得容易骨折

2噻嗪类利尿剂：（个人建议：遵医嘱）

常与其他降压药合用，以治疗中、重度高血压，尤其适合于血容量高的患者。噻嗪类利尿剂使用最多，其不良反应主要有：高尿酸血症，故痛风者禁用；肾功能不全者不宜应用。长期大量应用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰岛素抵抗；血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。利尿剂如氢氯噻嗪及其复方制剂(复方降压片、复方降压平)。适用于一、二级高血压，尤其是老年高血压或并发心衰者。

禁忌：高尿酸血症（噻嗪类利尿剂则可使使血尿酸升高）或痛风患者禁用，糖尿病和高血脂患者慎用。

3β受体阻滞剂：（个人建议：遵医嘱）

代表药物为美托洛尔，普萘洛尔。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者。既可防治高血压，又可治疗心绞痛，特别是心肌梗死患者，可预防再梗死；青年人高血压，心率快、心输出量大，用药后可明显减慢心率、降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。对尿酸代谢影响较小。经肾脏排泄。

不良反应：心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘；还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率，使用时应严密监测，保证使用后心率大于60次/分。禁忌:心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者、2型糖尿病：β阻滞剂可掩盖胰岛素治疗过程中因用药过量引发的低血糖症状，不宜使用

4血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（个人建议：如果无不良反应，推荐）

代表药物为卡托普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利。

可明显降低轻、中度高血压；与其他药物联合使用，对重度高血压也有较好的降压疗效，尤其适用于血管狭窄的患者。更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，可增加尿酸的排泄。

常见的不良反应：为刺激性干咳，发生率达5％—20％，可能与肺血管里某些物质增多，刺激咳嗽反射有关。

5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB)（个人建议：推荐）

代表药物为芦沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦（安博维）、替米沙坦，氯沙坦，适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACEI不耐受的患者.

不良反应：服用本药的患者偶有肝功能指标升高。

（本人已经发现有人假冒，但其隐含了姓名，不知道是谁！转发或抄袭者，一定没有此提示，请大家注意，以防被骗)

四、盐酸莫雷西嗪片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸莫雷西嗪片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸莫雷西嗪片

曾用名：

商品名：

英文名：Moracizine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yɑnsuɑn Moleixiqin Piɑn

本品主要成份及其化学名称为：10(3吗啉丙酰基)吩噻嗪2氨基甲酸乙酯盐酸盐。

结构式：

分子式：C22H25N3O4S·HCl

分子量：463.98

【性状】

本品为糖衣片，除去糖衣显白色。

【药理毒理】

本品属1类抗心律失常药，具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

【药代动力学】

口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期（T1/2）为1.5～3.5小时。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。服用剂量的56%从粪便排出。

【适应症】

口服。主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。

【用法用量】

剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。口服，成人常用量150～300mg，每8小时一次，极量为每日900mg。

【不良反应】

有头晕、恶心、头痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、呕吐、出汗、感觉异常、口干、复视等。致心律失常作用的发生率约3.7%。

【禁忌】

（1）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者应禁用。

（2）禁用于心源性休克与过敏者。

【注意事项】

（1）由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常病人中可增加两周内的死亡率，长期应用也未见到对改善生存有益，故应慎用于此类病人。

（2）注意促心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。

（3）下列情况应慎用： I度房室阻滞和室内阻滞；肝或肾功能不全；严重心衰。

（4）用药期间应注意随访检查：血压；心电图；肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对孕妇和胎儿的安全性不详。可通过乳汁排泄。

【儿童用药】

尚无该药在18岁以下儿童应用的报道。

【老年患者用药】

老年人因心脏以外的不良反应停药者多。

【药物相互作用】

（1）西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍，同时应用时本品应减少剂量。

（2）本品可使茶堿类药物清除增加，半衰期缩短。

（3）其与华法林共用时可改变后者对凝血酶原时间的作用。在华法林稳定抗凝的病人开始用本品或停用本品时应进行监测。

【药物过量】

恶心、嗜睡、昏迷、晕厥、低血压状态、心衰恶化、心肌梗死、窦性停博、心律失常（包括结性心动过缓、室性心律失常、室颤、心脏停博）和呼吸衰竭。莫雷西嗪用量超过2250和10000mg有致死报道。

【规格】

50mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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