您现在的位置是：首页 > 医疗保健

阿奇霉素主要是治什么的

时间：2023-11-02作者：fangzhe8666分类：医疗保健浏览：60评论：0

一、阿奇霉素主要是治什么的

适用于敏感致病菌所引起下列感染：

1、由肺炎衣原体，流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。

2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗生素。

------------------------------------------------------------

【药理】

阿齐霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差，肠球菌属对本品耐药；但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强，如对流感杆菌包括产β内酰胺酶菌株的 MIC比红霉素低 8倍，约0.06～1mg/L。对摩拉卡他菌的 MIC为 0.03mg/L，对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与红霉素相似。

药动学

本品对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅 37％，单次服用 0.5g后 2～3h血药峰浓度约 0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低(7％～23％)，消除半减期 12～14h，服药后 12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和 2.7～3.5μg/g。50％以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后 14日，仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于 6％，肾清除率为 1.67～3.156ml/s。

本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。

【适应症】

主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90％，细菌清除率达 85％。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂窝组织炎等，采用本品每日 1次 5日疗法(总量 1.5g)，治愈率为 53％～74％，有效率达 90％以上，其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂 1g治疗衣原体感染，其疗效与环丙沙星或多西环素相似。

【用法用量】

进食前至少 1h，或进食后 2h服用本品。成人每日0.5g，1次顿服，疗程 3日；或首剂 0.5g，以后每日0.25g，疗程 5日。性传播性疾患可采用单剂1g疗法。老人可按成人剂量给药。 6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量 10mg/kg，服法和疗程与成人相同。如服用阿齐霉素混悬剂， 3～7岁(15～25kg)服 5ml(200mg)，8～ll岁(26～35kg)服7.5ml(300mg)，12～14岁(36～45kg)服 10ml(400mg)。

[剂型与规格]胶囊: 250mg／粒。

【禁用慎用】

轻度肾功能不全者应用本品无需调整剂量。中、重度肾功能不全者尚无剂量调整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不应选用本品。孕妇选用本品，必须充分权衡利弊。

对大环内酯类药物过敏者禁用。

【给药说明】

由于阿齐霉素(AM)主要通过胆汁排泄，故肝功能不全者需慎用。当肌酸酐清除率≤ 40ml/min时，也需适当调整用药剂量。

【不良反应】

主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，发生率约 9.6％；其次有皮疹等，多数属轻度和中度，不必停药。偶见转氨酶暂时性升高。

与红霉素等其他大环内酯类—样，严重的过敏反应如神经血管性水肿和过敏性休克等少见，但仍应注意。用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染。

中枢和周围神经系统反应为1.3％，其它皮疹等≤ 1％。ALT和AST短暂升高，分别为1.7％和1.5％，少数出现白血球计数异常。副反应发生率不受病人年龄的影响。专项试验表明，本品对神经病学、听力、眼科学等方面未引起异常。

【相互作用】

本品与茶碱、华法林、卡马西平、甲基氢化泼尼松等并无相互作用。在服抗酸剂前 1h或后 2h，才能服用本品。在服用本品前 2h，给单剂西咪替丁也不影响本品的血药浓度。某些大环内酯类可影响地高辛代谢，因此连续应用本品可能会增高地高辛的血浓度，应予注意。本品不应与麦角类药物合用，因可导致病人麦角中毒；此外，大环内酯类已有报道能增加地高辛(改变肠道菌丛)、环孢菌素和酰胺咪嗪(通过抑制代谢)的血药浓度，所以AM与这三种药同时服用时，也可能会增加这几种药的血药浓度。合用时需监测后者的血药浓度。

二、阿奇霉素简介

目录 1拼音 2英文参考 3国家基本药物 4阿奇霉素药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1比旋度 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1结晶性 4.7.2堿度 4.7.3有关物质 4.7.4水分 4.7.5炽灼残渣 4.7.6重金属 4.8含量测定 4.8.1色谱条件与系统适用性试验 4.8.2测定法 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5阿奇霉素说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3阿奇霉素的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6阿奇霉素的药理作用 5.7阿奇霉素的药代动力学 5.8阿奇霉素的适应证 5.9阿奇霉素的禁忌证 5.10注意事项 5.11阿奇霉素的不良反应 5.12阿奇霉素的用法用量 5.13阿奇霉素与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6阿奇霉素中毒 7参考资料附：*阿奇霉素相关药品说明书其它版本 1拼音

ā qí méi sù

2英文参考

Azithromycin [湘雅医学专业词典]

3国家基本药物

与阿奇霉素有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物

目录序号药品名称剂型规格单位零售指

导价格类别备注 145 14阿奇霉素片剂 250mg*6盒（瓶） 14.2化学药品和生物制品部分* 146 14阿奇霉素片剂 125mg*6盒（瓶） 8.4化学药品和生物制品部分 147 14阿奇霉素片剂 250mg*4盒（瓶） 9.6化学药品和生物制品部分 148 14阿奇霉素片剂 250mg*12盒（瓶） 27.7化学药品和生物制品部分 149 14阿奇霉素片剂 500mg*6盒（瓶） 24.1化学药品和生物制品部分 150 14阿奇霉素胶囊 125mg*6盒（瓶） 8.4化学药品和生物制品部分 151 14阿奇霉素胶囊 250mg*4盒（瓶） 9.6化学药品和生物制品部分 152 14阿奇霉素胶囊 250mg*6盒（瓶） 14.2化学药品和生物制品部分 153 14阿奇霉素胶囊 250mg*8盒（瓶） 18.7化学药品和生物制品部分 154 14阿奇霉素胶囊 250mg*10盒（瓶） 23.2化学药品和生物制品部分 155 14阿奇霉素胶囊 250mg*12盒（瓶） 27.7化学药品和生物制品部分 156 14阿奇霉素胶囊 500mg*4盒（瓶） 16.3化学药品和生物制品部分 157 14阿奇霉素胶囊 500mg*6盒（瓶） 24.1化学药品和生物制品部分 158 14阿奇霉素分散片 100mg*6盒（瓶） 9.2化学药品和生物制品部分 159 14阿奇霉素分散片 100mg*10盒（瓶） 15化学药品和生物制品部分 160 14阿奇霉素分散片 100mg*15盒（瓶） 22.1化学药品和生物制品部分 161 14阿奇霉素分散片 125mg*4盒（瓶） 7.3化学药品和生物制品部分 162 14阿奇霉素分散片 125mg*6盒（瓶） 10.9化学药品和生物制品部分 163 14阿奇霉素分散片 250mg*4盒（瓶） 12.5化学药品和生物制品部分 164 14阿奇霉素分散片 250mg*6盒（瓶） 18.5化学药品和生物制品部分 165 14阿奇霉素分散片 250mg*8盒（瓶） 24.4化学药品和生物制品部分 166 14阿奇霉素分散片 250mg*12盒（瓶） 36化学药品和生物制品部分 167 14阿奇霉素肠溶片 125mg*6盒（瓶） 9.2化学药品和生物制品部分 168 14阿奇霉素肠溶片 125mg*12盒（瓶） 17.9化学药品和生物制品部分 169 14阿奇霉素肠溶片 125mg*18盒（瓶） 26.5化学药品和生物制品部分 170 14阿奇霉素肠溶片 125mg*24盒（瓶） 34.9化学药品和生物制品部分 171 14阿奇霉素颗粒剂 100mg袋 1.5化学药品和生物制品部分 172 14阿奇霉素颗粒剂 250mg袋 3化学药品和生物制品部分 173 14阿奇霉素颗粒剂 500mg袋 5.2化学药品和生物制品部分 174 14阿奇霉素颗粒剂（Ⅱ） 100mg袋 4.5化学药品和生物制品部分*△ 175 14阿奇霉素软胶囊 125mg*12盒（瓶） 29.4化学药品和生物制品部分*△ 176 14阿奇霉素软胶囊 125mg*6盒（瓶） 15.1化学药品和生物制品部分 177 14阿奇霉素软胶囊 125mg*10盒（瓶） 24.7化学药品和生物制品部分 178 14阿奇霉素软胶囊 125mg*20盒（瓶） 48.1化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4阿奇霉素药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

阿奇霉素

4.1.2汉语拼音

Aqimeisu

4.1.3英文名

Azithromycin

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C38H72N2O12 749.00

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为（2R,3S,4R,SR,8R,10R,11R,12S,13S,14R）13[（2,6二脱氧3C甲基3O甲基αL核己吡喃糖基）氧]2乙基3,4,10三羟基3,5,6,8,10,12,14七甲基11[[3,4,6三脱氧3（二甲氨基）βD木己吡喃糖基]氧]1氧杂6氮杂环十五烷15酮。按无水物计算，含C38H72N2O12应为96.0%～102.0%。

4.5性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；微有引湿性。

本品在甲醇、丙酮、三氯甲烷、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。

4.5.1比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为45°至49°。

4.6鉴别

（1）取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；另称取阿奇霉素对照品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯－正己烷－二乙胺（10：10：2）为展开剂，展开，晾干，喷以显色剂（取钼酸钠2.5g、硫酸铈1g，加10%硫酸溶液溶解并稀释至100ml），置105℃加热数分钟。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》772图）或与对照品图谱一致。如不一致时，可取本品与对照品各适量，分别溶于丙酮中，于室温挥发至于，测定。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

4.7检查 4.7.1结晶性

取本品，用水分散，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。

4.7.2堿度

取本品约0.1g，加甲醇25ml，振摇使溶解后，加水25ml，摇匀，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为9.0～11.0。

4.7.3有关物质

取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度检测溶液；照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度检测溶液50μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主峰能准确积分，精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，阿奇霉素B（相对保留时间约为1.53）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），阿奇霉素Gx与红霉素A偕亚胺醚（相对保留时间约为0.61、0.27）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.1、0.4）不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍（2.0%）（供注射用）；阿奇霉素B峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍（2.0%），阿奇霉素Gx与红霉素A偕亚胺醚（相对保留时间约为0.61、0.27）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.1、0.4）不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.0倍（4.0%）（供口服制剂用），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

4.7.4水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。

4.7.5炽灼残渣

取本品1.0g，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

4.7.6重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十五。

4.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取0.05mol/L磷酸氢二钾溶液，用20%的磷酸溶液调节pH值至8.2）－乙腈（45：55）为流动相；检测波长为210nm。取阿奇霉素系统适用性对照品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，取50μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

4.8.2测定法

取本品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿奇霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9类别

大环内酯类抗生素。

4.10贮藏

密封，在阴凉干燥处保存。

4.11制剂

（1）阿奇霉素干混悬剂（2）阿奇霉素片（3）阿奇霉素分散片（4）阿奇霉素胶囊（5）阿奇霉素颗粒

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5阿奇霉素说明书 5.1药品名称

阿奇霉素

5.2英文名称

Azithromycin

5.3阿奇霉素的别名

阿红霉素；阿齐红霉素；阿泽红霉素；氮红霉素；派奇；舒美特；泰力特；通达霉素；维宏；希舒美

5.4分类

抗生素>大环内酯类

5.5剂型

1.片剂（胶囊）125mg,250mg,500mg；

2.颗粒：0.1g。

5.6阿奇霉素的药理作用

1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。

2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。

3.厌氧菌:消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

4.性传播疾病微生物:沙眼衣原衣原体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。

5.其他微生物:肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西西林的多种葡萄球菌株呈现交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。

5.7阿奇霉素的药代动力学

阿奇霉阿奇霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5～2.6h血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4～0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。阿奇霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度（MIC）。阿奇霉素口服生物利用度为37%，食物可减少其生物利用度约50%，故宜空腹服用。组织浓度高，半衰期长（是红霉素的32倍）。阿奇霉素的表观分布容积和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg，组织浓度高于血浆浓度。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，约为35～48h。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。静脉输注阿奇霉素50mg后，在血中经多相消除，半衰期为41h，肾、肝、脾组织中的药物浓度是血浓度的12～50倍。

5.8阿奇霉素的适应证

1.适用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

2.适用于治疗肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

3.适用于治疗衣原体所致的尿道炎和非特异性尿道炎（宫颈炎）。

4.适用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。

5.适用于治疗非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（梅毒螺旋体合并感染除外）、泌尿生殖道感染。

5.9阿奇霉素的禁忌证

对阿奇霉素或其他大环内酯类药过敏者。

5.10注意事项

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）严重肾功能不全者；（3）妊娠或哺乳期妇女；（4）肺囊性纤维化患者合并肺部感染；（5）年老、体弱的肺部感染患者。

3.药物对妊娠的影响:动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应尚缺乏研究，故孕妇须充分权衡利弊后决定是否应用。

4.药物对哺乳的影响:尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳妇女应用时须谨慎考虑。

5.药物对儿童的影响:治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。

6.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）阿奇霉素在肝病患者中可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度；（2）阿奇霉素与氨茶堿合用时，应注意监测氨茶堿的血药浓度；（3）阿奇霉素与华法林合用时应检查凝血酶原时原时间。

5.11阿奇霉素的不良反应

1.常见的胃肠道不良反应为腹泻、软便、恶心、腹痛、消化不良、肠胃气胀、呕吐、黑粪症和胆汁淤积性黄疸。其发生率明显比红霉素低。

2.用药后偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、瘙痒、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。

3.少数患者可出现一过性肌酐、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、胆红素及堿性磷酸酶升高；白细胞、中性粒细胞、血小板减少等。

4.有报道，少数患者使用阿奇霉素还偶可引起***炎、口腔炎、支气管痉挛、嗜睡等症状。

5.非胃肠道给药时有注射部位疼痛、炎症等局部症状。

6.心血管系统不良反应有心悸、胸痛。

7.泌尿生殖系统的念珠菌属引起的肾炎和***炎。

8.神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、疲倦。

9.过敏反应有皮疹、光敏和血管性水肿。

5.12阿奇霉素的用法用量

1.（1）①衣原体引起的尿道炎或宫颈炎:每天1次，每次1g。②其他感染:第1天，500mg顿服，第2～5天，每天250mg～500mg顿服，连服5天。（2）静脉滴注：每次0.5g，每天1次，连续用药2～3。（3）肾功能不全时剂量：轻度肾功能不全患者（肌酐清除率大于每分钟40ml）不需作剂量调整。

2.儿童口服给药：（1）中耳炎、肺炎；第1天10mg/kg顿服（每天最大量不超过500mg）；第2～5天，每天5mg/kg顿服（每天最大量不超过250mg）。（2）咽炎、扁桃体炎:每天12mg/kg顿服（每天最大量不超过500mg），连用5天。

3.治疗软下疳或沙眼衣原衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染时可用1g顿服。

5.13药物相互作用

1.与含铝、镁的抗酸药合用可降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低曲线下面积（AUC）值。

2.与地高辛合用可清除肠道中能灭活地高辛的菌群，导致地高辛肠肝循环，血药浓度升高。

3.与麦角胺或二氢麦角胺合用可引起急性麦角毒性（严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝等）。

4.与三唑仑合用，可通过减少三唑仑的降解，从而使三唑仑的药效增强。

5.与卡马西平合用，阿奇霉素可竞争性抑制卡马西平代谢，卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低大环内酯类药效。

6.与环孢素合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢。

7.与茶堿合用可使血内茶堿清除率下降，半衰期延长。

8.与阿司咪唑等H1受体阻断药合用可引起心律失常。

9.与华法林等抗凝血药合用可延长凝血时间。

5.14专家点评

阿奇霉素为新型半合成15元大环内酯类抗生素。阿奇霉素抗菌机制与红霉素相似，与红霉素相比对革兰阴性菌的抗菌活性有了明显的改善，而且保留了典型红霉素的抗菌谱。阿奇霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上，对军团菌的活性强约2倍。对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。阿奇霉素乳糖酸盐静脉滴注，治疗第1天，每次250mg，每天2次；第2～5天，每次250mg，每天1次，疗程5天，治疗呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。临床有效率为96.8%，细菌清除率84.9%，不良反应发生率12.1%。临床试验结果提示，阿奇霉素乳糖酸盐静脉滴注，每次250mg，每天1次，首剂加倍，对敏感致病菌及支原体引起的轻、中度呼吸道感染、泌尿系感染及皮肤软组织感染均有很好的临床疗效和细菌学疗效。治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎，总治愈率为74.42%，总有效率为87.21%，病原清除率为88.44%，不良反应发生率为6.94%。结果表明，阿奇霉素治疗由衣原体和支原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎疗效确切，安全性好。某皮肤性病防治所对56例由衣原体、支原体所致的尿道感染者，口服单剂量1g。结果对两种感染的治愈分别为84.8%和78.3%，总有效率均为100%，细菌学清除率分别为90.9%和87%。

6阿奇霉素中毒

三、阿齐霉素片的性质

药理作用

阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内酯类抗生素的第一个药物。

阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。

体外试验证明阿奇霉素对多种致病菌有效。包括：

革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌）、肺炎链球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。

革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌属的活性不尽相同，需进行敏感性试验。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌通常是耐药的。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。

其它微生物：包柔螺旋体（Lyme病原体）、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

毒理研究

遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。

生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

在动物中进行的大剂量药物耐受试验发现，当阿奇霉素的给药浓度为临床所用剂量的40倍时，可引起可逆性磷脂沉积症，但通常不会产生观察得到的毒理反应。目前尚无证据表明人类应用正常剂量的阿奇霉素时会发生类似事件。口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身；生物利用度约37%，2-3小时血浆药浓度达峰。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2-4天。老年志愿者（>65岁）采用5日给药疗法后，其AUC值稍高于年轻志愿者（<40岁），但无临床意义，故本品无需剂量调整。

动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。

人体药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度的50倍），单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。

每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞，阿奇霉素在白细胞中的平均峰浓度为252μg/ml（±49%），稳态下其浓度24小时均可保持在146μg/ml（±33%）以上。

约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24小时内排出。阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果，发现代谢产物不具有抗菌活性。

轻、中度肾功能不全（肾小球滤过率为10-80ml/min）患者口服阿奇霉素单剂1g后，其药代动力学无明显变化。严重肾功能不全（肾小球滤过率<10ml/min）患者的药代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上的显著差异，其药时曲线下面积（0到120小时）分别为8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰浓度分别为1.0μg/ml和1.6μg/ml，肾清除率分别为2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。

轻度（A级）和中度（B级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。