青蒿琥酯的简介

一、青蒿琥酯说明书

【别名】青蒿琥酯,青蒿酯

【外文名】Artesunate

【药理作用】本品作用机制同青蒿素，首先作用于疟原虫的食物泡膜等，从而阻断了营养摄取，使疟原虫损失量胞浆而死亡

【适应症】适用于脑型疟及各危重疟疾的抢救。

【用量用法】

（1）口服，首剂100mg，第2日起日2次，每次50mg，连服5日。（2）静脉注射，临用，加入所附的5％碳酸氢钠注射液0．6ml，振摇1分钟，待完全溶解后，加5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5．4ml稀释，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静注。首次60mg（或按体重1．2mg／kg），7岁以下小儿按体重1．5mg／kg。首次剂量后4小时、24小时、48小时各重复注射1次。危重者，首次剂量可加至120mg，3日一疗程，总剂量为240～300mg

【注意事项】

推荐剂量未见不良反应。如使用过量（大于2．75mg／kg），可能出现外周网织细胞一过性降低。动物毒理实验表明本品有明显胚胎毒性作用，孕妇应慎用。

【规格】青蒿琥酯片：50mg。注射用青蒿琥酯：60mg。

二、青蒿琥酯的简介

青蒿琥酯

物理性状：白色结晶、熔点1290°C-1400°C，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

植物来源：菊科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶

作用与用途：对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。

用量：治疗疟疾可采用注射三日疗法，总量0.9~1.2g，每天肌内注射一次0.3g，重症患者首剂加倍

通用名称：青蒿琥酯

中文别名：青蒿酯

英文别名：Artesunatum

三、青蒿琥酯的药理

药效学

作用机制同青篙素。

药动学

静脉注射后血药浓度很快下降，T1/2为 30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。

四、青蒿琥酯片的作用机理是什么

青蒿琥醋片是青蒿素的衍生物。作用于红细胞内期疟原虫，影响虫体的表膜及线粒体功能，阻断其以宿主红细胞物质为营养的供给而杀灭疟原虫无性体，有作用迅速、且对多药抗性的疟疾有效。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对疟原虫表膜一食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。

——摘自百度百科