简述肾上腺素能受体兴奋的a效应以及β效应

一、简述肾上腺素能受体兴奋的a效应以及β效应

直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应

对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。

兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；

对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

二、肾上腺受体可分为哪些类型各有何生理作用

能与去甲肾上腺素和肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine）结合的受体称为肾上腺素受体（adrenoceptor），属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。

1．α肾上腺素受体：简称α受体，根据特异性激动剂和阻断剂不同，又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动，并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体，主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处；凡能被可乐定激动，并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体，主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜，也存在于血管等处的突触后膜。

2．β肾上腺素受体：简称β受体，可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中；β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。

生理效应:

机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时，则占优势张力（predominant tone）的神经的效应通常会显现出来。如窦房结，当肾上腺素能神经兴奋时，可引起心率加快；当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢，但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时，则常表现为心率减慢。去甲肾上腺素能神经兴奋时，神经末梢释放去甲肾上腺素，引起心脏兴奋，皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩，支气管和胃肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高等效应。这种效应常发生于劳作、危险等情况，称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时，神经末梢释放乙酰胆碱，在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时，基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应；节前纤维兴奋时，可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加。这种效应常发生于静息、睡眠等情况，是机体进行休整的适应性变化。

三、肾上腺素在体内的分布以及被激活时的生理效应是怎样的

一）胆碱受体

能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体（cholinoceptor），．可分为两类：

1．毒草碱型受体能与毒蕈碱（muscarine）特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体（muscarinic receptor，M受体），主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点，M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞；M2受体主要分布于心脏组织：M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体，阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。

2．烟碱型受体能与烟碱（nicotine）特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体（nicotinereceptor，N受体），主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上，其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体，能被樟磺咪芬选择性阻断；骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体，能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。

（二）肾上腺素受体

能与去甲肾上腺素和肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine）结合的受体称为肾上腺素受体（adrenoceptor），属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。

1．α肾上腺素受体：简称α受体，根据特异性激动剂和阻断剂不同，又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动，并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体，主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处；凡能被可乐定激动，并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体，主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜，也存在于血管等处的突触后膜。

2．β肾上腺素受体：简称β受体，可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中；β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。

生理效应:

机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时，则占优势张力（predominant tone）的神经的效应通常会显现出来。如窦房结，当肾上腺素能神经兴奋时，可引起心率加快；当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢，但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时，则常表现为心率减慢。去甲肾上腺素能神经兴奋时，神经末梢释放去甲肾上腺素，引起心脏兴奋，皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩，支气管和胃肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高等效应（表2—1）。这种效应常发生于劳作、危险等情况，称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时，神经末梢释放乙酰胆碱，在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时，基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应；节前纤维兴奋时，可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加（表2-1）。这种效应常发生于静息、睡眠等情况，是机体进行休整的适应性变化。

四、肾上腺素主要是激活心肌上的哪种受体而产生强心效应

在心脏问题急救中，肾上腺素的地位无可替代，是心跳骤停药物除颤心肺复苏必须的药物之一。肾上腺素兼有α受体和β受体激动的双重作用。α受体激动引起皮肤、黏膜、内脏血管收缩，以维持外周动脉压。β受体激动引起冠状血管扩张，骨骼肌和心肌兴奋，心率增快，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。同时，作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用），兴奋窦房结，是心跳复跳的重要作用之一。