雌二醇和炔雌醇

一、20β乙炔基雌三醇的合成

你好，你是想问20β乙炔基雌三醇的合成方法吗？20β乙炔基雌三醇的合成方法如下：

1、首先，从雌二醇（Estradiol）出发，引入乙炔基（Ethynyl）官能团。

2、通过反应将乙炔基引入到雌二醇分子的C17位上，形成20β乙炔基雌二醇。

3、随后，通过氧化反应将20β乙炔基雌二醇转化为20β乙炔基雌三醇。

二、炔雌醇的物化性质

中文名称：炔雌醇

中文别名：乙炔雌二醇

英文名称：Ethinylestradiol

英文别名：17a-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene-3,17b-diol; 17alpha-ethynyl-3,17-dihydroxy-delta-(sup1,3,5)-estratriene; eticyclin; eticyclol; etinestrol; etinestryl; feminone; ginestrene; inestra; linoral; lynoral; menolyn; neo-estrone; novestrol; oradiol; orestralyn; palonyl; perovex; primogyn; primogyn c(or m); progynon c; roldiol; spanestrin; ylestrol; 17alpha-Ethynyl-3-hydroxy-1,3,5(10)-estratrien-17beta-ol; 17-ethynyl estradiol; 19-nor-17alpha-pregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17,diol; 19-Norpregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17-diol,(17alpha)-; 3,17beta-dihydroxy-17alpha-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene; amenoron; anovlar; diognat-e; diogyn-e; chee-o-genf; dyloform; EE; esteed; estigyn; estinyl; Estone; estoral(orion); estra-1,3,5(10)-triene-3,17beta-diol, 17alpha-ethynyl-; estroals; ethidol; ethinoral; ethinyloestradiol; Ethynyl estradiol;; 17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(8xi,9xi,14xi,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(17alpha)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(8alpha,13alpha,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol

CAS号：57-63-6

EINECS号：200-342-2

分子式：C20H24O2

分子量：296.4034

InChI：InChI=1/C20H24O2/c1-3-20(22)11-9-18-17-6-4-13-12-14(21)5-7-15(13)16(17)8-10-19(18,20)2/h1,5,7,12,16-18,21-22H,4,6,8-11H2,2H3/t16-,17+,18+,19-,20+/m1/s1

密度：1.21g/cm3

熔点：182-183℃

沸点：457.2°C at 760 mmHg

闪点：211.2°C

蒸汽压：3.74E-09mmHg at 25°C

物化性质：Melting_point：142- 146

Water_soluble：<0.1 g/100 mL at 21 C

外观：纯白至乳白色粉末

三、化学问题什么是炔雌醚主要内容

炔雌醚（Quinestrol；INN，USAN，BAN）（商品名：Agalacto-Quilea，Basaquines，Eston，Estrovis，Estrovister，Plestrovis，Qui-lea），也称为乙炔雌二醇3-环戊基醚，是一种合成的甾族雌激素，治疗和偶尔治疗乳腺癌和前列腺癌。

基本信息

中文名称：炔雌醚[1]

中文别名：炔雌醇环戊醚；3-环戊醚雌二醇、3-炔雌醇环戊醚、炔雌醇环戊醚、环戊炔雌醚、乙炔雌二醇环戊醚

英文名称：quinestrol

英文别名：17α-Ethynylestradiol 3-Cyclopentyl Ether;(8R,9S,13S,14S,17R)-3-cyclopentyloxy-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ol；

CAS号：152-43-2

分子式：C25H32O2

结构式：

分子量：364.52000

精确质量：364.24000

PSA：29.46000

LogP：5.22840

物化性质

外观与性状：白色或类白色晶体

密度：1.15 g/cm3

熔点：106- 112ºC（2010年版药典二部附录ⅥC）

沸点：502.5ºC at 760 mmHg

闪点：218.8ºC

折射率：1.596

蒸汽压：6.43E-11mmHg at 25°C

安全信息

WGK Germany：3

危险类别码：R46； R61；R20/21/22

安全说明：S53-S22-S36/37/39-S45

RTECS号：RC8948000

危险品标志：T

来源（名称）、含量（效价）

本品为3-环戊基氧基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5（10）-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算，含C25H32O2应为97.5%～102.5%。[2]

比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为0°至+5°。[2]

鉴别

（1）取本品约2mg，加硫酸2ml溶解，溶液即显橙红色，在紫外光灯下观察显黄绿色荧光；加水2ml，即产生红色沉淀。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1163图）一致。

四、乙快雌二醇的商品名

【药名】乙炔雌二醇

【别名】乙炔雌二醇，炔雌醇

【外文名】Ethinylestradiol

【适应症】用于月经紊乱，如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。

【用量用法】口服：每次0．0125～0．05mg，每晚服1次，治疗前列腺癌，1次0．05～0．5mg，1日3次。...

【注意事项】1.可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等不良反应。2.肝肾疾病者忌用。3.口服1g维生素C，能使单次口服炔雌酮生物利用度提高到60％～70％。

【规格】片剂：每片0．0125mg、0．05mg。