格列本脲一天吃几粒

一、格列本脲降糖药有哪些特点

格列本脲（优降糖）降糖药：最早应用于临床的第二代磺脲类降糖药物，目前仍广泛应用，其降糖作用强大，约为甲苯磺丁脲的200倍。口服后迅速从胃肠道吸收，12～20分钟血糖开始下降，2～6小时达血浆高峰浓度，半寿期10～16小时，作用持续时间达24小时。主要由肝脏代谢，代谢产物无或弱生物活性，经肾脏和胆汁排泄，各占50%。有125毫克/片和25毫克/片二种剂型。

每日量在5毫克以下者，主张早餐前一次口服，超过5毫克者，早、晚餐前分次口服，最大剂量为每日20毫克。国内有研究认为，如果每日超过10毫克，再增加剂量并无明显增强降糖效果。本药降糖作用强大，持续时间较长，易引起低血糖反应，甚至导致严重或顽固性低血糖。对于老年患者、肝肾功能不全者应慎用或不用。

二、格列本脲降糖药有哪些作用

格列本脲（优降糖）：最早应用于临床的第二代磺脲类降糖药物，目前仍广泛应用，其降糖作用强大，约为甲苯磺丁脲的200倍。口服后迅速从胃肠道吸收，12～20分钟血糖开始下降，2～6小时达血浆高峰浓度，半寿期10～16小时，作用持续时间达24小时。主要由肝脏代谢，代谢产物无或弱生物活性，经肾脏和胆汁排泄，各占50%。有1.25毫克／片和2.5毫克／片二种剂型。每日量在5毫克以下者，主张早餐前一次口服，超过5毫克者，早、晚餐前分次口服，最大剂量为每日20毫克。国内有研究认为，如果每日超过10毫克，再增加剂量并无明显增强降糖效果。本药降糖作用强大，持续时间较长，易引起低血糖反应，甚至导致严重或顽固性低血糖。对于老年患者、肝肾功能不全者应慎用或不用。

三、格列本脲简介

目录 1拼音 2英文参考 3国家基本药物 4格列本脲药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1熔点 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1氯化物 4.7.2硫酸盐 4.7.3有关物质 4.7.4干燥失重 4.7.5炽灼残渣 4.7.6重金属 4.8含量测定 4.8.1色谱条件与系统适用性试验 4.8.2测定法 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5格列本脲说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3格列本脲的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6格列本脲的药理作用 5.7格列本脲的药代动力学 5.8格列本脲的适应证 5.9格列本脲的禁忌证 5.10注意事项 5.11格列本脲的不良反应 5.12格列本脲的用法用量 5.13格列本脲与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6格列本脲中毒 7参考资料附： 1格列本脲相关药物*格列本脲相关药品说明书其它版本 1拼音

gé liè běn niào

2英文参考

glibenclamide [朗道汉英字典]

Euglucon [湘雅医学专业词典]

3国家基本药物

与格列本脲有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物

目录序号药品名称剂型规格单位零售指

导价格类别备注 969 148格列本脲片剂 2.5mg*100盒（瓶） 4化学药品和生物制品部分*

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4格列本脲药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

格列本脲

4.1.2汉语拼音

Geliebenniao

4.1.3英文名

Glibenclamide

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C23H28ClN3O5S 494.01

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为N[2[4[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]2甲氧基5氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。

4.5性状

本品为白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。

本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为170～174℃。[1]

4.6鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在274nm与300nm的波长处有最大吸收，在272nm与278nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》307图）一致。

（4）取本品约0.1g与硝酸钾0.2g，混合，加热使炭化，然后灰化，放冷，残渣加水10ml使溶解，滤过，滤液显氯化物与硫酸盐（2010年版药典二部附录Ⅲ）的鉴别反应。

4.7检查 4.7.1氯化物

取本品1.0g，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

4.7.2硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.040%）。

4.7.3有关物质

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，超声处理使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对照品与4[2（5氯2甲氧基苯甲酰胺）乙基]苯磺酰氨基甲酸乙酯（杂质Ⅱ）对照品各15mg，精密称定，置同一50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为混合杂质对照品贮备液；分别精密量取供试品溶液与混合杂质对照品贮备液各1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使杂质Ⅰ色谱峰的峰高约为满量程的15%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有保留时间与对照溶液中杂质I与杂质Ⅱ相应的杂质峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.6%，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

4.7.4干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.5炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

4.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）－甲醇（3：5）为流动相；检测波长为300nm。取有关物质项下的对照溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，各组分出峰顺序依次为杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、格列本脲。理论板数按格列本脲峰计算不低于5000，杂质Ⅰ与杂质Ⅱ峰的分离度应符合要求。

4.8.2测定法

取本品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超声处理使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列本脲对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9类别

降血糖药。

4.10贮藏

密闭保存。

4.11制剂

格列本脲片

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5格列本脲说明书 5.1药品名称

格列本脲

5.2英文名称

Glibenclamide

5.3格列本脲的别名

格列核素；达安疗；达安宁；乙磺己脲；优降糖；优格鲁康；氯磺环己脲；Gilemal；Daonl；Euglucon；Glybenhexal；Glyburide

5.4分类

内分泌系统药物>糖尿病及胰岛疾病用药物

5.5剂型

片剂：每片含格列本脲2.5mg，3.5mg，5mg。

5.6格列本脲的药理作用

格列本脲为第2代中效磺脲类降血糖药，在正常人口服后短期作用为甲苯磺丁脲的450倍。作用持续约16h。其降血糖作用可归纳为2种机制，一是格列本脲能加强糖等***β细胞释放胰岛素作用，也可能直接***或加强胰岛素释放。服药后，血浆胰岛胰岛素上升不多，呈扁平曲线；但如与食物同服后则胰岛素明显上升，约3～4倍于基础值。较单进食后***胰岛释放更明显，提示格列本脲有强化食物对胰岛素释放的***作用。二是胰外性，格列本脲可能作用于周围组织胰岛素受体。1980年Prince及Olefsky报道正常人体外培养的纤维母细胞膜上胰岛素受体在格列本脲作用下增加。服用格列本脲后即使胰岛素血浓度上升不多，格列本脲仍有降血糖作用。提示除***胰岛素释放外尚有胰外作用。

5.7格列本脲的药代动力学

口服吸收迅速完全，血浆药物浓度达峰时间为2～6h，吸收不受食物影响，但近年报道，小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好，血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上，血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积为0.3L/kg，血浆半衰期为6～12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明确代谢产物，其中4反式羟基格列本脲具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%，其后排泄减慢，5天后排泄可达95%。

5.8格列本脲的适应证

用于治疗轻、中型及稳定型糖尿病，如饮食控制治疗3个月以上无效，并对较弱降血糖药亦无效者可试用。如原用胰岛素治疗每天剂量20U以下拟改用口服药者亦可试用格列本脲。

5.9格列本脲的禁忌证

糖尿糖尿病酮症酸中糖尿病酮症酸中毒及高渗昏迷者、严重肾功能不全者、糖尿病青年、儿童患者，心脏病患者及孕妇，对磺胺类过敏者禁用。

5.10注意事项

肾血流肾血流量小于每分钟60ml时应慎用此药。

5.11格列本脲的不良反应

偶见呕吐、恶心、腹胀、皮疹。罕见骨髓抑制或甲状腺功能减低。国外报道，3151例患者口服格列本脲后不良反应发生率为9.8%，停药者为2.5%。其中发生低血糖症者占5.9%，胃肠反应占2.0%，皮肤反应占1.6%，罕见血液及造血系统反应，白细胞减少与血小板减少更罕见。偶有SAST及AKP暂时性升高。

5.12格列本脲的用法用量

从小剂量开始，初始剂量每天2.5mg，于早餐前服用，逐渐加大至每天20mg，一般仅需5～10mg，分1～2次口服，出现疗效时，改为维持量每天2.5～5mg。疗程视病情需要而定。

5.13药物相互作用

格列本脲与长效磺胺、保泰松、四环素、氯霉素、单胺氧化化酶抑制剂等合用会增强其降血糖作用，一般不宜并用。

5.14专家点评

格列本脲经广泛临床试用共治疗3149例，有效率达85%，原发早期失效率为15%，在2767例患者应用12～36个月，继发失效率为9%。对微血管病变并发症防治的效果尚无肯定效果。格列本脲作用强，在具有一定胰岛功能的患者，有明显的降糖效果，能降低空腹和餐后血糖。但由于其低血糖发生率高，目前在临床上一般不作为首选药物。但格列本脲价格便宜，药物作用强，有很多患者还在使用，尤其是农村及生活水平低的糖尿病患者，应用时注意药物剂量及注意监测血糖，可以避免低血糖不良反应的发生。

6格列本脲中毒

四、格列本脲药物有哪些

您说的格列本脲药物有哪些？应该是指磺酰脲类降糖药物的种类。

磺酰脲类药物主要有：第一代药物甲苯磺丁脲（甲糖宁）和氯磺丙脲（特泌胰）。第二代药物：格列苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲、格列波脲等。

磺脲类降糖药的降糖机理：

（1）刺激胰岛β细胞及时分泌胰岛素:是刺激胰岛素的分泌，而不是增加β细胞胰岛素的合成。所以，各种磺脲类降糖药物一般应在餐前服用。

（2）能增加周围组织对胰岛素的敏感性，还有受体后作用。

磺脲类降糖药物的适应症：

传统上，磺酰脲类药物被认为是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。如：甲苯磺丁脲、格列苯脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。

磺脲类降糖药物的禁忌症

1型糖尿病患者；2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；对磺脲类降糖药物过敏者；在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者；在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染、妊娠等，应改用胰岛素治疗。

注意：所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能不全者，长效的磺脲类药物是特别危险的；因此，对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者，格列喹酮更为适合。

磺酰脲类药物具有相同的适应证、药理作用、不良反应、药物相互作用，但在降血糖作用强度、持续时间、代谢方式等方面有差别。第二代药物的降血糖活性较第一代强数十倍至数百倍，口服吸收快，且引发低血糖、粒细胞减少及心血管不良反应的发生率较少。总之，第二代磺酞脉类药物优于第一代，其中格列美脲是目前国内外评价最高的磺酰脲类降糖药，由于格列美脲还可增加胰岛素敏感性，有人认为应列人第三代磺酰脲类降糖药。