吡拉西坦把人吃傻了
一、奥拉西坦胶囊有什么作用
奥拉西坦胶囊的主要成分是奥拉西坦,奥拉西坦是一种能促进学习,增强记忆力,保护受损神经细胞的中枢神经系统药物。它通过谷氨酸盐受体、蛋白激酶C( PKC)、胆碱能神经元和促脑代谢作用于中枢神经系统。奥拉西坦胶囊药理作用为:奥拉西坦可促进磷酯酰胆碱和磷酯酰乙醇胺合成;促进脑代谢,对中枢神经系统有激活作用;提高大脑中三磷酸腺苷( ATP)/二磷酸腺苷( ADP)比值,使大脑中蛋白质的合成增加[ 3]。谷氨酸是参加记忆过程的主要神经递质,能协调各种受体功能,产生记忆和神经保护作用。奥拉西坦胶囊的作用主要有用于治疗各种因素如脑梗死、外伤、低氧等疾病变引起的学习记忆衰退、老年精神衰退综合征、儿童智障等。奥拉西坦能改善痴呆患者的记忆、注意、定向力、抽象概括能力和高级精神活动等大脑的认知和行为活动。从而改善神经功能缺损,提高日常生活能力。因此奥拉西坦可以广泛应用于患者临床的治疗。奥拉西坦可以促进大脑皮质联络纤维突触的可塑性,调动未受损脑组织重组及功能重建,恢复神经功能,提高患者生活质量。因此奥拉西坦能改善痴呆患者的记忆、注意、定向力、抽象概括能力和高级精神活动等大脑的认知和行为活动。从而改善神经功能缺损,提高日常生活能力。
奥拉西坦胶囊的主要成分奥拉西坦( ox i racetam, O RC)是一个新的环GABA衍生物,国外临床前和临床药理研究证明,奥拉西坦具有提高学习速度、增强注意力和记忆力及改善脑功能的作用,临床用于治疗轻、中度老年痴呆等老年性脑病具有较好疗效,而且毒性甚低。
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、神经兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
不过为确保安全用药,建议对临床长期用药患者定期进行肝、肾功能检查。
二、奥拉酉坦注射夜主要治什么病
奥拉西坦注射液,适应症为用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
本品主要成份为奥拉西坦,辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。
其药物成份奥拉西坦的化学名称: 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
化学结构式:
分子式:C6H10N2O3
分子量:158.16
性状
本品为几乎无色或微黄色澄明液体。
适应症
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
规格
5ml:1.0g
用法用量
静脉滴注,每次4.0g,每日一次,可酌情增减用量,用前加入到100~250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
不良反应
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
禁忌
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项
1、轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
若出现不良反应时,须减量。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
目前尚无本品药物过量反应的相关报道。
药理毒理
药理作用本品为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示,本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究动物研究提示:本品急性毒性低,小鼠灌胃给药10g/kg,静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学
奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后,在体内的药代动力学符合二室模型,消除半衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布,主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后,脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低,很少透过胎盘屏障,主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL,统计距参数AUC0-t200.93±36.63mg· h/L和451.65±106.87mg·h/L,t1/2β3.03±0.62h和3.85±0.44h, CL/F 10.24±1.97mL·kg/h和3.87±1.05mL· kg/h,V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。
贮藏
遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)处保存。
包装
(1)安瓿,每盒6支或每盒4支。
(2)安瓿,每盒1支+5ml预灌封注射器、每盒2支+10ml预灌封注射器、每盒4支+20ml预灌封注射器、每盒4支+2支10ml预灌封注射器。
有效期
暂定18个月。
执行标准
国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH11802005
三、奥拉西坦治什么病
其他名称:脑复智主要成分:本品的主要成分为奥拉西坦,辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。性状:片剂、针剂。功能主治:适用于脑功能不全、记忆力障碍及老年性痴呆等的治疗。用法及用量:口服:每次800mg,每日2次,重症每日2-8g。静注或肌注:每次1g。不良反应和注意:据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、神经兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。规格:片剂:0.4g;针剂:1g/5ml。生产厂家:是否医保用药:非医保是否非处方药:处方奥拉西坦注射液【英文名】Oxiracetam injection【化学名称】4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺【类别】化药3类 [编辑本段]药理作用【药理作用】本品为脑代谢改善药,属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。小鼠跳台试验、避暗试验和水迷宫试验等3种学习记忆试验及大鼠主动回避条件反射试验,均证明奥拉西坦对化学物质所致的学习记忆障碍有显著的改善作用和学习记忆促进作用。【适应证】本品为促智药,临床用于老年性痴呆,多梗塞痴呆及神经官能症、脑外伤、脑炎等症引起的大脑功能不全、记忆力障碍,特别是对防治老年性痴呆,疗效显著.
四、奥拉西坦是什么药
一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。
目录
药品名称
成份
性状
药理毒理
药代动力学
适应症
规格
用法用量
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药品名称
通用名称:奥拉西坦注射液
商品名称:欧兰同
英文名称:Oxiracetam Injection
汉语名称:Aolaxitan Zhusheye
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成份
本品主要成分为奥拉西坦。
化学名称为:4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。奥拉西坦注射液的化学分子结构式化学结构式:见右图
分子式:C6H10N2O3
分子量:158.16
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性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
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药理毒理
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示,奥拉西坦促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP(三磷酸腺酐)/ADP(二磷酸腺酐)的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理:动物研究显示,奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
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药代动力学
应用本品进行人体药代动力学研究,结果:单次静脉滴注(2.0克)血药峰值浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1,半衰期(t1/2)为3.84±0.64h,曲线下面积(AUC0~12)为256.26±16.84μg·ml-1·h-1,曲线下面积(AUC0~∞)为276.74±18.11μg·ml-1,肾排泄速率常数(ke)为0.18±0.03h-1,平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。多次静脉滴注(2.0g)血药峰值浓度(Cmax)为97.92±3.26μg·ml-1,半衰期(T1/2)为4.14±0.82h,曲线下面积(AUC0~12)为259.36±25.43μg·ml-1·h-1,曲线下面积(AUC0~∞)为285.59±27.38μg·ml-1·h-1,肾排泄速率常数(ke)为0.17±0.04h-1,平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无积蓄;静脉给药后,血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小。
文献资料显示:奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高,除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0克)、140分钟(静脉注射2.0克)外,在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢,48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出,个体间差异很小;老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
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适应症
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。奥拉西坦注射液说明书
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规格
5ml:1.0g
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用法用量
静脉滴注,每次4~6g,每日一次;可酌情减用量,用前加入到100-250ml5%
葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,摇匀后静脉滴注。对功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆
与智能障碍的治疗通常疗程为3周。可酌情增减用量。
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不良反应
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少减,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、
头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。应用本品进行了临床试验,结果显示奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异,未发现严重不良事件。
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禁忌
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
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注意事项
1、轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
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孕妇及哺乳期妇女用药
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
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老年患者用药
Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究,老年人由于生理性肾功能减退,消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长,曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度(Cmax)均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但与年轻人相比无显著性差异。
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儿童用药
尚不明确。
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药物相互作用
尚不明确。
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药物过量
在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应,停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
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贮藏
遮光、密封、在阴凉干燥处保存;(不超过20°C)保存。
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包装
曲颈易折玻璃瓶安剖,6支/盒。
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有效期
24个月
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执行标准
YBH11802005
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批准文号
国药准字H20060070
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