杆菌肽作用机制(杆菌肽的药理)

一、杆菌肽的药理

药效学

杆菌肽属多肽类抗生素，对革兰阳性菌具杀菌作用，其机理主要为使焦磷酸酶失活，从而特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用，影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽，从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合，损伤细胞膜，致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。

药动学

通常情况下本品局部应用并无明显吸收，但在应用较大剂量灌注入体腔或用于较大手术创面时可有微量吸收。口服本品后自胃肠道吸收亦不明显。

【适应症】

用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮肤软组织及眼部感染。由于本品的严重肾毒性反应，现已不作全身用药，仅局部应用。

也可口含，治口咽部感染。

二、杆菌肽简介

目录 1拼音 2英文参考 3杆菌肽概述 4杆菌肽药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2来源含量 4.3性状 4.4鉴别 4.5检查 4.5.1酸堿度 4.5.2干燥失重 4.6含量测定 4.7类别 4.8贮藏 4.9制剂 4.10版本 5杆菌肽说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3杆菌肽的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6杆菌肽的药理作用 5.7杆菌肽的药代动力学 5.8杆菌肽的适应证 5.9杆菌肽的禁忌证 5.10注意事项 5.11杆菌肽的不良反应 5.12杆菌肽的用法用量 5.13杆菌肽与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6杆菌肽中毒 7参考资料附：*杆菌肽相关药品说明书其它版本 1拼音

gǎn jūn tài

2英文参考

bacitracin [21世纪双语科技词典]

ayfivin [朗道汉英字典]

ginebatin,topitracin [湘雅医学专业词典]

3杆菌肽概述

杆菌肽由肽链连结的氨基酸组成。是一种外用药。对多数革兰氏阳性菌及奈瑟球菌作用好。其作用机理主要是抑制细菌细胞壁的合成。复方克菌定中含该品，治疗口、咽部感染。此药毒性强，不可注射用，仅用于局部治疗。可制成霜剂、油膏、喷雾剂等外用，或配成溶液滴眼、耳及清洗创面、冲洗膀胱等。

4杆菌肽药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

杆菌肽

4.1.2汉语拼音

Ganjuntai

4.1.3英文名

Bacitracin

4.2来源含量

本品按干燥品计算，每1mg的效价不得少于55杆菌肽单位。

4.3性状

本品为类白色至淡黄色的粉末；无臭，味苦；有引湿性；易被氧化剂破坏，在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

4.4鉴别

取本品与杆菌肽标准品适量，分别用1%乙二胺四醋酸二钠溶液制成每1ml中约含6.0mg的溶液，作为供试品溶液和标准品溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，取上述两种溶液各5μl分别点于同一硅胶GF254薄层板（临用前于105℃活化1～2小时）上，自然干燥，以正丁醇－冰醋酸－水－吡啶－乙醇（60：15：10：6：5）为展开剂，展开，晾干，喷以1%茚三酮的丁醇－吡啶（99；1）溶液，于105℃加热约5分钟，至出现棕红色斑点。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品溶液主斑点的位置和颜色相同。

4.5检查 4.5.1酸堿度

取本品，加水制成每1ml中含1000单位的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.5～7.5。

4.5.2干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.6含量测定

精密称取本品适量，用灭菌水定量制成每1ml中约含100单位的溶液，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定。

4.7类别

抗菌药。

4.8贮藏

密封，在干燥处保存。

4.9制剂

（1）杆菌肽软膏（2）杆菌肽眼膏（3）复方新霉素软膏

4.10版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5杆菌肽说明书 5.1药品名称

杆菌肽

5.2英文名称

Bacitracin

5.3杆菌肽的别名

枯草菌肽；亚枯草菌素；杆菌肽A；崔西杆菌素；Bacitin；Fortracin；Penitracin

5.4分类

抗生素>多肽类

5.5剂型

1.含片：10000U，50000U；

2.软膏剂：10g，30g；

3.眼膏剂：每支2g含1000U。

5.6杆菌肽的药理作用

杆菌肽为一种多肽类抗生素，组分较多，为慢杀菌剂，可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用，影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽，抑制细菌细胞壁的合成，并损伤细胞膜，导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。杆菌肽对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌活性，对革兰阴性球菌、某些放线菌属、螺旋体、阿米巴原虫有一定的活性，但对革兰阴性杆菌几全部耐药。全身应用可产生严重的肾毒性，局部应用***性小，过敏反应少见，耐酶，细菌对其产生耐药性又较慢，获得性耐药菌株极为罕见，另效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响，故迄今常作为局部抗感染药。

5.7杆菌肽的药代动力学

口服吸收亦不明显，局部应用无明显吸收，但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2h，在体内分布广泛，不易透过血脑脊液屏障，在非脑膜炎时含量甚微，肌注后血浆杀菌浓度可维持4～6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出，最初24h尿液中排出剂量的10%～40%。局部应用无明显吸收，但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。

5.8杆菌肽的适应证

用于皮肤与软组织局部感染、皮肤创面的感染、大面积手术或烧烫伤感染、眼结膜感染、五官和口腔感染、膀胱冲洗或脓腔注入。

5.9杆菌肽的禁忌证

1.对杆菌肽过敏者禁用。

2.肾功能不全者禁用。

5.10注意事项

1.孕妇及哺乳妇女慎用。

2.肌注有发生肾小管、肾小球坏死的报道，应注意监测肾功能。

5.11杆菌肽的不良反应

1.外用常见轻度皮肤过敏、皮疹、瘙痒、红肿、***感觉，一般较为轻微，罕见全身严重过敏，大剂量灌注微有吸收，有导致肾毒性发生的可能。

2.肌注局部可有疼痛感觉，并可导致血尿、蛋白尿、局部硬结。

3.口服常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等反应。

5.12杆菌肽的用法用量

1.药物粉末局部撒布，0.05%软膏剂涂敷，每天4～5次，或以0.05%～0.1%溶液注入体腔或冲洗膀胱，0.05%眼膏涂敷，每天2～3次。

2.肌注：体重小于2.5kg儿童每天900U/kg，大于2.5kg儿童每天1000U/kg，分2～3次给予。

3.鞘内注射：每次5000～10000U，溶解于0.9%氯化钠溶液中制成1000U/ml注射，每天1次。

4.口服：用于难辨梭菌所致的假膜性肠炎，每次25000U，每天4次，连续7～10天。

5.13药物相互作用

与新霉素、多黏菌素联合应用可扩大抗菌谱。

5.14专家点评

全身应用可产生严重的肾毒性，局部应用***小，过敏反应少见，耐酶，细菌对其产生耐药性又较慢，获得性耐药菌株极为罕见。效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响，故迄今常作为局部抗感染药。

6杆菌肽中毒

三、请教:硫酸粘菌素、杆菌肽和抗菌肽的区别

抗生素是微生物的发酵产物，对特异性微生物抑制或杀灭。硫酸粘菌素、杆菌肽都是从芽孢杆菌培养液中获得，分别对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很强的抑制作用；按化学结构属于肽类；

四、杆菌肽A简介

杆菌肽A简介

杆菌肽A是一种天然的抗菌肽，由细菌产生。它可以通过对细菌细胞膜的破坏来杀死细菌，同时还具有抗炎和促进伤口愈合的作用。许多研究表明，杆菌肽A在治疗各种感染方面具有广泛的应用前景。

杆菌肽A的独特之处在于它对人体细胞没有毒性，因此它可以被用作医学上的重要药物。与其他抗生素相比，杆菌肽A还具有低耐药性和卓越的稳定性，这使得它成为一种非常有前途的治疗方法。

近年来，随着人们对抗生素滥用和耐药性问题的关注度不断提高，越来越多的人开始关注天然抗菌剂的开发和利用。而杆菌肽A则成为了其中最为重要的一员。

事实上，在皮肤疾病方面，杆菌肽A也具有很好的应用前景。由于其抗炎和促进伤口愈合的作用，它可以用于治疗各种皮肤感染和炎症，如痤疮、湿疹等。杆菌肽A还可以抑制黑色素细胞的生成，改善肤色不均的问题。

在现代医学中，杆菌肽A已被广泛应用于各种领域。除了作为抗生素和抗菌剂外，它还可以用于食品添加剂和保健品中。随着科学技术的不断进步，相信未来杆菌肽A的应用前景将会更加广阔。

杆菌肽A是一种非常重要的天然抗菌剂，具有卓越的稳定性和低耐药性，并且对人体细胞没有毒性。它不仅可以被用作医学上的重要药物，也可以用于食品添加剂和保健品中。未来，随着杆菌肽A应用领域的不断扩大，人们对它的重视程度也必将不断提高。