硫酸妥布霉素注射作用是什么(硫酸妥布霉素注射液的介绍)

一、妥布霉素和硫酸新霉素哪个适合宠物

妥布霉素和硫酸新霉素都是广谱抗生素，用于治疗宠物感染疾病。但是它们在药效、用途、注意事项等方面有所不同。

妥布霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗狗和猫的呼吸道、泌尿道、消化道感染及皮肤和软组织感染等，特别适用于治疗革兰阳性菌的感染。妥布霉素的药效强、吸收率高，疗效显著，但容易导致抗生素过敏和肝、肾功能异常等副作用。因此，在使用妥布霉素时需要严格按照医生开具的剂量和疗程进行使用，并及时观察宠物的反应和疗效。

硫酸新霉素是一种广谱抗生素，适用于治疗猫、狗、和禽类的各种感染疾病。它主要用于治疗革兰阳性菌和革兰阴性菌的感染，如呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤等感染。硫酸新霉素的优点是不会引起肝肾功能异常，使用方便，副作用少，但是药效较慢，可能需要较长的时间来达到疗效。

综上所述，妥布霉素和硫酸新霉素都是广谱抗生素，但是因为它们的药效、适应症和注意事项等方面存在差异，所以具体使用哪种抗生素应该根据宠物的病情、体质、过敏反应等情况而定，建议在兽医的指导下使用。同时，在使用抗生素时应该从根源上减少宠物感染疾病的可能性，在日常管理中加强宠物的卫生、营养、锻炼等方面的管理，以减少宠物接触细菌病毒的可能性。

二、硫酸妥布霉素注射液的介绍

硫酸妥布霉素注射液，适应症为本品适用于铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤、皮肤软组织感染、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等，或与其他抗菌药物联合用于葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株无效)。本品用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时可鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。本品对多数D组链球菌感染无效。

三、妥布霉素简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4妥布霉素药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1比旋度 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1溶液的澄清度与颜色 4.7.2堿度 4.7.3有关物质 4.7.4水分 4.7.5炽灼残渣 4.7.6细菌内毒素 4.8含量测定 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5妥布霉素说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3妥布霉素的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6妥布霉素的药理作用 5.7妥布霉素的药代动力学 5.8妥布霉素的适应证 5.9妥布霉素的禁忌证 5.10注意事项 5.11妥布霉素的不良反应 5.12妥布霉素的用法用量 5.13妥布霉素与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6妥布霉素中毒 7参考资料附：*妥布霉素相关药品说明书其它版本 1拼音

tuǒ bù méi sù

2英文参考

nebcin,tobramycin [朗道汉英字典]

3概述

妥布霉素是氨基糖苷类抗生素，为白色或类白色粉末；有引湿性。抗菌活性与庆大霉素相似，其作用机制是与细菌核糖体30S和50S亚单位的特殊受体蛋白结合，影响肽链的延长，造成遗传密码错读，合成异常蛋白质。适用于铜绿假单胞菌为主的革兰阴性杆菌所引起的全身感染。肌肉或静脉滴注给药。应用中有发生恶心、呕吐、血清转氨酶升高、血小板减少、白细胞减少、粒细胞减少、皮疹、静脉炎的报道；或荨麻疹、斑丘疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。也有可能发生中毒性精神病。过量中毒的治疗原则与庆大霉素相似，血液透析和腹膜透析能清除体内的妥布霉素。

4妥布霉素药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

妥布霉素

4.1.2汉语拼音

Tuobumeisu

4.1.3英文名

Tobramycin

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C18H37N5O9 467.52

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为O3氨基3脱氧aO葡吡喃糖基（1→6）O[2,6二氨基2,3,6三脱氧αD核己吡喃糖基（1→4）]2脱氧D链霉胺。按无水物计算，每1mg效价不得少于900妥布霉素单位。

4.5性状

本品为白色或类白色粉末；有引湿性。

本品在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

4.5.1比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+138°至+148°。

4.6鉴别

（1）取本品和妥布霉素标准品，分别加水制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液和标准品溶液。另取卡那霉素对照品、新霉素与妥布霉素标准品，加水制成每1ml中约含上述三种对照品或标准品各10mg的混合溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板（临用前于105℃活化2小时）上，以三氯甲烷－甲醇－浓氨溶液（1：3：2）为展开剂，展开，晾干，喷以1%茚三酮的水饱和正丁醇溶液，在105℃加热2分钟。混合溶液应显三个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与标准品溶液主斑点的位置与颜色相同。

（2）取本品与妥布霉素标准品，分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为供试品溶液和标准品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可任选一项。

4.7检查 4.7.1溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清（2010年版药典二部附录Ⅸ B）无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

4.7.2堿度

取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为9.0～11.0。

4.7.3有关物质

取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含12μg、24μg、48μg的溶液，作为对照溶液（1）、（2）、（3）。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值使用范围为0.8～8）;以0.2mol/L三氟醋酸溶液为流动相；流速为每分钟0.4ml；用蒸发光散射检测器检测（参考条件：飘移管温度70℃～110℃，载气流量为每分钟3.0L）。分别称取卡那霉素B对照品与妥布霉素标准品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含卡那霉素B 0.25mg和妥布霉素0.25mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，妥布霉素峰的保留时间约为12分钟，卡那霉素B峰与妥布霉素峰的分离度应符合要求。取对照溶液（3） 10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取对照溶液（1）、（2）、（3）各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，以对照溶液浓度的对数值与相应峰面积的对数值计算线性回归方程，相关系数（r）应不小于0.99；另精密量取供试品溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，用线性回归方程计算，最大单一杂质的量不得过1.0%，其他单个杂质的量不得过0.5%，各杂质总量不得过1.5%。

4.7.4水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过8.0%。

4.7.5炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），不得过0.3%。

4.7.6细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg妥布霉素中含内毒素的量应小于2.0EU。

4.8含量测定

精密称取本品适量，加灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定。1000妥布霉素单位相当于1mg的C18H37N5O9。

4.9类别

氨基糖苷类抗生素。

4.10贮藏

密封，在干燥处保存。

4.11制剂

（1）妥布霉素滴眼液（2）硫酸妥布霉素注射液

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5妥布霉素说明书 5.1药品名称

妥布霉素

5.2英文名称

Tobramycin

5.3妥布霉素的别名

托普霉素；泰星妥布霉素；泰星；乃柏欣；妥布拉霉素；妥星；安欣；托霉素；暗霉素；Obracin；Nebramycin；Nebcin

5.4分类

抗生素>氨基糖苷类

5.5剂型

1.注射剂:10mg（1ml），40mg（1ml），80mg（2ml）；

2.滴眼液:24mg（8ml），40mg（8ml）；

3.眼膏:10g（50mg）。

5.6妥布霉素的药理作用

妥布霉妥布霉素是由Streptomyces tenebrarius菌产生的雷布霉素（Nebramycin）复合物中分离而得，为一种单一的氨基糖苷类抗生素。其作用机制是与细菌核糖体30S和50S亚单位的特殊受体蛋白结合，影响肽链的延长，造成遗传密码错读，合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗漏，细菌死亡。该过程在缺氧的条件下可受到抑制，故对厌氧菌无效。妥布霉素对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌具有较强抗菌活性；在革兰阳性菌中对葡萄球菌有一定的抗菌活性，但对多组链球菌及其他革兰阳性菌无效。

5.7妥布霉素的药代动力学

妥布霉妥布霉素口服吸收不好，肌注后吸收迅速而完全，局部冲洗或局部给药后也可经皮肤表面吸收一定剂量。肌内注射或静脉滴注1mg/kg，分别约30min和30～60min后达血药浓度峰值，平均约为3.7μg/ml。妥布霉素分布容积为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中蓄积。关节滑膜液内可达有效治疗浓度，支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度较低。妥布霉素可透过胎盘屏障，在脐带血中达到的浓度约与母体血中浓度相近。妥布霉素蛋白结合率很低。半衰期为1.9～2.2h。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，24h内可排出给药量的85%～93%。药物可经血液透析或腹膜透析清除。

5.8妥布霉素的适应证

1.适用于治疗革兰阴性杆菌所致的新生儿脓毒血症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤感感染、皮肤软组织感染、急性及慢性中耳炎、鼻窦炎等。

2.与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌所致感染（耐甲氧西西林菌株感染除外）。

5.9妥布霉素的禁忌证

对妥布霉素或其他氨基糖苷类药过敏者；孕妇（可透过胎盘致新生儿听觉受损）。

5.10注意事项

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。

2.慎用:（1）脱水患者（脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性）；（2）第8对脑神经损害患者；（3）重症肌无力或帕金森病患者；（4）肾功能损害患者；（5）儿童；（6）年老、体弱患者；（7）接受肌肉松弛药治疗患者。

3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶的测定值升高。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）听电图测定（尤其对老年患者），用以检测高频听力损害；（2）温度***试验，用以检测前庭毒性；（3）肾功能测定；（4）血药浓度监测，以避免血药浓度峰值超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml（妥布霉素的有效治疗浓度范围为4～10μg/ml）；（5）长期接受妥布霉素治疗的患者，应定期监测血清镁浓度。

5.11妥布霉素的不良反应

1.主要影响听觉和平衡功能，对前庭的损害较大，对耳蜗的损害较小。临床表现为耳鸣、耳部饱满感、听力丧失、眩晕、共济失调等不可逆的耳毒性反应。肾功能损害、同时合用其他耳毒性药物、长期用药（超过10天）、大剂量用药（每天剂量超过3mg/kg）患者尤易发生。

2.肾毒性：肾毒性与剂量、患者的耐受性相关，常用量对肾脏无明显影响。以非少尿型肾毒性较常见，表现为多尿、蛋白尿等，大多可逆；严重的肾毒性较少见，表现为少尿和急性肾衰竭。

3.神经肌肉阻滞作用：偶可引起呼吸抑制等。

4.过敏反应：用药后偶见皮疹、皮肤瘙痒等症状。

5.12妥布霉素的用法用量

1.（1）每次1～1.7mg/kg，每8小时1次，疗程7～14天。（2）静脉滴注：用量同肌内注射。（3）鞘内或脑室内注射：治疗细菌性脑膜炎，每次5～10mg。（4）肾功能不全时剂量:肌酐清除率在每分钟70ml以下者其维持剂量须根据测得的肌酐清除率进行调整。

2.儿童:（1）肌内注射：每天3～5mg/kg，分3次给药。（2）静脉滴注：每天3～6mg/kg，分3次给药。

5.13药物相互作用

1.与头孢菌素类药、青霉素类药联用对某些敏感菌株具有协同抗菌作用。

2.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）同用，可致神经肌肉阻滞作用加强。

3.与头孢噻吩、两性霉素、右旋糖酐同用可增加肾毒性。

4.与依他尼酸同用可增加耳毒性。

5.与茶苯海明同用时，茶苯海明可掩盖妥布霉素的耳毒性。

6.与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停，与肌肉松弛药、***联合应用应慎重。

5.14专家点评

妥布霉素作用特点是:

1.对铜绿假单胞菌的作用比庆大霉霉素强2～5倍，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌的抗菌活性比庆大霉霉素强2～4倍。

2.对其他革兰阴性菌的抗菌活性低于庆大霉霉素。

3.具有较长的抗生素后效应（PAE）。妥布霉素因血浆药物浓度较低，除尿道感染可单独应用外，一般与β内酰胺类或大环霉素类抗生素联合应用。国内报道，广东省中医医院对226例骨科和外科手术患者（其中174例为非感染性预防用药）于术前、后静脉滴注妥布霉素每天240～320mg，连续3～7天，感染组用至术后愈合拆线，约7～13天。结果非感染组预防感染率达95.4%，感染组用药后控制感染率达84.8%。另一报道，对109例老年人肺部感染应用妥布霉素静脉滴注每天160mg，结果治愈率为91.7%，不良反应发生率为2.75%。国内报道，某医院应用妥布霉素对老年人肾毒性作用进行了观察，34例住院患者，平均年龄70.6岁，均为以革兰阴性杆菌为主要致病菌的呼吸道、泌尿系统等感染患者。妥布霉素用量为每天0.16g，分2次肌内注射，疗程平均9天，同时每天检查尿常规1次，结果肾毒性发生率为20.9%。由于严密观察，出现尿变化立即停药，故无1例发生肾衰。某医院应用妥布霉素治疗急性呼吸感染71例，有效率为84%；急性泌尿系感染42例，有效率为90%；急性肠道感染98例，有效率为93.6%，对总计211例的各种感染的总有效率为88.7%。

6妥布霉素中毒

四、药物分析 妥布霉素

药理：

药效学

参阅硫酸链霉素。

药动学

肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中5～15％再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg.尿液中药物浓度高，肌注1mg/kg后尿中浓度可达75～100μg/ml.滑膜液内可达有效浓度，在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度低。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg/ml；静滴上述剂量1小时，其血药浓度与肌注相似。T1/2为1.9～2.2小时，蛋白结合率很低。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。24小时内排出给药量的85～93％。本品可经血液透析或腹膜透析清除。

[药理作用]本品对革兰阴性菌特别是对绿脓杆菌具有高效。其作用比庆大霉素强2～4倍，对庆大霉素中度耐药的绿脓杆菌对本品仍然敏感。本品的抗菌谱、作用与庆大霉素相似，对细菌的作用机制也是抑制蛋白质的合成。

适应症：

本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌（吲哚阳性和阴性）、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌（包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株）所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染（及腹膜炎）、骨骼感染、皮肤、软组织感染（包括烧伤）、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等。本品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。

用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染，特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染，如严重的绿脓杆菌感染有效。

用法用量：

1.成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次按体重1—1.7mg/kg，每8小时一次，疗程7一10天。危重感染患者可增加至每日8mg/kg，分次静滴，但病情好转后应尽早减量。

2.小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重，出生0—7天者2mg/kg，每12小时一次；婴儿及儿童2mg/kg，每8小时一次。

[制剂与规格]按妥布霉素计。硫酸妥布霉素注射液（1）1ml：10mg（2）1ml：40mg（3）2m1：80mg注射用硫酸妥布霉素1.2g

肌注或静滴，一日每公斤体重3-5mg，分2-3次给药。新生儿，一日每公斤体重4mg，分2次给药。一般用药7-10日。

[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每2h1次。涂眼，适量涂结膜囊内，1日2次，或临睡前涂1次。

[剂型与规格]滴眼剂：0.3％。眼膏剂：0.3％。

禁用慎用：

对肾功能不全者，应进行血药监测。

给药说明：

参阅硫酸庆大霉素。

（1）肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐清除率进行调整。

（2）妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴，可将每次用量加入50—200ml5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg／ml（0.1％）的溶液，在30—60分钟内滴完（滴注时间不可少于20分钟），小儿用药时稀释的液量应相应减少。

（3）本品不宜皮下注射，因可引起疼痛。

一般认为，本品的血药峰浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。1个疗程不超过7—10日。

不良反应：

参阅硫酸庆大霉素。

本品对听神经和肾脏有一定毒性，可引起肾损害，本品对肾脏的毒性较庆大霉素为少见，仅约1％的病人有肾功能武失常的征候，如管型尿、少尿、蛋白尿或血清肌酐浓度升高等。肾功能不全者，应进行血药浓度监测。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。可有肝损害，转氨酶升高。血小板减低、白细胞减低、粒细胞减低、皮疹、静脉炎等。少数病人血象改变。剂量大时可有神经毒性。二重感染、中毒性精神病均可发生。大剂量、麻醉、胸腔及腹腔内应用，都有神经肌肉阻滞的危险性，过敏反应的发生率低，与庆大霉素相似，最常见的是荨麻疹、嗜酸细胞增多及丘斑疹。

参阅硫酸链霉素。

氨基糖苷类药物相互作用：

（1）与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。

（2）与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能加强。

（3）与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

（4）与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

（5）本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

（6）青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素（或其他氨基糖苷类）。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。