卡培他滨口服化疗药效果好吗(卡培他滨是靶向药吗)

一、艾滨卡培他滨片是靶向药吗

卡培他滨片是靶向药吗

靶向药物比普通药物针对性更强，识别性强，它能够直接针对癌细胞，而对正常细胞不会受损。卡培他滨片属于靶向化疗药物，它可以选择性的作用于癌细胞，独特的酶激活作用机制，使其具有了高度的靶向性,与参百益一起搭配，增效减毒提高免疫力是很好的方法。卡培他滨无论是对于结肠癌的治疗，还是对于乳腺癌，胃癌的治疗，都能直接杀死癌细胞，不会对正常细胞受损，在治疗期间，不会产生严重的副作用

卡培他滨片给患者们带来大希望，能改善患者的生存质量，帮助患者延长生存期。靶向药物可以作为癌症的辅助治疗药物，可以与放化疗联合使用，能起到增效减毒作用；可以与手术联合治疗，能防止术后复发。

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二、卡培他滨片的用法用量

卡培他滨的推荐剂量为口服1250mg/m[sup]2[/sup]，每日2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m[sup]2[/sup]），治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。在与多西紫杉醇联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1250 mg/m[sup]2[/sup]，每日2次，治疗2周后停药1周，与之联用的多西紫杉醇推荐剂量为75 mg/m[sup]2[/sup]，每3周1次，静脉滴注1小时。根据多西紫杉醇的说明书，在对接受卡培他滨和多西紫杉醇联合化疗的患者使用多西紫杉醇前，应常规应用一些化疗辅助药物。表1列出了按体表面积计算的卡培他滨每日总剂量和每个剂量需要服用的药片数量。当用于Dukes' C期结肠癌患者进行的辅助治疗时，推荐治疗时间为6个月，即卡培他滨1250 mg/m2，每日2次口服，治疗2周后停药1周，以3周为一个疗程，共计8个疗程（24周）。表1.根据体表面积计算的卡培他滨剂量1250mg/m2每日2次口服需要服用的药片数量（早晨和晚上）体表面积（m2）每日总剂量*（mg） 150mg 500mg≤1.25 3000 0 31.26-1.37 3300 1 31.38-1.51 3600 2 31.52-1.65 4000 0 41.66-1.77 4300 1 41.78-1.91 4600 2 41.92-2.05 5000 0 52.06-2.17 5300 1 5≥2.18 5600 2 5*每日总剂量分为2次口服，早晚剂量相等剂量调整指南：在使用中卡培他滨用药剂量可能需要调整，以达到适应患者个体化的需求。使用中应密切监测不良反应，并根据需要调整剂量以使患者能够耐受治疗（参见【临床试验】部分内容）。卡培他滨所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。药物一经减量，以后便不应再增加剂量。当苯妥英和香豆素衍生物类抗凝剂类药物与卡培他滨合用时，可能需要减量（见【药物相互作用】：抗凝剂）。发生不良反应时，卡培他滨的剂量调整方案可参照下表进行处理（见表2和表3）表2.卡培他滨联合多西他赛化疗时剂量调整方案NCIC毒性分级*： 2度 3度 4度*除手足综合征外，使用加拿大国家癌症研究所（NCIC）制定的常见毒性反应分级标准（CTC）（见【注意事项】）。首次出现：2度在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若 2级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级，然后以原剂量的卡培他滨和多西他赛继续治疗。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。3度在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量的75%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若 3级不良反应持续至应进行下一次卡培他滨/多西紫杉疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候出现3级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，以原卡培他滨剂量的75%和多西他赛55mg/m2继续以后的疗程。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。4度中止治疗，除非主管医师认为用卡培他滨原剂量的50%继续治疗对患者最有利。同一不良反应再次出现：2度在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量的75%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若 2级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候再次出现2级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，以原卡培他滨剂量的75%和多西他赛55mg/m2继续以后的疗程。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。3度在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量的50%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若 3级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候再次出现3级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，以原卡培他滨剂量的50%继续以后的疗程，停止使用多西他赛。有条件时采用辅助措施预防不良反应。4度中止治疗。同一不良反应第三次出现：2度在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级；在该疗程内按卡培他滨原剂量的50%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若 2级不良反应持续至应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候第3次出现2级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，以原卡培他滨剂量的50%继续以后的疗程，停止使用多西他赛。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。3度中止治疗。同一不良反应第四次出现：2度中止治疗。卡培他滨用作单药化疗时的剂量调整见表3。表3.卡培他滨单药化疗时剂量调整方案NCIC不良反应分级*治疗过程中下一疗程剂量调整（%起始剂量）·1级维持原剂量维持原剂量·2级-第一次出现暂停用药，直至恢复到0-1级 100%-第二次出现暂停用药，直至恢复到0-1级 75%-第三次出现暂停用药，直至恢复到0-1级 50%-第四次出现永久中止治疗·3级-第一次出现暂停用药，直至恢复到0-1级 75%-第二次出现暂停用药，直至恢复到0-1级 50%-第三次出现永久中止治疗·4级-第一次出现永久中止治疗或若医师认为继续治疗对患者最有利，则暂停用药，直至缓解到0-1级后继续治疗。 50%*除手足综合征外，使用加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性反应分级标准（见【注意事项】）。发生1级不良反应时，不建议进行剂量调整。若出现2级或3级不良反应时，应暂停卡培他滨治疗。一旦不良反应消失或严重程度降为1级，可以用原剂量卡培他滨或按照上表调整的剂量重新开始治疗。若出现4级不良反应，应暂停治疗直至不良反应消失或严重程度降为1级后，再以原剂量的50%重新开始治疗。由于毒性反应而遗漏的卡培他滨剂量不再补充或恢复；患者改为继续计划疗程。特殊人群起始剂量的调整：肝功能损害：对由肝转移引起的轻到中度肝功能障碍患者不必调整起始剂量，但应对患者密切监测。目前尚未对严重肝功能障碍患者进行研究。肾功能损害：对轻度肾功能损害患者（肌酐清除率=51-80ml/分[Cockroft和Gault，计算公式详见下文]）不建议调整卡培他滨的起始剂量。对中度肾功能损害患者（基线肌酐清除率=30-50ml/分），当用于单药华疗或与多西紫杉醇联合化疗时，建议卡培他滨起始剂量减为标准剂量的75%（从1250mg/m[sup]2[/sup]，每日2次减为950mg/m[sup]2[/sup]一天2次）（见【药代动力学】：特殊人群）。患者出现2级到4级不良事件（见【注意事项】）后相应的剂量调整建议根据表2和表3的要求进行。对肾功能中度受损患者起始剂量的调整建议既可应用于卡培他滨单药治疗，也可应用于卡培他滨和多西紫杉醇联合治疗。Cockroft和Gault方程：男性肌酐清除率=（140－年龄[岁]）（体重[kg]）/（72）（血清肌酐[mg/dl]）女性肌酐清除率= 0.85×男性肌酐清除率老年患者：医生应该密切监测卡培他滨对老年患者的作用。目前尚无足够的数据以支持剂量调整的建议。与顺铂联合应用，卡培他滨的推荐剂量是1000mg/m[sup]2[/sup]，1天2次，治疗2周后停药1周。顺铂剂量80mg/m[sup]2[/sup]，于每3周疗程的第1天，静脉滴注，2小时滴完。首剂卡培他滨于第一天晚间服用，最后一剂于第15天早晨服用。接受卡培他滨和顺铂联合治疗的患者，在给予顺铂前，需按照顺铂的产品说明书给予充分的水化和止吐治疗。与顺铂联合,出现了主治医生考虑的并不严重或无生命危险的毒副作用，如：脱发、食欲改变、指甲变色等，可以继续按始剂量治疗，而不需减量或中断。如需要进一步关于顺铂的资料请查询顺铂说明书信息。对于血液毒性剂量调整如果疗程开始时，患者的绝对中性粒细胞计数（ANC）大于1000 x 106/l，血小板计数大于100,000 x 106/l，可以开始新的3周疗程。否则，治疗需要推迟直到血液指标恢复后。血液毒性剂量调整的详细指导见表4。表4.卡培他滨(X)联合顺铂（P）在计划治疗期间根据血液毒性进行的剂量调整方案中性粒细胞绝对值血小板计数(x 106/l)卡培他滨和顺铂在治疗重新开始时的剂量调整ANC计数(x 106/l)≥ 1500和≥ 100,000 X: 100%始剂量，无需延迟 P: 100%始剂量，无需延迟≥ 1000且 [ 1500和≥ 100,000 X: 75%始剂量，无需延迟 P: 75%始剂量，无需延迟 [ 1000和/或 [ 100,000 X:延迟直至ANC≥ 1000和血小板≥ 100,000,然后当ANC≥ 1000至 [ 1500时治疗量为始剂量的75％，当 ANC≥ 1500时治疗量为始剂量的100％ P:延迟直至ANC≥ 1000和血小板≥ 100,000,然后当ANC≥ 1000至 [ 1500时治疗量为原剂量的75％，当ANC≥ 1500时治疗量为始剂量的100％如果治疗期间进行的非计划评估发现剂量限制性毒性，必须中断这一疗程中卡培他滨的给药，在此后的疗程中卡培他滨和顺铂应减量，见表5。表5.卡培他滨（X）联合顺铂（P）治疗期间出现血液毒性时进行的剂量调整方案剂量限制性毒性卡培他滨与顺铂剂量调整4级中性粒细胞减少症超过5天 X: 75%始剂量 P: 75%始剂量4级血小板减少症 X: 50%始剂量 P: 50%始剂量中性粒细胞减少性发热,中性粒细胞 X:中断治疗，除非医师认为血液毒性恢复至0－1级后，减少性败血症,中性粒细胞减少性感染继续以50％始剂量治疗，对患者最有利 P:中断治疗，除非医师认为血液毒性恢复至0－1级后，继续以50％始剂量治疗，对患者最有利非血液毒性时的剂量调整：卡培他滨卡培他滨剂量调整的建议适用于与卡培他滨有关的毒副作用而不是与顺铂或联合治疗有关的毒副作用。如：神经毒性或耳毒性并不需要减少卡培他滨剂量。如果发生2、3或4级非血液毒性反应，必须马上中断或停止卡培他滨治疗，见表2（也可见第一节，注意事项）。卡培他滨治疗中断应被算作治疗时间的缺失，缺失的剂量不予补服。应该继续维持原定的治疗方案。如果治疗中计算的肌酐清除率小于30ml/min，应停止卡培他滨治疗。表6总结了根据肌酐清除率进行的卡培他滨和顺铂剂量调整。非血液毒性的剂量调整：顺铂顺铂剂量调整的建议适用于与顺铂治疗有关的毒副作用而不是与卡培他滨或联合给药有关的毒副作用。顺铂剂量调整见顺铂说明书信息。肾毒性：治疗前肌酐清除率应大于60ml/min，同时应在每一疗程前根据Cockroft-Gault公式计算出肌酐清除率。第1个疗程后，如果肌酐清除率[60ml/min，水化24小时后必须重新计算。肾功能受损的患者，顺铂剂量的调整必须与顺铂说明书信息中的指导一致。在应用卡培他滨和顺铂的临床研究中，顺铂剂量调整见表6。表6.顺铂和卡培他滨根据肌酐清除率进行的剂量调整方案肌酐清除率顺铂剂量卡培他滨剂量≥60 ml/min全量全量41-59 ml/min顺铂剂量mg/m2的数值与肌酐清除率全量 ml/min数值相同，如肌酐清除率为45 ml/min，顺铂剂量为45 mg/m2≤40 ml/min永久停用顺铂全量全量*≤ 30 ml/min永久停用卡培他滨*如果肌酐清除低于40ml/min，可以继续单用卡培他滨治疗，只要肌酐清除率] 30 ml/min。恶心或呕吐：对于3、4级恶心或呕吐，尽管已充分预防，后续疗程中顺铂应减量至60mg/m2。耳毒性：有听力减退、新出现耳鸣或新的听力图高频听力显著丧失，应终止顺铂，但继续应用卡培他滨。神经毒性：出现2级 NCI-CTC神经毒性的患者应停用顺铂，但卡培他滨应继续应用。

三、卡培他滨片的药代动力学

卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶（5-FU）发挥作用。生物活化：卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中，一种60KD的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR转化为5'-脱氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）。然后胸苷磷酸化酶（dThdPase）将5'-DFUR水解为5-FU。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶，一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。在结肠直肠肿瘤及毗连健康组织的药代动力学：结肠直肠癌患者手术前口服7天卡培他滨后，结肠直肠肿瘤相对毗连组织的5-FU浓度的中位比率为2.9（从0.9到8.0）。这些比率尚未在乳腺癌患者中进行评估，也没有与用5-FU输液进行比较。人体药代动力学：在大约200例癌症患者中评估了卡培他滨及其代谢产物的药代动力学数据，剂量范围为500-3500mg/m[sup]2[/sup]/天。在此剂量范围内，卡培他滨及其代谢产物5'-DFCR的药代动力学与剂量成正比，并不随时间变化。然而5'-DFUR及5-FU药时曲线下面积（AUC）的增加比例大于剂量的增加比例，第14天5-FU的AUC比第一天高34%。母体卡培他滨和5-FU的消除半衰期均大约为3/4小时。5-FU的最大血药浓度及AUC在患者之间的变异性大于85%。吸收，分布，代谢和排泄：卡培他滨大约在口服后1.5小时（Tmax）达到血药峰浓度，稍后（2小时）5-FU达到峰浓度。食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分别降低60%和35%。食物同时也分别降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物还使卡培他滨及5-FU的Tmax延迟1.5小时（见【注意事项】和【用法用量】）。卡培他滨及其代谢产物的血浆蛋白结合率小于60%，与浓度无关。卡培他滨主要与人白蛋白结合（大约35%）。卡培他滨在酶的作用下大量代谢为5-FU。二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU氢化为毒性低得多的5-氟-5，6-二氢氟尿嘧啶（FUH2）。二氢嘧啶酶再将嘧啶环裂解产生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶将FUPA裂解为α-氟-β-丙氨酸（FBAL）从尿中清除。卡培他滨及其代谢产物大部分从尿排泄。服用的卡培他滨95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少（2.6%）。从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL，占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。在26位实体肿瘤患者中进行了一项I期临床研究，用以评估卡培他滨对多西紫杉醇药代动力学的影响以及多西紫杉醇对卡培他滨药代动力学的影响，发现卡培他滨对多西紫杉醇的药代动力学（Cmax和AUC）没有影响，而多西紫杉醇对卡培他滨及5-FU前体5'-DFUR的药代动力学亦无影响。特殊人群：两个大型对照研究中入组了505例结直肠癌患者，患者服用卡培他滨1250mg/m2一天2次。对合并的患者人群进行分析发现性别（女性202例，男性303例）和种族（455例白人/高加索人，22例黑人，28例患者为其他种族）对5’-DFUR、5-FU及FBAL的药代动力学没有影响。在27到86岁的范围内，年龄对5’-DFUR及5-FU的药代动力学无显著影响。而对于FBAL，年龄增加20%则导致其AUC增加15%（见【注意事项】及【用法用量】）。肝功能不全：在 13例肝转移引起的轻中度肝功能障碍（根据胆红素、AST/ALT及碱性磷酸酶的综合评分确定）患者中，给予单剂量卡培他滨1255mg/m[sup]2[/sup]后进行评估。肝功能障碍患者与肝功能正常患者（n=14）相比，卡培他滨的AUC0-∝和Cmax均增加60%，而5-FU的AUC0-∝和Cmax不受影响。对于肝转移引起的轻中度肝功能障碍患者，使用卡培他滨时需谨慎（见【注意事项】及【用法用量】）。肾功能不全：肾功能受到不同程度损害的癌症患者口服卡培他滨1250mg/m[sup]2[/sup]，每日2次后，肾功能中度损害（肌酐清除率=30-50ml/分）和重度损害（肌酐清除率[30ml/分）的患者在第一天机体FBAL含量比肾功能正常（肌酐清除率]80ml/分）的患者高85%和258%。中度和重度肾功能损害患者的机体5'-DFUR含量分别比正常患者高42%和71%。中度和重度肾功能损害患者的机体卡培他滨含量均比正常患者高约25%（见【禁忌】，【注意事项】以及【用法用量】）。

四、卡培他滨片效果如何

癌症是人类生命最大的威胁，对于不同的癌症，临床上的治疗方法是不一样的。比如说女性生命健康的头号杀手疾病之一乳腺癌症。在乳腺癌的治疗过程中离不开化疗和药物治疗，卡培他滨片就是其中常用药。事实上卡培他滨片主要是用在直肠癌的化疗上的，不过卡培他滨片也可以用作乳腺癌的化疗药物。

1、副作用

药物是不是可以长期使用还要根据自身病情来决定，一般慢性疾病需要长期服用药物。卡培他滨片的效果其实还是很不错的，代谢产物主要由肾脏排除身体外面。但如果和其他药物一起使用的话，一般需要进行合理的配置，这样一来患者的生存期就会高出很多，而且预后的效果都是很不错的。

不少患者会问卡培他滨片副作用是什么，其实任何药物都有一定的副作用。一般来说，卡培他滨片经常和其他的药物等一起使用,这样就可以提升身体的抗排斥效果。长期服用卡培他滨片之可能会出现一些不适症状，比如恶心呕吐、腹泻、以及皮疹等，不过一般都会自行缓解的。

2、功能主治

卡培他滨片主要是被用作在结肠癌的辅助化疗，同时在乳腺癌的联合化疗的方面也是有着不错的效果的。但是我们需要注意的是如果您已经怀孕的话，可能会对于胎儿有一定的风险，所以说我们建议您最好是在使用之前进行注意，同时对于未成年人的作用我们也没有具体的数据来进行说明。如果在使用卡培他滨片的时候，我们需要注意使用的剂量，过量的使用可能会出现一些问题，所以说我们一定要根据医生的建议来进行使用。

不过虽然卡培他滨片对于解决癌症问题非常的有帮助的，但是我们还是最好是能够及时的来进行预防。因为预防才是我们帮助解决问题的最好的方法，我们最好是能够及时的来进行体检，这样我们可以比较迅速的发现疾病，同时进行治疗。早期的疾病治疗的效果还是非常不错的，一定不能够来进行拖延。这样会让疾病出现问题。

3、用法用量

众所周知,是药三分毒.一般药物都是不能长期服用,哪怕是能够有效治疗肿瘤的卡培他滨片.其治疗疗程一般为三个星期,严重的其疗程可以为8个星期.但一般都不超过3个月.抗肿瘤药物的作用特点是抗制肿瘤细胞的生长,但同时也会影响到正常细胞的代谢生长。

如果长期服用卡培他滨片,则会引起贫血、水肿、发热、腹泻、神经感觉异常、消瘦等症状,有的甚至严重影响身体各器官功能.所以卡培他滨片是不能长期服用的,如需要长期服用,必须在医嘱情况下才能长期服用.同时,可以间断服用.一个疗程后有所好转,可以停药一段时间再渐渐减剂量进行治疗。

4、是化疗药吗

卡培他滨片是化疗药吗的问题，答案是肯定的。卡培他滨片是临床上经常被用到的一种用于癌症辅助化疗的药物，比如结肠癌的辅助化疗；乳腺癌的联合化疗；胃癌的辅助化疗；值得一提的是：晚期癌症的患者服用卡培他滨片，化疗的效果并不会太明显。在服用卡培他滨片之前，需要对癌症患者的病情做一个明确的诊断。用药期间，患者不要出现过量用药的情况，否则会产生负面的身体隐患。

不同年龄段的患者，具体的用法用量是不一样的，在服用卡培他滨片的过程中，患者经常会出现头晕恶心的不良反应。此外，部分患者还会出现腹泻脱水的情况。服用卡培他滨片辅助癌症的治疗时，患者还要做好治疗期间的饮食工作；过于辛辣和过于油腻的食物，是患者要少吃的。此外，如果需要服用其他类型的药物，患者需要事先咨询专业医生的意见。

5、功效如何

对于卡培他滨片效果如何这个问题，我们应该要知道，这个药物对于术后的辅助治疗有一定的作用，而且用于口服化疗的耐药性也非常的良好，尤其是对于一些进展期疾病具有显著的优势，是可以长期服用的药物。

很多患有晚期或者转移性癌症的患者，使用卡培他滨片之后，是有效的。对于不同患者的不同病情，治疗的方法及疗程也是不相同的，具体停药的时间应该要根据身体恢复的状况而定。患者自身不能根据自己的病情来随便的增加或者是减少药量。

结肠癌肝转移的病人使用药物时，每天要达到3000mg，应该要达到25个治疗周期，但是具体的停靠时间还是要依据患者的恢复情况而定，如果药物吸收的好，患者可以提前停止用药，但是一定要经过医生的同意之后才可以停药。