唑来膦酸前后得输500ml盐水(唑来膦酸怎么读)
一、唑来膦酸怎么读
唑来膦酸,可以读作“作来磷酸”。
是第三代的双膦酸盐。比较新,临床应用时间短。
建议使用上市时间长,应用时间久的双膦酸盐,如帕米膦酸
至少使用上比较安全,虽然要输液时间久些,但一个月就一次,总比使用唑来膦酸发生肾衰竭、下颌骨坏死好。
二、唑来膦酸注射液的不良反应
以下不良反应由本品不同的临床试验研究得出:绝经后妇女骨质疏松症的研究:一项随机双盲、安慰剂对照、多中心研究,共计7736位妇女参加该项研究;paget's病的研究:两项双盲,随机,对于安全性有效性,涉及357名患者;预防近期低创伤髋部骨折患者的再发骨折;一项随机,双盲,安慰剂对照,多中心临床研究,共计2127名男性及女性患者参加该项研究;治疗及预防糖皮质激素引起的骨质疏松症;一项随机、多中心、双盲、多层,活性对照的研究,涉及833名男性及女性患者;本品用于男性骨质疏松患者或继发于性腺机能减退的严重骨质疏松症患者:一项随机,多中心,双盲、活性对照的研究,涉及302男性患者;本品用于预防伴随骨量减少的绝经期妇女骨质疏松的骨流失,一项为期2年的随机、多中心、双盲,安慰剂对照的研究,涉及581名绝经期骨质疏松妇女。治疗男性与绝经后妇女骨质疏松症,预防低创伤髋部骨折后再发骨折,预防和治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症,变形性骨炎的研究证实,本品与安慰剂或阳性对照药相比,严重不良事件的总发生率无显著差异,大多数不良事件为轻到中度。本品在上述研究中的给药方法为一年一次。与静脉使用双膦酸盐一样,本品最常见的用药后症状包括(治疗绝经后妇女骨质疏松症的研究中的发生率):发热(18.1%)、肌痛(9.4%)、流感样症状(7.8%)、关节痛(6.8%)、头痛(6.5%)、绝大多数出现于用药后3天内。这些症状绝大多数为轻到中度,并在出现不良事件后3天内缓解。之后再使用本品时,这些症状的发生率显著下降。如果使用本品后短时间内给予对乙酰氨基酚或布洛芬,那么使用本品后3天内出现的用药后症状发生率大约可以降低50%。表1列出了怀疑与使用本品有关的不良反应(研究者评估),其中包括了如下的研究:治疗男性及绝经后妇女骨质疏松症,预防低创伤髋部骨折后骨折,预防和治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症,变形性骨炎:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100并[1/10),不常见(≥1/1000并[1/100),罕见(≥1/10,000并[1/1,000)药物不良反应。表1怀疑与使用与本品有关的药物不良反应*个例研究中的不良反应:非常常见:肌痛、关节痛、疲劳、疼痛;常见:昏睡、呼吸困难、消化不良、食管炎、腹痛、多汗、骨骼肌(肌肉)强直、关节炎、胸部骨骼痛、关节肿胀、厌食、口渴、急性反应期;不常见:眼色素层炎未收载于表1的个例研究中报告的其他不良反应包括(由于数据有限,唑来膦酸组与安慰剂组相较发生率较低):眼部充血,C-反应蛋白增加,低钙血症,味觉障碍,牙痛,胃炎,心悸,注射部位反应。对绝经后骨质疏松妇女进行的一个为期3年的试验(Horizon PFT)中,所有的房颤不良事件的总发生率本品治疗组中为2.5%(3862位患者中的96位),安慰剂治疗组中为1.9%(3852位患者中的75位)。本试验中观察到的发生率增加并未出现于其它唑来膦酸临床试验。接受本品治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比,房颤严重不良事件的发生率分别为1.3%(3852位患者中的51位)和0.6%(3852位患者中的22位)。房颤发生率的增加机理目前尚不清楚。在其他唑来膦酸临床试验中没有观察到本次试验中组间房颤不良事件的不一致现象。该类别药物的不良反应:肾功能障碍:静脉给予双膦酸盐(含唑来膦酸),会导致肾功能损害(血浆肌酐水平增加)或罕见情况下出现急性肾衰。已有患者接受唑来膦酸治疗后可出现肾功能损害,特别是有既往肾损害或存在其他危险因素的患者(例如:接受化疗的肿瘤病人,同时使用对肾功能有害的药物,严重脱水等)尤为严重,多数患者的治疗剂量为每3-4周4mg,但是也有患者在单次给药后出现。在HORIZON-PFT试验中,治疗3年后,对于肌酐清除率改变(每年给药前测量)以及肾损伤和肾衰竭的发生率,密固达组和安慰剂组之间具有可比性。密固达组与安慰剂组血浆肌酐水平在给药后10天内一过性升高分别为1.8%和0.8%。在预防男性及女性髋部骨折后再次骨折,治疗男性骨质疏松症,预防糖皮质激素引起的骨质疏松症的试验中,超过3年的治疗时间,肌酐清除率改变(每年给药前测量)以及肾损伤和肾衰竭的发生率,密固达组、安慰剂组和对照组之间具有可比性。实验室研究结果:在HORIZON-PFT试验中,密固达组约0.2%患者出现给药后血钙水平降低(低于1.87mmol/L)。临床未观察到血钙降低的症状。在HORIZON-RFT试验中,接受本品治疗的患者没有出现血清钙水平低于1.87mmol/L。在Paget's病研究中,约有1%的患者会出现低血钙症状。局部反应:在HORIZON-PET试验中,0.7%的患者在给予唑来膦酸时,在注射部位会出现例如红肿和/或痛的局部反应。在HORIZON-RFT试验中,不良事件发生率在唑来膦酸组与安慰剂组是可比的。颌骨坏死:有关骨坏死(主要是颌)最早的报道出现在癌症患者接受双膦酸药物包括唑来膦酸的治疗中(不常见)。一些患者有包括骨髓炎在内的局部感染,大多数报告为肿瘤患者在拔牙或牙科手术后。多种危险因素都可导致颌骨坏死,包括癌症诊断及治疗(化疗、放疗、皮质类固醇),以及并存的其他病理状态/疾病,例如贫血、凝血功能障碍、感染、牙科疾病。虽然并无直接的因果关系,但在骨坏死的恢复期中要慎行牙科手术(见【注意事项】)。在HORIZON-PFT试验中,共7736名患者入组,密固达治疗组出现1例颌骨坏死,安慰剂组1例。2例患者均已治愈。在HORIZON-RFT试验中没有颌骨坏死的报告。上市后经验以下是唑来膦酸批准上市后的不良反应报导。由于这些报导基于不确定的人数及受一些混淆因素的影响,因此不可能准确地评价其频率或建立起与药物暴露量相关的原因。包含支气管狭窄、荨麻疹及血管性水肿在内的过敏性反应罕见报导,过敏性反应/休克非常罕见报导。
三、唑来膦酸的药理作用是什么呢
您好!唑来膦酸在临床上常被用于缓解恶性肿瘤溶骨性骨转移所引起的骨痛。目前研究认为唑来膦酸主要是抑制骨吸收,其具体作用机制尚不完全清楚。唑来膦酸在体外实验中可明显抑制破骨细胞活动,并诱导破骨细胞凋亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。另外,唑来膦酸还可抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
所以唑来膦酸在骨的表面附着后相当于一层“骨外衣”,对外可以抑制肿瘤释放的破骨因子的侵蚀,对内可以改变成骨-破骨稳态向成骨方向偏移,相对地促进骨的形成,减少骨钙释放。这也就是为什么其对低钙血症患者是不适合使用的一个原因。
四、骨科:唑来膦酸Zoledronic acid
概述:
双磷酸盐是目前临床最常用的抑制破骨的抗骨质疏松的药物,唑来膦酸作为第三代双磷酸盐,可作用于骨骼,通过对破骨细胞的抑制抑制骨吸收。唑来膦酸独特的双氯结构使它在给药后迅速分布到骨组织之外,还因为其对法尼焦磷酸盐合成酶的高度亲和力以及对骨矿物的强亲和性,表现出作用强、显效快且作用时间长的重要特性。
别名:
唑来膦酸钠(密固达)
临床应用:
不良反应:
总体安全性与帕米膦酸二钠以及其他双磷酸盐相当。
禁忌症:
对唑来膦酸、其他二磷酸盐或本品任何成分过敏者禁用。
用法用量:
4mg至少15min以上静脉输入,每3-4周治疗一次。
用途:
唑来膦酸治疗骨转移疼痛:
骨转移的姑息治疗包括化疗、双磷酸盐、放射性核素、止痛药物以及化疗等,近年来又增加了放射性粒子植入,但单一的治疗作用是有限的,经常需要多种治疗联合应用,提高骨转移的姑息治疗效果。唑来膦酸是第三代双磷酸盐类药物,既能抑制破骨细胞的活性、诱导其凋亡,又能抑制破骨细胞释放前列腺素等致痛性物质。它从骨转移性疼痛的两个机制来止痛,其止痛作用是肯定的。唑来膦酸是治疗骨转移疼痛的良好选择。
唑来膦酸治疗早期膝关节自发性骨坏死
临床上唑来膦酸常用来治疗骨质疏松和骨恶性肿瘤,其具有促进骨代谢,抑制破骨细胞以及抑制骨吸收的效果。Lai等研究发现唑来膦酸能够减少股骨头坏死患者继发性骨性关节炎的风险并减缓股骨头坏死的发展进程。jureus等研究中,59%经过唑来膦酸治疗的膝关节自发性骨坏死患者具有影像学上的完全恢复,12%的患者需要进行手术。breer等的研究发现,唑来膦酸能够明显减轻SONK患者疼痛以及减小骨坏死面积。
来源于puppy reading
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